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Anestesiologia COPY1 > Anestésicos Venosos > Flashcards

Anestésicos Venosos Flashcards

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Medcards Anestesiologia flashcards
1
Q

Qual o principal receptor envolvido com a hiperalgesia induzida por opioides?

A

NMDA

1o agonistas opioides µ

2o ativam proteinocinase C

3o aumento sustentado nas correntes de ativacao do receptor NMDA

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2
Q

Qual o efeito adverso mais temido dos opioides?

A

Depressão respiratória!

Agonistas µ

centro de controle ventilatório na medula

Cuidado no pós-op de pacientes de alto risco como os com apneia obstrutiva do sono

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3
Q

Quais opioides tem metabólitos ativos?

A

Morfina

e

Meperidina

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4
Q

Em quais receptores opioides age a Nalbufina?

A

AGONISTA parcial no receptor kappa

ANTAGONISTA competitivo no receptor µ

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Q

Onde os receptores opioides estão principalmente localizados?

A

SNC

Corno dorsal da medula espinal

Sistema gastrointestinal

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6
Q

Qual o agonista/antagonista opioide?

A

NALBUFINA

Usada no tratamento da dor leve/moderada

Reversao de depressao induzida por opioide

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7
Q

Qual o opioide de escolha em pacientes com insuficiencia hepática ou renal?

A

Remifentanil

Metabolizado por esterases plasmáticas

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8
Q

Quais anestésicos IV agem nos receptores GABAa?

A

Barbitúricos

Propofol

Benzodiazepínicos

Etomidato

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9
Q

Quais as principais caracteristicas físico-químicas dos opioides?

A

Bases fracas

Altamente lipossolúveis

Grande parte ionizado em pH fisiológico

Ligados à proteínas

Morfina como protótipo

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10
Q

Qual a dose de inducao do MIDAZOLAM?

A

De 0,1 a 0,2 mg/kg IV

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11
Q

Qual é a dose de infusao do ETOMIDATO em adultos?

A

De 0,2 a 0,3 mg/kg IV

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12
Q

Qual a dose de inducao do PROPOFOL em adultos?

A

De 1,5 a 2,5 mg/kg

Usar peso magro em obesos e doses reduzidas para idosos

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13
Q

Qual enzima o etomidato inibe transitoriamente?

A

​11 - ß hidroxilase

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14
Q

Qual anestésico age por meio do antagonismo do receptor NMDA?

A
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15
Q

Qual o antagonista opioide?

A

NALOXONA

Maior afinidade pelo receptor µ

Antagonista competitivo

Dose de 1 a 4 mcg/kg

Duracao de 30 a 45 min

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16
Q

Qual o mecanismo de ação dos opioides?

A

Ativação da proteína Gi (inibitória)

Diminui Adenilciclase

Leva ao influxo de Ca e efluxo de K

Hiperpolarização e não propagação do sinal nociceptivo

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17
Q

Exemplos de opioides semi-sintéticos

A

Heroína

Hidromorfona

Buprenorfina

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18
Q

Exemplos de opioides naturais

A

Morfina e Codeina

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19
Q

Exemplos de opioides sintéticos

A

Fentanil e “família”

Meperidina

Metadona

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20
Q

Quais os receptores associados com depressão respiratória, efeitos gastrointestinais e sedação?

A

µu e kappa

ð (delta) não tem esses efeitos!!!

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21
Q

Qual a diferença de hiperalgesia e tolerancia induzida por opioide?

A

Hiperalgesia

Estímulo antes nao dolorosos que passam a doer

Curva Dor X Intensidade do estímulo

Tolerancia

perda da potencia do medicamento

Efeito X dose

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22
Q

Quais os principais receptores opioides?

A

Receptores metabotrópicos ligados à proteina G

*ORL 1 (ligados à hiperalgesia)

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23
Q

Como se dá o mecanismo PRÓ-nociceptivo?

A

Ocupacao constante e demorada dos receptores

Proteina G que era inibitória vira excitatória

Aumenta Adenilciclase

Aumenta AMPc

Liberacao de neurotransmissores excitatórios (GLUTAMATO e SUBSTANCIA P)

Atuacao nos receptores NMDA!!! por isso utilizar um bloqueador do receptor de NMDA.

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24
Q

Qual a dose de inducao da CETAMINA em adultos?

A

De 1 a 2 mg/kg IV

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25
Q

E o ALFENTANIL?

A

Latência curta/início de ação mais rápido

pH fisiológico - 90% na forma não-ionizada

Sinergia com o propofol de 25%

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26
Q

Qual a droga de excecao relacionada ao metabolismo geral dos opioides?

A

REMIFENTANIL

Metabolizado por esterases plasmáticas

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27
Q

Como se dá o mecanismo ANTI-nociceptivo?

A

Ativa proteina Ginibitória ⇒​

Que inibe adenilciclase ⇒​

Que diminui AMPc ⇒

Efluxo de K+ e fechamento de canais de Ca2 ⇒​

Hiperpolarizacao ⇒

Inibicao da liberacao de neurotransmissores (GLUTAMATO e SUBSTANCIA P)

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28
Q

Como é o metabolismo dos opioides?

A

Metabolizacao hepática

ENZIMA citocromo P450

*excecao: Remifentanil

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29
Q

Quais as particularidades do REMIFENTANIL?

A

Não acumula no 3o compartimento/ restrito quase totalmente ao compartimento central

Rápido término de ação/ contexto-INDEPENDENTE

Metabolizado por esterases plasmáticas

Sem diferenças no peso real do paciente

Baixa ligação a proteinas plasmáticas

Altíssima afinidade pelo receptor

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30
Q

O que significa uma droga ser “contexto-independente’?

A

Independente da dose e tempo de administração, quando cessada a sua infusão, a queda da sua concentração será constante

Exemplo: Remifentanil, independente da dose e tempo administrados, quando a infusão é cessada há uma queda de 50% da concentração em 4 min.

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31
Q

Qual o opioide que mais é contexto-dependente?

A

Fentanil

T ½ que mais acumula

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32
Q

Qual anestésico venoso pode predispor à crise aguda de PORFIRIA em pacientes susceptíveis?

A

TIOPENTAL (barbitúrico)

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33
Q

Qual é o antagonista competitivo específico dos BDZ?

A

FLUMAZENIL

Dose de 0,5 a 1 mg IV

Antagonista competitivo com alta afinidade pelo local no receptor GABAa

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34
Q

O que lembrar sobre o SUFENTANIL?

A

+ potente

Alta taxa de ligacao à proteinas plasmáticas comparado aos outros opioides (limita seu volume de distribuicao e deposicao em gorduras)

Clearence hepático superior ao fentanil

2o opcao para anestesia venosa total (1o é o REMI)

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35
Q

Qual o complexo receptor dos BDZ?

A

Complexo GABA

Subtipo α 1 e

Subtipo α 2

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36
Q

Quais as diferencas de efeitos entre os subtipos dos receptores benzodiazepínicos?

A

Subtipo α 1 - sedacao, amnésia anterógrada, anticonvulsivante

Subtipo α 2 - ansiólise, relaxamento muscular

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37
Q

Principais aspectos do DIAZEPAM

A

Altamente lipofílico e lipossolúvel

2 metabólitos ATIVOS - desmetildiazepam e 3-hidroxidiazepam

Efeitos sedativos de 24 a 43h

38
Q

Por onde sao excretados os opioides?

A

Rins e vias biliares

39
Q

Principais aspectos do MIDAZOLAM

A

Em pH fisiológico é altamente lipofílico

Meia vida de eliminacao é de 1,9 +- 0,6 h

Farmacocinética pouco alterada em nefropatas

Atenção em obesos: reduzir doses

40
Q

Principais aspectos do LORAZEPAM

A

Primeira escolha no tratamento de Delirium

Cuidado em obesos (eliminacao prolongada/lipofílico)

Idade, sexo, doença renal praticamente não alteram a farmacocinética

41
Q

Exemplos de opioides endógenos

A

Encefalinas

Endorfinas

Dinorfinas

42
Q

Que alteracoes sistemicas podem interferir no metabolismo dos opioides e devo me preocupar?

A

Doenças que:

  • Diminuem o DC
  • Diminuem as proteinas plasmáticas
  • Diminuem fluxo sanguineo hepático
43
Q

Qual receptor opioide é responsável pela miose e bradicardia?

A

µ1

44
Q

Receptor opioide responsável pela ANALGESIA?

A

µ1

µ2

K

ð

*menos µ3

45
Q

Qual receptor opioide responsável pela retencao urinária?

A

µ1

e

ð

46
Q

Qual receptor opioide responsável pela depressao respiratória?

A

µ2

e

ð

47
Q

Qual receptor opioide responsável pela constipação e dependência?

A

µ2

e

ð

48
Q

Qual receptor opioide está mais ligado à sedação?

A

kappa

49
Q

Qual o efeito dos opioides no SNC?

A

Diminuem taxa metabólica cerebral

Diminuem PIC (indiretamente por diminuir atividade simpática)

Atividade convulsiva no EEG (meperidina + importante)

50
Q

Quais sao os efeitos dos opioides no Sistema Cardiovascular?

A

Estabilidade hemodinamica

Nucleo vagal central + bloqueio simpático = Bradicardia

Meperidina ⇒ Taquicardia

Reflexos baroreceptores preservados

51
Q

Onde agem os opioides para gerar bradicardia?

A

Nucleo vagal central

+

Bloqueio simpático

52
Q

Qual opioide, que ao contrário dos outros, causa taquicardia?

A

MEPERIDINA

53
Q

Quais os principais efeitos dos opioides no Sistema Respiratório?

A

Depressao respiratória dose-dependente

Acao direta nos centros respiratórios do tronco

Inibicao das respostas à hipercapnia e hipoxemia

Reduçao importante da FR

Apneia sem inconsciencia

54
Q

Particularmente em relacao a morfina, porque devemos nos preocupar com seu uso em pacientes com doenca renal?

A

Acúmulo de M6G

Depressao respiratória tardia

55
Q

Principais efeitos dos opioides no Sistema gastrointestinal?

A

Náuseas e vomitos

Retardo no esvaziamento gástrico

Íleo paralítico

Aumento na pressao do esfincter de Oddi

56
Q

Principais efeitos dos opioides no Sistema urinário?

A

Retenção urinária

57
Q

Atuando na zona de gatilho quimioreceptora através dos receptores ð, os opioides levam à ……

A

Náuseas e vômitos

58
Q

E quanto a ação dos opioides no Sistema Endócrino?

A

Potentes inibidores do eixo hipófise-adrenal

(Diminui ACTH e Cortisol)

Diminuição da resposta ao stress cirúrgico

59
Q

Por que os opioides podem dar prurido?

A

Acredita-se que devido à liberação de histamina (morfina e meperidina)

Pode levar à hipotensão

60
Q

Quais as doses da MORFINA intratecal, peridural e IV?

A

Intratecal ⇒ 1 a 2 mcg/kg

Peridural ⇒ 10 a 20 mcg/kg

IV ⇒ 0,1 a 0,2 mg/kg

61
Q

Principais pontos referentes ao FENTANIL

A

100x mais potente que a morfina

Inibe resposta simpática à IOT (5mcg/kg)

500x mais lipossolúvel que a morfina

Alta ligação com proteinas plasmáticas

Não libera histamina!!!

62
Q

Porque a NALOXONA é cosiderada um reversor opioide?

A

Grande afinidade pelo receptor µ (maior que dos outros opioides, deslocando-os) e baixa atividade intrínseca (não ativa esses receptores)

63
Q

O ETOMIDATO ____________ a pressão intraocular

A

DIMINUI

64
Q

Para o ETOMIDATO sempre lembrar…..

A

ANTICONVULSIVANTE

Náuseas e vômitos pós-operatórios

Diminui a PIA

Não dá analgesia

Não libera HISTAMINA

65
Q

Para a CETAMINA lembrar ….

A

Alterações nos parâmetros cardiovasculares

similares àquelas observadas com a estimulação simpática

66
Q

O benzodiazepínico mais apropriado como um sedativo para dormir, em razão de suas propriedades farmacocinéticas é o:

A) Oxazepam

B) Nordazepam

C) Diazepam

D) Flurazepam

E) Quazepam

A

Oxazepam - início rápido e uma curta duração sem metabólitos ativos.

Diazepam - meia-vida de 1 dia e metabólito ativo

Nordazepam- meia-vida de 4 dias e é metabolizado em oxazepam;

Flurazepam o quazepam têm metabólitos ativos com

meia-vida superior a 1 dia.

67
Q

O que pensar em relação aos mecanismos de ação dos principais anestésicos venosos?

A

Barbitúricos, propofol e etomidato:

Receptor GABAA

Barbitúricos e propofol:

Aumentam ativ. dos receptores da GLICINA

Cetamina:

Antagonista dos recep. NMDA

68
Q

O que lembrar sobre o TIOPENTAL?

A

Lipofílico

Dor e necrose tecidual se extravascular

Indução e recuperação muito rápida

Efeito “RESSACA”

Potente sedativo e hipnótico

Solúvel em SF se pH 10/11

Laringoespasmo

69
Q

Principais indicações da CETAMINA:

A

Indução e manutenção em pediatria

Procedimentos curtos

Anestesia e analgesia em QUEIMADOS

Pacientes com risco de HIPOTENSÃO e ASMÁTICOS

70
Q

Principais efeitos da CETAMINA:

A

Anestesia dissociativa (talamocortical [-] x límbico [+])

Nistagmo

Dilatação pupilar

Lacrimejamento e Salivação

Movimentos espontâneos dos membros

Monutenção do tônus muscular

Alucinações e sonhos vívidos na recuperação

71
Q

Os benzodiazepínicos, assim como o tiopental, devem ser evitados em pacientes com ….

A

Porfiria aguda intermitente

induzem a enzima ALA sintetase

72
Q

O fospropofol:

A) Tem um rápido início de ação depois da administração IV

B) É um pró-fármaco

C) Tem um alto volume de distribuição

D) Está associado à dor na aplicação da injeção

E) É administrado em um bolus de 2 mg/kg para sedação procedimental

A

O fospropofol é um pró-fármaco hidrossolúvel do propofol fornecido como uma solução aquosa de 3,5% e não está associado à dor na aplicação da injeção. Ao contrário do propofol, esse fármaco tem um pequeno volume de distribuição em um tempo de latência significativo de, aproximadamente, 3-4 minutos após a administração intravenosa e antes da perda da consciência. A dose em bolus recomendada é de 6,5 mg/kg.

73
Q

L.O. 19 anos se apresenta para uma craniotomia de emergência devido a um acidente. Qual dos seguintes é o mais provável de aumentar o fluxo sanguíneo cerebral?

A) Cetamina

B) Tiopental

C) Sevoflurano (1 CAM)

D) Midazolam

E) Propofol

A

Cetamina pode causar um aumento do fluxo sanguíneo cerebral em virtude do aumento na CMRO2.

Em níveis inferiores a 1,2 CAM, o efeito final dos hidrocarbonetos halogenados é uma diminuição no fluxo sanguíneo cerebral.

74
Q

O etomidato:

A) Causa liberação de histamina

B) Tem meia-vida de distribuição de 5 a 10 minutos

C) Inibe a função plaquetária

D) Tem baixa taxa de extração hepática

A

Diminui a excitabilidade neuronal/ inibitório pós-sináptico/ gaba.

Meia-vida de distribuição é de 2 a 4 minutos

Alto índice de extração hepática/diretamente proporcional ao fluxo sanguíneo hepático

Inibe a função plaquetária aumentando o tempo de sangramento.

Não causa a liberação de histamina e pode ser usada em pacientes com vias aéreas reativas.

75
Q

Contraindicação ao uso de cetamina como agente indutor único:

A) Asma

B) Hipovolemia

C) Tamponamento cardíaco.

D) Cardiopatia cianótica

E) Hipertensão intracraniana

A
76
Q

Hipnótico com menor meia-vida contexto-dependente:

A) Etomidato

B) Cetamina

C) Midazolam

D) Propofol

E) Tiopental

A

Etomidato….e só não é utilizado como componente da anestesia venosa total pelo seu efeito inibidor da síntese do cortisol (11-ß hidroxilase)

77
Q

O hipnótico que possui o pior perfil para infusão contínua:

A) Diazepam

B) Etomidato

C) Cetamina

D) Propofol

E) Tiopental

A

Parâmetros farmacocinéticos clássicos como volume de distribuição, meia-vida de distribuição e meia-vida de eliminação não são bons preditivos do término de efeito de uma medicação, após infusão contínua. Para esta finalidade o conceito de meia-vida sensível ao contexto é melhor.

Em ordem decrescente de suas meia-vida sensível ao contexto é diazepam, tiopental, cetamina, propofol e etomidato.

78
Q

O propofol:

A) Tem clearance maior que o fluxo sanguíneo hepático

B) Crianças necessitam de menores doses

C) Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral

D) Produz venoconstrição sistêmica

E) Estimula o reflexo barorreceptor

A

A média do clearance do propofol excede o fluxo hepático, o que sugere eliminação extra-hepática.

As crianças necessitam de maiores doses pelo maior volume de distribuição e alto clearance.

Diminui o fluxo sanguíneo, o CMO2 e a PIC

Produz vasodilatação arterial e venosa e atenua o reflexo barorreceptor em resposta à hipotensão

79
Q

Em um paciente anestesiado com cetamina:

A) Ocorre estimulação dos receptores NMDA

B) A duração do efeito anestésico independe da dose feita

C) A cetamina é eliminada inalterada por via renal

D) A resistência das vias aéreas é reduzida mesmo após a administração de propranolol

E) As reações psicomiméticas associadas à forma S(+) devem-se à estimulação de receptores opioides delta

A

A cetamina é um relaxante da musculatura lisa brônquica em decorrência de sua atividade simpatomimética, assim como apresenta efeitos diretos que antagonizam as ações da histamina.

Embora bloqueie os efeitos da adrenalina sobre o relaxamento muscular brônquico, o propanolol não altera o efeito da cetamina nas vias aéreas.

A forma S+ tem (-) efeitos colaterais que a mistura racêmica

80
Q

O neurotransmissor que tem sua liberação inibida no córtex cerebral, nos setores promotores de vigília, durante o uso de dexmedetomidina, com resultante diminuição dose -dependente do nível de consciência, é a:

A) Histamina

B) Serotonina

C) Acetilcolina

D) Noradrenalina

A

A dexmedetomidina promove estimulação do locus coeruleus liberando-o da inibição sobre o núcleo pré-óptico ventrolateral, o qual, por sua vez, passa a liberar ácido gama-aminobutírico (GABA) sobre o núcleo túbero mamilar. Esta última ação inibe a liberação de histamina em setores corticais promotores de vigília, com efeito dose-dependente de diminuição da consciência

81
Q

A indução da anestesia geral com etomidato pode ocasionar:

a) Inibição irreversível da produção de cortisol.
b) Elevação temporária do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH).
c) Aumento significativo da relação plasmática cortisol/aldosterona.
d) Supressão considerável da produção hormonal na medula adrenal.

A

Elevação temporária do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH)

O Etomidato inibe transitóriamente a 11-ß hidroxilase

Sem 11-ß hidroxilase não tem cortisol e aldosterona, que por feedback positivo estimula a liberação de ACTH

82
Q

A cetamina levógira, quando comparada à cetamina racêmica, apresenta:

A) menor estereoafinidade pelos receptores não NMDA próprios ao glutamato B) menor afinidade por receptores monoaminérgicos C) menor afinidade por receptores serotoninérgicos D) maior estereoseletividade pelo receptor NMDA E) menor afinidade pelo receptor opióide

A

A) MAIOR estereoafinidade pelos receptores não NMDA próprios ao glutamato B) MAIOR afinidade por receptores monoaminérgicos C) MAIOR afinidade por receptores serotoninérgicos D) maior estereoseletividade pelo receptor NMDA E) MAIOR afinidade pelo receptor opióide

83
Q

Quando o objetivo é neuroproteção, o fármaco que se evita é:

A) etomidato

B) tiopental

C) propofol

D) sulfato de magnésio

E) isoflurano

A

O etomidato reduz o consumo neuronal de oxigênio, por redução da taxa metabólica, e, com isso, promove vasoconstrição. Entretanto, sua formulação padrão, em propileno glicol, está relacionada à hipóxia tecidual cerebral, acidose tecidual e déficit neurológico.

84
Q

Meia vida de eliminação do Propofol:

A

4 a 7 horas

85
Q

Para quê serve o metabissulfito?

A

Antibacteriano usado no propofol

86
Q

Como se dá o metabolismo do Propofol?

A

Conjugação no Fígado

Os compostos solúveis excretados pelos rins

Pulmões são importantes locais de metabolização extra-hepática

87
Q

Principais efeitos colaterais do Propofol:

A

Dor à injeção

Contrações tônico-clônicas

Apneia

Tromboflebite

Hipotensão arterial

88
Q

A depuração extra-hepática do propofol ocorre pela captação do fármaco pelo tecido:

A) renal

B) adiposo

C) cerebral

D) pulmonar

A

A depuração do propofol do plasma excede o fluxo sanguíneo hepático e decorre de metabolismo extra-hepático. A captação pulmonar do propofol é significante e influencia sua disponibilidade inicial. Este mecanismo torna-se evidente nos transplantes hepáticos, na fase anepática, e em pacientes com doença hepática ou renal, casos em que são observadas alterações mínimas na farmacocinética do fármaco.

89
Q

Assinale o anestésico venoso que apresenta a menor taxa de extração hepática:

A) propofol

B) cetamina

C) diazepam

D) etomidato

A

A depuração hepática dos anestésicos venosos é dividida em três grupos: alto, intermediário e baixo. Tiopental, diazepam e lorazepam têm baixa extração hepática. Propofol, etomidato e cetamina têm alta taxa de extração hepática, enquanto o midazolam tem extração hepática intermediária.

90
Q

Fármaco que apresenta a relação mais favorável entre consumo de oxigênio e fluxo sanguíneo cerebrais é:

A) propofol

B) etomidato

C) midazolam

D) dexmedetomidina

A

Embora todos os fármacos reduzam tanto o consumo de oxigênio como o fluxo sanguíneo cerebral, a melhor relação cabe ao midazolam com mais de 30% de redução da taxa metabólica cerebral e com mínima alteração no fluxo sanguíneo.

91
Q
A

Anestesiologia COPY1 (17 decks)

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