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MCC > analgésicos > Flashcards

analgésicos Flashcards

1
Q

Explica la vía ascendente del dolor (desde la periferia a la ME)

A
  1. excitación (a nivel periférico) de los nociceptores por estímulos
  2. apertura de canales iónicos
  3. entrada de iones de Ca2+ o Na+
  4. despolarización
  5. apertura de canales de Na+
  6. inicio de potencial de acción
  7. conducción del estímulo al asta posterior de la ME
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Q

Explica la vía ascendente desde la ME a la corteza

A
  1. llegada del AP al asta posterior
  2. liberación de glutamato + otros neuropéptidos
  3. sinapsis con neurona en ME
  4. conducción de AP a tálamo + corteza
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3
Q

Tipos de estímulos nociceptivos

A

Térmicos, mecánicos, químicos

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4
Q

Neuropéptidos que se liberan en la ME

A

Glutamato, sustancia P, ATP, CGRP

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5
Q

Qué tiene que pasar para que sintamos dolor?

A

El estímulo debe llegar a la corteza (ahí se integra)

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6
Q

Objetivo de la vía descendente del dolor

A

Cortar la vía ascendente + evitar que el estímulo doloroso llegue a la corteza, modulando así el dolor

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7
Q

Origen de la vía descendente

A

Corteza

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8
Q

Recorrido de la vía descendente

A
  1. corteza
  2. sustancia gris periacueductal
  3. locus coeruleus
  4. núcleo del rafe
  5. ME
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9
Q

Explica los 3 mecanismos de la vía descendente que permiten la inhibición de la vía ascendente

A
  1. activación de neuronas opioides
  2. liberación de NA + 5-HT
  3. activación de interneuronas GABAergicas
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10
Q

Explica cómo las neuronas opioides inhiben la vía ascendente

A

Al activarse las neuronas en la ME, liberan endorfinas + encefalinas, las cuales se unen a la projection neuron + inhiben la transmisión de sus fibras ascendentes

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11
Q

Explica cómo están involucradas la NA + 5-HT en la vía descendente

A

En la ME hay terminaciones de neuronas noradrenérgicas + serotoninérgicas, las cuales liberan los NTs + estos inhiben la projection neuron

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12
Q

GABA =

A

Principal NT inhibidor del cerebro

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13
Q

Principal NT estimulador del cerebro

A

Glutamato

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14
Q

Explica los fenómenos que se dan en las terminaciones nerviosas

A
  1. apertura de canales iónicos
  2. liberación de sustancias algógenas
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15
Q

Explica los fenómenos que se dan en la ME

A
  1. liberación de glutamato
  2. liberación de otros neuropéptidos (ATP, sustancia P, CGRP)
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16
Q

Explica las sustancias que se liberan en la vía descendente

A

Péptidos opioides, NA, 5-HT, GABA

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17
Q

Estrategia farmacológica para tratar el dolor

A
  1. evitar la apertura de canales iónicos
  2. evitar la liberación de PGs + otras sustancias algógenas
  3. evitar la acción o liberación de glutamato en la ME
  4. potenciar los NTs de la vía descendente
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18
Q

Fármacos para el tratamiento del dolor

A
  • antiepilépticos
  • anestésicos locales
  • AINEs
  • opioides
  • antidepresivos
  • benzodiacepinas
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19
Q

Analgésicos =

A

Opioides, AINEs

20
Q

Tipos de opioides

A
  • agonistas puros
  • agonistas parciales
21
Q

Agonistas opioides puros

A
  • morfina
  • heroína
  • codeína
  • dextrometorfano
  • noscapina
  • loperamida
  • fentanilo
  • tramadol
  • metadona
  • oxicodona
22
Q

Opioide que no tiene utilidad médica

A

Heroína

23
Q

Opioide que se utiliza para la deshabituación a la heroína

A

Metadona

24
Q

Opioide que no atraviesa la BHE

A

Loperamida

25
Q

Receptores opiáceos

A
  • mu (MOR)
  • kappa (KOR)
  • delta (DOR)
26
Q

MA de los opioides

A

Se unen al receptor mu en las neuronas. Este receptor está acoplado a Gi, de manera que la unión de los fármacos pone en marcha toda una señalización inhibitoria en la neurona. Se inhibe AC, por lo que los niveles de AMPc bajan + no se activa PK. Eventualmente, la neurona queda completamente inactivada

27
Q

El efecto analgésico de los opioides se da por su unión al receptor …

A

Mu

28
Q

Acciones farmacológicas de opioides

A
  • analgesia
  • depresión respiratoria
  • miosis
  • estreñimiento
  • euforia
  • disforia
  • sedación
  • dependencia física
29
Q

Indicaciones de opioides

A
  1. tratamiento de dolor de intensidad moderada-elevada
  2. neuroleptoanalgesia
  3. diarrea
  4. tos
30
Q

Ejemplos de dolor que se tratarían con opioides

A
  • dolor post-operatorio
  • dolor de origen visceral
  • dolor oncológico
  • dolor por traumatismos
31
Q

Opioide que se usa para la neuroleptoanalgesia

A

Fentanilo

32
Q

Opioides que se usa para la diarrea

A

Loperamida

33
Q

Opioides que se usan para la tos

A

Codeína + dextrometorfano

34
Q

RAMs de opioides

A
  • depresión respiratoria
  • miosis
  • náuseas + vómitos
  • estreñimiento
  • disforia
  • somnolencia
  • retención urinaria
  • hipotensión postural
  • fenómenos alérgicos
35
Q

Farmacocinética de opioides

A

Múltiples formas para administración

36
Q

AINEs =

A

Analgésicos antiinflamatorios antipiréticos no esteroideos

37
Q

Características comunes de los AINEs

A
  1. acciones (AAA)
  2. MA
  3. RAM: irritación gástrica
38
Q

Acciones 3A de los AINEs

A

Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos

39
Q

Único AINE sin efecto antiinflamatorio

A

Paracetamol

40
Q

Explica qué es COX + su papel en el dolor

A

COX es la enzima que sintentiza eicosanoides (tromboxanos, prostaglandinas + prostaciclinas). Existen 2 isoformas y es una diana para el tratamiento del dolor porque, al inhibirla, se evita la liberación de las sustancias algógenas

41
Q

Características de COX-1

A
  • expresión = constitutiva
  • sintetiza eicosanoides con papeles fisiológicos
42
Q

Qué significa que COX-1 se expresa de manera constitutiva?

A

Que siempre está presente en nuestro cuerpo

43
Q

Función de eicosanoides sintetizados por COX-1

A
  1. protección gástrica
  2. protección renal (producen VD)
  3. agregación plaquetaria (TX)
44
Q

Características de COX-2

A
  • se induce ante estímulos fisiopatológicos
  • expresión constitutiva ⇒ sólo en corazón
  • sintetiza eicosanoides que dan lugar a procesos fisiopatológicos
45
Q

Procesos fisiopatológicos que se producen por la acción de los eicosanoides sintetizados por COX-2

A

Dolor, inflamación + fiebre

MCC (20 decks)

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