AINS Flashcards

1
Q

Quelles sont les différentes catégories d’AINS ?

A
  • Inhibiteurs sélectifs de Cox-1 : aspirine à faible dose (< 300 mg/j), effet AAP
  • AINS classiques = inhibiteurs de Cox-1 et Cox-2 avec rapports de sélectivité variables selon la molécule : aspirine à forte dose (> 500 mg/j) et AINS classiques, effet anti-inflammatoire
  • Inhibiteurs préférentiels de Cox-2 = coxibs : célécoxib, étoricoxib (PO) et parécoxib (IV), bénéfice de diminution de la toxicité digestive
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Q

Quelles sont les principales propriétés thérapeutiques des AINS ?

A
  • Action antipyrétique : action sur les centres thermorégulateurs de l’hypothalamus
  • Action antalgique : syndromes douloureux par excès de nociception aigus ou chroniques
  • Action anti-inflammatoire : effet principalement sur la tétrade vasculaire de l’inflammation + inhibition de certaines fonctions des PNN (adhérence, chimiotactisme, agrégation cellulaire, phagocytose)
  • Action antiagrégante : inhibition sélective et irréversible de Cox-1 (aspirine à faibles doses)
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3
Q

Quelle est la posologie anti-inflammatoire des salicylés chez l’adulte et chez l’enfant ?

A
  • Adulte : 3-5 g/j (maximum 6 g/j) en 3-4 prises avec les repas
  • Enfant : jusqu’à 80 mg/kg/j (4 prises espacées de 6h) chez l’enfant de 1-3 ans, jusqu’à 100 mg/kg/j à partir de 4 ans
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4
Q

Quelles sont les principales indications des coxibs ?

A
  • PO (célécoxib, étoricoxib) : TTT symptomatique de l’arthrose ou de la PR
  • IV (parécoxib) : TTT à court terme des douleurs post-opératoires de l’adulte
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5
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ?

A
  • EI digestifs :
  • mineurs = manifestations fonctionnelles : dyspepsie, gastralgies, nausées, diarrhée
  • graves : ulcérations et ulcères gastro-intestinaux, perforation digestive, hémorragie
  • autres : ulcère œsophagien (règles de prise des AINS ++ : jamais à jeun, toujours avec un verre d’eau et en position debout), aggravation d’une diverticulose voire diverticulite avec risque de perforation, anorectites, brûlures anales
  • EI rénaux :
  • IRA : fonctionnelle ++ (sur un terrain prédisposé) ou plus rarement organique par nécrose papillaire
  • troubles HE : rétention hydrosodée avec augmentation de la PA, hyperK (hyporéninisme-hypoaldostéronisme), hypoNa
  • néphropathies interstitielles avec syndrome néphrotique (> 6 mois de TTT, IR)
  • néphropathies interstitielles sans syndrome néphrotique (début de TTT, PTU modérée, IRA d’intensité variable, syndrome d’hypersensibilité)
  • Manifestations allergiques :
  • bronchiques : bronchospasme, asthme
  • générales : œdème de Quincke, choc anaphylactique
  • cutanées : urticaire, eczéma, éruptions diverses, exceptionnellement manifestations graves (dermite exfoliatrice, Sd de Lyell/Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique)
  • dans le cadre d’une allergie à la molécule ou d’un syndrome de Widal (asthme à l’aspirine et autres AINS, polypose naso-sinusienne)
  • EI CV lors des prescriptions au long cours (diclofénac ++, naproxène -) : HTA (de novo ou déséquilibre), IDM, AVC, décompensation d’une IC
  • Autres :
  • foie : aggravation d’une IHC, hépatites médicamenteuses (mécanisme immunoallergique, toxique, généralement mixte)
  • grossesse : tératogénicité (CI au 1er T sauf aspirine à faible dose), en fin de grossesse risque de retard de l’accouchement, risque hémorragique fœtal, risque d’IR et risque de fermeture prématurée du canal artériel
  • CI en cas d’allaitement
  • interactions : forte liaison aux protéines plasmatiques, déplacement et potentialisation d’autres substances médicamenteuses (AVK, sulfamides hypoglycémiants, diurétiques, IEC, CTC, méthotrexate, lithium), /!\ particulièrement avec phénylbutazone
  • dérivés indoliques : troubles neurosensoriels (céphalées, vertiges, sensation de tête vide, troubles du sommeil)
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6
Q

Quels sont les principaux facteurs de risque d’ulcères induits par les AINS ?

A
  • Age > 60 ans
  • ATCD d’ulcères
  • Infection à H. pylori
  • Posologie élevée, multiples AINS
  • Comorbidité : PR, maladie générale sévère (notamment CV)
  • Association avec ISRS, aspirine à faible dose, autres AAP, AVK, CTC
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7
Q

Quels traitements peuvent être prescrits pour diminuer la toxicité digestive haute des AINS ?

A
  • Misoprostol 4 x 200 microg/j (mauvaise tolérance, très peu utilisé)
  • IPP ++ : à demi-dose (lansoprazole 15 mg, ésoméprazole 20 mg, pantoprazole 15 mg) ou à pleine dose (oméprazole)

NB : rabéprazole non autorisé dans cette indication

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8
Q

Quelles sont les contre-indications absolues à la prescription d’AINS ?

A
  • Allergie à la même classe chimique
  • Grossesse au 1er T et au-delà de 24 SA (5 mois révolus)
  • IH, IC ou IR sévères
  • UGD évolutif (compliqué)
  • Syndrome de Widal
  • Maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise
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