AINH Flashcards
Na escolha de medicamentos, o que deve-se ter em mente para ajudar o paciente a aderir melhor ao tratamento?
1 - incluir na anamnese hx de uso de medicações, incluindo histórico de reações a drogas.
2 - O AINH deve ter uma meia-vida adequada ao que se vai tratar.
3 - Deve-se ter certeza de que o paciente está tomando a medicação corretamente
Farmacocinética dos AINH:
Boa absorção por via oral.
Circulam no sangue ligado à proteínas plasmáticas, com uma pequena porção livre - PORÇÃO ATIVA que chega efetivamente à área de inflamação.
São metabolizados no fígado, excretados pelos rins
- AINH de meia-vida curta: menos que 6 horas, têm efeito rápido.
- AINH de meia-vida longa: mais do que 6 horas, demoram para começar a agir.
Qual o principal mecanismo de ação?
A partir da inibição das ciclooxigenases(COX) - enzima que metabolisa o ácido aracdônico liberado durante um processo inflamatório e leva à formação de Prostaglandinas, prostaciclina e tromboxane.
Ligam-se de maneira reversível à COX, com excessão da aspirina.
Quais são os outros mecanismos de ação?
- Sobre a função dos neutrófilos:integram-se á membrana plássmática e interfere nas interações no neutrófilo com o meio externo.
- Inibe fatores de transcrição dependentes do NFkappa B - inibe a sintetase do óxido nítrico, reduzindo o processo inflamatório.
- Atuam sobre a apoptose celular, restaurando-a a partir da inibição ds prostaglandinas.
Usos clínicos dos AINH’s
- Anti-inflamatórios e analgésicos, não alteram provas de atividade inflamatória.
- tto de cólicas
- como antiagregante plaquetário
- em doenças oculares(uveítes) pela ação antiinflamatória
- Antipirético
Efeitos colaterais gastrintestinais-
- Dispesia, azia, náuseas, vômitos, diarréia e constipação, estreitamentos esofagianos e intestinais
GASTROPATIA POR AINH: em mulheres, com lesões mais antrais e pré-piloricas, contribuem para o seu aparecimento o cigarro, o álcool e o uso de outras drogas, tto com citoproteção.
–Recomenda-se gastroproteção para: pcts com histórico de evento gastrintestinal prévio, que tenham mais de 60 anos de idade, com dosagem alta de AINH, ou que fação uso concomitante de glicocorticoides e anticoagulantes.
Efeitos colaterais hepáticos
- Aumento assintomático de transaminases( em crianças com artrite reumatóide juvenil e pcts com LES)
- hepatite por hiperssensibilidade - qndo em uso de diclofenaco
- Colestase: quando em uso de sulindaco
Acompanha com provas de função hepática de 3-4 semanas
Efeitos colaterais pancreáticos
- pancreatite - quando em uso de aspirina ou de sulindaco
- Redução da glicemia(salicilatos) quando uso em concomitância com sulfonilureias.
Efeitos colaterais Nefrológicos
- nefrotoxicidade
- edema periférico, hiperpotassemia, insuficiência renal - por inibição das prostaglandinas renais -> Síndrome de insuficiência renal associada a AINH.
- descontrole da Pressão Arterial - pode precipitar uma insuficiência cardíaca.
- nefrite intersticial( nem eosinófilos na urina)
- nefrose lipoídica, necrose papilar
Efeitos colaterais pulmonares
A aspirina pode precipitar crise de asma - principanmente co pólipo nasal, rinite e episódios de broncoespasmo.
- pneumonite de hiperssensibilidade com febre, tosse, infiltrados pulmonares e eosinofilia.
- edema pulmonar- em idosos e fumantes
Efeitos colaterais cardiovasculares
- Fazem edema periférico, aumentam PA e fazem descompensação cardíaca
- inibidoes de COX2 e eventos coronarianos
efeitos colaterais hematológicos
- aplasia e hipoplasia de medula por AINH
- aplasia pura de células vermelhas, trombocitopenia, neutropenia isolada, anemia hemolítica coombs +
- antiagregação das plaquetas - efeito usado como terapêutico da aspirina
Efeitos colaterais dermatológicos
- Rash cutâneo: erupções morbililiformes benignas, eritema pigmentado fixo, erupções máculobolhosas, urticária, eritema multiforme, Sd de Steven-johnson
- reações de fotossensibilidade
efeitos colaterais no SNC
- Disfunção cognitiva
- cefaléias, tonturas, sonolência, psicose
- meningite asséptica pelo ibuprofeno em pcts com LES
Principais interações medicamentosas
- Antiácidos: que reduzem a absorção por via oral dos AINH, torna-a mais lenta
- Anti-hipertensivos: AINH contrabalança o efeito anti-hipertensivo
- Diuréticos: AINH inibem a diurese
- MTX: os AINH deslocam o MTX da albumina e diminuem a excreção - toxicidade