9. Αδρενεργικοί αγωνιστές Flashcards
Πώς πραγματοποιείται η νευροδιαβίβαση στους αδρενεργικούς νευρώνες;
1) ΣΥΝΘΕΣΗ ΝΕ: η τυροσίνη μπαίνει σε φορέα στον αδρενεργικό νευρώνα και υδροξυλιώνεται σε DOPA (από την υδροξυλάση της τυροσίνης). DOPA αποκαρβοξυλιώνεται γίνεται ντοπαμίνη και πάει στον προσυναπτικό νευρώνα
2) ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗ ΣΕ ΚΥΣΤΙΔΙΑ: ντοπαμίνη μπαίνει σε κυστίδια και υδροξυλιώνεται (β-υδροξυλάση ντοπαμίνης) σε νορεπινεφρίνη
3)ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ: δυν. ενέργειας-> Ca+ -> εξωκυττάρωση περιεχομένου στη σύναψη
4) ΔΕΣΜΕΥΣΗ ΣΕ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ: προσυναπτικός υποδοχέας ενεργοποιείται από την πρόσδεση του νευροδιαβιβαστή
5) ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΗ ΝΕ:
-διαχέεται εκτός σύναψης στην συστηματική κυκλοφορία
-μεταβολίζεται σε ανένεργους μεταβολίτες από COMP
-επαναπροσλαμβάνεται από την νευρώνα
6) ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ: είτε αποθηκεύεται σε κυστίδια μέσω συστήματος μεταφοράς αμινών, είτε μένει σε προστατευμένη δεξαμενή στο κυττ, είτε μπορεί να οξειδωθεί από ΜΑΟ
Ποιές είναι οι κεταχολαμίνες;
επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη, δοβουταμίνη, ισοπροτερενόλη
ποιοί είναι οι παράγοντες έμμεσης δράσης των αδρενεργικών αγωνιστών;
αμφεταμίνη
κοκαϊνη
τυραμίνη
Ποιοί είναι οι αδρενεργικοί αγωνιστές μικτής δράσης;
εφεδρίνη
ψευδοεφεδρίνη
Ποιά είναι η σειρά κατάταξης ισχύος και συγγένειας για τους α-αδρενουποδοχείς αναφορικά με κατεχολαμίνες;
επινεφρίνη>=νορεπινεφρίνη»ισοπροτερενόλη
Ποιά είναι η σειρά κατάταξης ισχύος και συγγένειας για τους β-αδρενουποδοχείς αναφορικά με κατεχολαμίνες;
ισοπροτερενόλη>επινεφρίνη>νορεπινεφρίνη
Τι κάνουν οι α1 αδρενεργικοί υποδοχείς;
αγγειοσύσπαση
αύξηση περιφερικής αντίστασης
αύξηση αρτ πίεσης
μυδρίαση
επίταση σύγκλεισης έσω σφιγκτήρα ουροδόχου κύστης
Πού δρουν οι α1 αδρενεργικοί υποδοχείς;
καρδιά ουροδόχος κύστη
Πού δρουν οι β1 αδρενεργικοί υποδοχείς;
καρδιά νεφρά λιποκύτταρα
Τι κάνουν οι α2 αδρενεργικοί υποοχείς;
ανασολή απελευθερωσης νορεπινεφρίνης
αναστολή απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης
αναστολή έκλυσης ινσουλίνης
Τι κάνουν οι β1 αδρενεργικοί υποδοχείς;
ταχυκαρδία
αύξηση λιπόλυσης
αύξηση συσταλτικόκτητας μυοκαρδίου
αύξηση απελευθέρωσης ρενίνης
Τι κάνουν οι β2 αδρενεργικοί αγωνιστές;
αγγειοδιαστολή στους σκελετικούς μύες
ελαφρά μείωση περιφερικής αντίστασης
βρογχοδιαστολή
αύξηση μυϊκής και ηπατικής γλυκογονόλυσης
αύξηση έκλυσης γλυκαγόνου
χάλαση λείων μυϊκών ινών μήτρας
Με ποιούς αδρενοϋποδοχείς αντιδρά η επινεφρίνη και πως αυτό αλλάζει σε σχέση με τη δοσολογία;
α και β
χαμηλές δόσεις: β επίδραση
υψηλές δόσεις: α επίδραση
Θεραπευτικές χρήσεις επινεφρίνης
-φάρμακο εκλογής σε κρίσεις άσθματος
-αλαφυλακτικό σοκ είναι το φάρμακο εκλογής
-αποκατάσταση καρδιακού ρυθμού σε ασθενείς με καρδιακή ανακοπή
-χορήγηση σε τοπικά αναισθητικά
-χορηγηση στον οφθαλμό τοπικά για διαγνωστικούς σκοπούς
Ανεπιθύμητες ενέργειες επινεφρίνης
-εγκεφαλική αιμορραγία
-ΚΝΣ: άγχος, φόβος, ένταση, κεφαλαλγίες, τρόμο
-καρδιακές αρρυθμίες
-πνευμονικό οίδιμα
-αντενδείκνυται σε υπερθυρεοειδικά άτομα
Όταν χορηγείται η νορεπινεφρίνη σε θεραπευτικές δόσεις, ποιός αδρενοϋποδοχέας επηρεάζεται περισσότερο;
ο α-αδρενεργικός υποδοχέας επηρεάζεται περισσότερο