18. Αντικαταθλιπτικά Flashcards

1
Q

Διαφορά κατάθλιψης και μανίας στις ορμόνες

A

Κατάθλιψη: μείωση νορ-αδρεναλίνη και σεροτονίνη στον εγκέφαλο
Μανία: αύξηση νορ-αδρεναλίνης και σεροτονίνης στον εγκέφαλο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ταξινόμηση αντικαταθλιπτικών

A

-Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA)
-Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης Σεροτονίνης (SSRIs)
-Αναστολείς επαναπρόσληψης Σεροτονίνης/Νορεπινεφρίνης (SNRIs)
-Άτυπα αντικαταθληπτικά
-Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (MAOI)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs)-μηχανισμός δράσης

A

Αναστέλλουν την προσυναπτική νευρωνική επαναπρόσληψη της ΝΑ & 5ΗΤ, συσσώρευση αυτών των νευροδιαβιβαστών στις συναπτικές σχισμές στον εγκέφαλο, ώστε να δεσμεύονται οι υποδοχείς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

ΤΚΑ τριτοταγείς αμίνες

A

-Νορτρυπτυλίνη
-Αμιτριπτυλίνη
-Ιμιπραμίνη
-Κλομιπραμίνη
-Δεσιπραμίνη
-Λοφεπραμίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

ΤΚΑ 2ταγείς αμίνες

A

-Δεσιπραμίνη
-Νορτρυπτιλίνη
-Προτρυπτιλίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ΤΚΑ τετρακυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες

A

-Αμιτρυπτιλίνη
-Ιμιπραμίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Σε ποιά περίπτωση θεραπείας με τρικυκλικά αντικαταθληπτικά έχουμε τριτοταγείς και σε ποιά δευτεροταγείς αμίνες

A

Με χορήγηση τριτοταγών αμινών έχουμε και 3ταγείς αλλά και 2ταγείς μια οι 3ταγείς μεταβολίζονται σε 2ταγείς
ΟΜΩΣ με χορήγηση 2ταγών αμινών έχουμε μονο 2ταγείς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs)-Φαρμακοκινητική

A

-Καλή απορρόφηση δια στόματος
-Κατανομή σε όλο το σώμα και ΚΝΣ
-Μεταβλητός μεταβολισμός 1ης διόδου
-Μεταβολισμός στο ηπατικό μικροσωμιακό σύστημα (CYP450) και σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ
-Απεκκρίνονται ως ανενεργοί μεταβολίτες από τους νεφρούς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs)-Φαρμακολογικές χρήσεις εκτός από αντικαταθληπτικό κτλ

A

-Νάρκωση: αμιτρτπτυλίνη> ιμιπραμίνη> δεσιπραμίνη
-Αντιχολινεργικό: αμιτριπτυλίνη> ιμιπραμίνη> δεσιπραμίνη
-Αντισταμινικό: αναστολείς H1 & H2
-Alpha1 blocking: ορθοστατική υπόταση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs)-Θεραπευτικές χρήσεις

A

-Αντικαταθληπτικό
-Για OCD (κλομιπραμίνη/φλουβοξαμίνη)
-Ασθενείς με διαταραχή πανικού
-Χρόνιος πόνος
-Έλεγχος νυχτερινής ενούρησης
-Πεπτικό έλκος
-Σύνδρομο ελλειμματικής προσοχής στα παιδιά

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs)-Ανεπιθύμητες ενέργειες

A

ΑΝΤΙΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟ
-Ξηροστομία
-Δυσκοιλιότητα
-ταχυκαρδία
-Κατακράτηση ούρων
-Θολή όραση

Απόκλιση Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ υποδοχέων:
-Ορθοστατική υπόταση
-Ζάλη
-Αντανακλαστική ταχυκαρδία

-Αύξηση βάρους
-Καταστολή. τρέμουλο, επιληπτικές κρίσεις
-Βλάβη της σεξουαλικής λειτουργίας
-Επηροή στην καρδιακή αγωγιμότητα

ΚΑΡΔΙΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Αλληλεπιδράσεις ΤΚΑ με άλλα φάρμακα

A

-Με ΜΑΟΙ: ΣΟΒΑΡΗ ΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ: υπέρταση, υπερπυρεξία, σπασμοί, κώμα
-Με αιθανόλη & βεναζοδιαζεπίνες: καταστολή του ΚΝΣ
-Ανταγωνίζονται την αντιυπερτασική δράση κλονιδίνης και αλφα-μεθυλντόπα αφού προκαλούν down regulation των α2 αυτοϋποδοχέων στις συνάψεις

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Θεραπεία σε οξεία τοξικότητα από ΤΚΑ

A

-ΜΕΘ + πλύση στομάχου + charcoal
-Διαζεπάμη για επιληπτικές κρίσεις
-Φαινυτοϊνη για αρρυθμίες και επιληπτικές κρίσεις
-Φυσοστιγμίνη για τοξικότητα που μοιάζει με ατροπίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ποιά φάρμακα αποτελούν τους εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης-SSRIs και ποιό είναι το πρότυπο φάρμακο;

A

-Φλουοξετίνη (πρότυπο φάρμακο)
-Φλουβοξαμίνη
-Παροξετίνη
-Σιταλοπράμη
-Εσιταλοπράμη
-Σερτραλίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Πλεονεκτήματα φαρμάκων SSRIs

A

-ΟΧΙ καταστολή
-ΟΧΙ αντιχολινεργική δράση (μικρή δραστικότητα στον αποκλεισμό μουσκαρινικών, α-αδρενεργικών και Η1 ιστμινικών υποδοχέων)
-Διαφορετικές ανεπιθύμητες ενέργειες (οχι αύξηση βάρους, όχι ορθοστατική υπόταση)
-Σχετικά ασφαλή ακόμα και σε υπερδοσολογία
-Αποτελεσματική σε περιπτώσεις ανθεκτικών σε ΤΚΑ & ΜΑΟΙ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Χρήσεις SSRIs

A

-Ήπια έως μέτρια κατάθλιψη
-Άλλες ψυχιατρικές διαταραχές
ψυχαναγκαστική διαταραχή
διαταραχή πανικού
διαταραχή γενικευμένου άγχους
διαταραχή μετατραυμετικού στρες
διαταραχή κοινωνικού άγχους
προεμμηνορροϊκή δυσφορική διαταραχή
Νευρογενής βουλιμία (ΜΟΝΟ φλουοξετίνη)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

α/ε SSRIs

A

-κεφαλαγία
-άγχος, αϋπνία, μανία
-ΓΣ διαταραχές (ναυτία, εμετός, διάρροια)
-αδυναμία, κόπωση
-σεξουαλική δυσλειτουργία
-μεταβολές βάρους
-αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
-επιθετικότητα, βία, αυτοκτονία
-υπονατριαιμία σε: ηλικιωμένους/ασθενείς με μειωμένο όγκο αίματος/ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ποιό SSRI είναι πιο πιθανόν να προκαλέσει νάρκωση;

A

Παροξετίνη
Φλουβοξαμίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ποιό SSRI είναι πιο αντιχολινεργικό;

A

Παροξετίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Επιπρόσθετα αρνητικά φλουοξετίνης

A

-υψηλότερα ποσοστά άγχους
-πολλές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
-μεγάλο χρόνος ημιζωής

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Επιπρόσθερα αρνητικά φλουβοξαμίνης

A

-πολλές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα
-αποδεκτή μόνο για OCD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Επιπρόσθετα αρνητικά σερτραλίνης

A

-διάρροια
-μπορεί να προκαλέσει διέγερση και δεν πρέπει να χορηγείται τη νύχτα

23
Q

Σύνδρομο στέρησης SSRIs

A

-Μετά από αιφνίδια διακοπή τους
-Πιθανότερο να εμφανιστεί με βραχυπρόθεσμους παράγοντες με μικρό χρόνο ημιζωής
=> φλουοξεντίνη έχει μικρότερο κίνδυνο να το προκαλέσει και η παροξετίνη μεγαλύτερο
-Συμπτώματα: ζάλη, ναυτία λήθαργος, κεφαλαλγία παραισθησία, κακουχία, γριπώδη συμπτωματολογία, ανησυχία-ευερεθιστότητα, μεταβολές στο μοτίβο του ύπνου

24
Q

Σύνδρομο σεροτονίνης

A

-προκαλείται από αλληλεπίδραση μεταξύ σεροτονεργικών παραγόντων (π.χ. SSRIs & MAOI)
-Συμπτώματα: υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία, μυοκλονία, εφίδρωση, μεταβολές στην ψυχική κατάσταση
-Μπορεί να είναι θανατηφόρος

25
Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης/νορεπινεφρίνης SNRIs πότε χρησιμοποιούνται; Θετικά και αρνητικά
-Χρήση σε ασθενείς που απέτυχε η θεραπεία με SSRIs -Χρήσιμα στην αντιμετώπιση χρόνιων, επώδυνων συμπτωμάτων του άγχους -Λόγο αναστολής σεροτονίνης/νορεπινεφρίνης, ανακουφίζεται το άλγος που σχετίζεται με διαβητική περιφερική νευροπάθεια -Έχουν μικρή δραστικότητα στους α-αδρενεργικού, μουσκαρινικούς ή ισταμινικούς υποδοχείς=> λιγότερες α/ε από τα ΤΚΑ -Μπορούν να προκαλέσουν σύνδρομο στέρησης αν διακοπούν απότομα
26
Ποιά είναι τα φάρμακα SNRIs;
Βενλαφαξίνη Ντουλοξετίνη/Δουλοξετίνη
27
α/ε βενλαφαξίνης
ναυτία κεφαλαλγία σεξουαλική δυσλειτουργία αύξηση αρτ πίεσης και καρδ συχνότητας ζάλη αϋπνία καταστολή δυσκοιλιότητα
28
α/ε ντουλοξετίνης
ναυτία ξηροστομία δυσκοιλιότητα υπνηλία εφίδρωση σεξουαλική δυσλειτουργία αύξηση ΑΠ/ΚΣ Ήπιος αναστολέας CYP2D6
29
Πώς δρούν οι αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης MAOIs;
Αναστρέψιμα ή μη, απενεργοποιούν το ένζυμο ΜΑΟ =>αποφεύγουν οι νευροδιαβιβαστές την αποικοδόμηση Οι νευροδιαβιβαστές συσσωρεύονται εντός του προσυναπτικού νευρώνα και διαρρέουν προς την προσυναπτική σχισμή
30
Φάρμακα ΜΑΟΙ
Φαινελζίνη Τρανυλκυπρομίνη Ισοκαρβοξαζίδη Σελεγιλίνη
31
Ποιό είναι το μόνο αντικαταθληπτικό που διατίθεται σε διαδερμικό σύστημα χορήγησης;
Σελεγιλίνη
32
Γιατί οι αναστολείς ΜΑΟ έχουν περιορισμένη χρήση;
Λόγω των πολύπλοκων διατροφικών περιορισμών που απαιτούνται με τη λήψη τους
33
Ποιό ΜΑΟΙ φάρμακα χρησιμοποιείται και στην θεραπεία του Parkinson's;
Σελεγιλίνη
34
Βιοχημεία του ΜΑΟ
Υπάρχουν 2 ισοένζυμα: -ΜΑΟ-Α: οξειδώνει νορεπινεφρίνη, σεροτονίνη, τυραμίνη -ΜΑΟ-Β: επιλεκτικα στον μεταβολισμό της ντοπαμίνης
35
Μηχανισμός δράσης ΜΑΟΙ
-Σχηματίζουν σταθερά σύμπλοκα με το ένζυμο, μη αναστρέψιμη απενεργοποίηση =>αυξημένα επίπεδα νορεπινεφρίνης, σεροτονίνης και ντοπαμίνης εντός του νευρώνα, διάχυση της περίσσειας στον συναπτικό χώρο -Γίνεται αναστολή των ΜΑΟ στον εγκέφαλο αλλά και στο ήπαρ και το έντερο
36
Αλληλεπιδράσεις ΜΑΟΙ με τροφή και άλλα φάρμακα
-Ακετυχολαμίνες: ευαισθητοποίηση ασθενών σε συμπτωματα συμπαθομιμητικών -Συσσώρευση τυραμίνης (συμπαθομιμητική): υψηλός κίνδυνος υπερτασικών αντιδράσεων στη διαιτητική τυραμίνη=> απαιτεί διατροφικούς περιορισμούς (παλαιωμένα τυριά, κρέατα, καπνιστά ψάρια, συκώτι κοτόπουλου, τουρσί) -Άλλα συμπαθομιμητικά φάρμακα: αντικαταθληπτικά, φαινυλοπροπανολαμίνη, μεπεριδίνη, L-dopa
37
α/ε ΜΑΟΙ
-ΚΝΣ: έξαψη, αϋπνία, υπεριδρωσία, παραισθήσεις, επιληπτικές κρίσεις, ορθοστατική υπόταση -Ηπατοτοξικότητα -Αύξηση βάρους -Atropine-like effects: τρέμουλο. ζάλη, διέγερση, δυσκολία στην κατάποση κτλ -Κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
38
Φάρμακα άτυπα αντικαταθλιπτικά
Βουπροπριόνη Μιρταζαπίνη Νεφαζοδόνη & Τραζοδόνη Βιλαζοδόνη Βορτιοξετίνη
39
Νεφαζοδόνη & Τραζοδόνη
-ΑΤΥΠΑ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΑ -Ασθενείς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης -Αναστέλλουν μετασυναπτικούς υποδοχείς 5-ΗΤ2α -Ισχυροί κατασταλτικοί παράγοντες, με ανασταλτική δράση επί της ισταμίνης Η1 -Εμφανίζουν ήπιο ως μέτριο ανταγωνισμό για τους α1 υποδοχείς προκαλώντας ορθοστασία και ζάλη
40
Τραζοδόνη
-ΑΤΥΠΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ -Μεικτός 5-ΗΤ αγωνιστής/ανταγωνιστής: α1 ανταγωνιστής, Η1 ανταγωνιστής -Χρήση για την αϋπνία -Συσχέτιση με πριαπισμό
41
Νεφαζοδόνη
ΑΤΥΠΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ 5 ΗΤ2 ανταγωνιστής κίνδυνος ηπατοτοξικότητας
42
Βουπροπριόνη
ΑΤΥΠΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ
43
Βουπροπριόνη-χρήση
-ΑΤΥΠΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ -Ασθενής αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης/νορεπινεφρίνης φια ανακούφιση από συμπτώματα κατάθλιψης -Επίσης χρήση για μείωση της επιθυμίας και ελάφρυνση των συμπτωμάτων στέρησης της νικοτίνης σε ασθενείς που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα
44
Μιτραζαπίνη-Χρήση & Παρενέργειες
ΑΤΥΠΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ -Ενισχύει τη νευροδιαβίβαση της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης: ανταγωνιστής σε προσυναπτικούς α2 υποδοχείς και 5-ΗΤ2 υποδοχείς -Κατασταλτική ουσία λόγω ισχυρής αντισταμινικής δράσης -Κατασταλτική δράση: καταθλιπτικούς ασθενείς με δυσκολία στον ύπνο -Παρενέργειες: αυξημένη όρεξη και αύξηση σωματικού βάρους
45
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στην ενδογενή κατάθλιψη;
SSRIs πρώτη επιλογή, τρικυκλικά
46
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στις διαταραχές πανικού;
Ιμιπραμίνη ή SSRIs
47
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στις ιδεο-ψυχαναγκαστικές διαταραχές;
SSRIs, κλομιπραμίνη-ΤΚΑ
48
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στην ημικρανία, τον χρόνιο πόνο, IBS και άγχος;
Αμιτριπτυλίνη-ΤΚΑ
49
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στην νευρική ανορεξία και στη βουλιμία;
SSRIs
50
Ποιά αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούμαι στις Σχιζο-Συναισθηματικές Διαταραχές;
Αμοξαπίνη ή SSRIs + αλοπεριδόλη
51
Φαρμακευτική αγωγή για τη μανία
Λίθιο Βαλπροϊκό οξύ Λαμοτριγίνη Καρβαμαζιπίνη Γκαμπαπεντίνη
52
Λίθιο-α/ε
Ενδοκρινικα: νεφρογενής διαβήτης, υποθυρεοειδισμός Σύγχυση, λευκοκυττάτωση, καρδιακές ανωμαλίες, μη αναστρέψιμη νεφρική βλάβη (κεφαλαλγία, ξηροστομία, πολυδιψία, πολυουρία, πολυφαγία, γαστρεντερική δυσφορία, λεπτός κορμός χειρών, ζάλη, κόπωση, δερματολογικές αντιδράσεις, καταστολή)
53
Κλινικές χρήσεις λιθίου
Μανία bipolar depression υπερθυρεοειδισμός ??? σχιζοφρένια λευκοπενία
54
Σημάδια και συμπτώματα τοξικότητας από λίθιο
Γαστροεντερικά: εμετοί, πόνος στην κοιλιά, ξηροστομία Νευρολογικά: αταξία, ζαλάδα, δυσκολία ομιλίας, νυσταγμός, ληθαργικότητα, μυαλγία