19. Χημικοί μεσολαβητές

Question 1

Αυτόχθονα βιοδραστικά μόρια

Answer 1

Ουσίες που μοιάζουν με ορμόνες και δρουν τοπικά ή μέσω της κυκλοφορίας

Question 2

Αυτόχθονα βιοδραστικά μόρια φυσιολογικός ρόλος

Answer 2

-ρύθμιση τοπικής κυκλοφορίας
-επίδραση στη διαδικασία της φλεγμονής

Question 3

Κατηγορίες αυτόχθονων βιοδραστικών μορίων και παραδείγματα

Answer 3

-Αποκαρβοξυλιωμένα αμινοξέα (ισταμίνη, σεροτονίνη)
-Πολυπεπτίδια (αγγειοτενσίνες, κινίνες, αγγειοδραστικά, εντερικά πολυπεπτίδια, ουσία P)
-Εικοσανοειδή (προσταγλαδίνες, λευκοτριένια, θρομβοξάνη)

Question 4

ισταμίνη

Answer 4

χημικός μεσολαβητής που τροποποιεί μεγάλη ποικιλία κυτταρικών απαντήσεων, μεταξύ των οποίων αλλεργικές και φλεγμονώδεις αντιδράσεις, η έκκριση γαστρικού οξέος και η νευρομεταβίβαση σε τμήματα του εγκεφάλου

Question 5

Που εντοπίζουμε ισταμίνη;

Answer 5

Σε όλους τους ιστούς, κυρίως εγκέφαλο, γαστρεντερικό σωλήνα, πνεύμονα, δέρμα, νεφρά, πάγκρεας, μήτρα και ενδομήτριο

Question 6

Πού αποθηκεύεται η ισταμίνη;

Answer 6

Σε σιτευτικά κύτταρα, σε βασεόφιλα και στο ΚΝΣ, σε νευρώνες σε εκκριτικά κυστίδια-κοκκία

Question 7

Πότε έχουμε απελευθέρωση ισταμίνης και από πού;

Answer 7

Από ιστιοκύτταρα/βασεόφιλα ωσ απάντηση σε ανοσολογικό ερέθισμα
-καταστροφή κυττάρων από ψύχος
-βακτηηριακών τοξινών
-δηλητηρίων από κεντριά μελισσών ή τραύματος
-αλλεργίες και αναφυλαξία

Question 8

Πόσοι υποδοχείς ισταμίνης υπάρχουν;

Answer 8

4 Η1 Η2 Η3 Η4

Question 9

Πού βρίσκονται οι υποδοχείς Η1 της ισταμίνης;

Answer 9

λείες μυϊκές ίνες βρόγχων-εντέρου, δέρμα, εγκέφαλος, στεφανιαίες αρτηρίες

Question 10

Πού βρίσκονται οι υποδοχείς Η2 της ισταμίνης;

Answer 10

Βλεννογόνους, γαστρικούς και τοιχωματικούς αδένες, αιμοφόρα αγγεία (φλέβες), σιελογόνους αδένες, σιτευτικά κύτταρα και βασεόφιλα

Question 11

Πού βρίσκονται οι υποδοχείς Η3 της ισταμίνης;

Answer 11

κυρίως στο ΚΝΣ

Question 12

Πού βρίσκονται οι υποδοχείς Η4 της ισταμίνης;

Answer 12

κυρίως αιμοποιητικά κύτταρα

Question 13

Ποιά είναι η δράση των Η1 υποδοχέων ισταμίνης;

Answer 13

-Σύσπαση λείων μυών
-Αύξηση διαπερατότητας τριχοειδών
-Αγγειοδιαστολή
-Έκκριση φλεγμονωδών κυτοκινών
-Διέγερση των αισθητικών νευρικών απολήξεων

Question 14

Που οδηγούν οι δράσεις του Η1-υποδοχέα της ισταμίνης;

Answer 14

Αναπνευστικά προβλήματα
οίδιμα
ερυθρότητα
φλογωση
κνησμό και πόνο

Question 15

Σε ποιές παθολογικές διεργασίες μεσολαβεί η ισταμίνη μέσω των Η1 υποδοχέων;

Answer 15

αλλεργική ρινίτιδα
ατοπική δερματίτιδα
επιπεφυκίτιδα
κνίδωση
βρογχόσπασμου
άσθμα
αναφυλαξία

Question 16

Ποιά είναι η δράση των Η2 υποδοχέων ισταμίνης;

Answer 16

-Αυξάνουν την έκκριση γαστικού οξέος
-Καρδιακή διέγερση
-Χάλαση λείων μυών

Question 17

Ποιά είναι η δράση των Η3 υποδοχέων ισταμίνης;

Answer 17

Αναστολή έκκρισης νευροδιαβιβαστών ΚΝΣ

Question 18

Ποιά είναι η δράση των Η4 υποδοχέων ισταμίνης;

Answer 18

Συμμετοχή στη λειτουργία ων ηωσνόφιλων και στη χημειοταξία των σιτευτικών κυττάρων

Question 19

Αντιισταμινικά

Answer 19

αναστολείς των Η1υποδοχέων ισταμίνης

Question 20

Θεραπευτικές χρήσεις Η1 αντιισταμινικών

Answer 20

-αλλεργικές και φλεγμονώδεις καταστάσεις (π.χ. αλλεργική ρινίτιδα και κνίδωση)
-αλλεργική επιπεφυκίτιδα
-ταξιδιωτική ζάλη και ναυτία
-υπνωτικά

Question 21

Δράσεις Η1 ατισταμινικών

Answer 21

ανταγωνίζονται όλες τισ δράσεις της ισταμίνης εκτός από εκείνες που τροποποιούνται αποκλειστικά από τους Η2 υποδοχείς

Question 22

Ανεπιθύμητες ενέργειες Η1 αντισταμινικών και με ποιους υποδοχείς αλληλεπιδρά

Answer 22

ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ
εμβοές
κόπωση
ζάλη
ατονία
έλλειψη συντονισμού
θόλωση οράσεως
τρόμο
ξηροστομία

αλληλεπιδρά με υποδοχείς:
-ισταμίνης
-μουσκαρινικού, χολινεργικούς
-α-αδρενεργικούς
-σεροτονινεργικούς

Question 23

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μς Η1 αντιισταμινικών

Answer 23

-αλκοόλη και άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
-αναστολείς ΜΑΟ ΔΕΝ συγχορηγούνται με αντιισταμινικά

Question 24

Τι θα συμβεί αν συγχορηγήσουμε Η1-αντιισταμινικά και ΜΑΟΙ;

Answer 24

Οι ΜΑΟΙ αυξάνουν τα επίπεδα νορεπινεφρίνης και επινεφρίνης στη σύναψη
Οι Η1-ανταγωνιστές θα προκαλέσουν αύξηση νορεπινεφρίνης μέσω αναστολής των α2 αδρενεργικών υποδοχέων
Αυτοί οι δύο δρούν συνεργιστικά και προκληθεί υπερτασική κρίση

Question 25

Τι θα γίνει με μια υπερδοσολογία Η1-αντιισταμινικών;

Answer 25

-Λόγω του υψηλού ορίου ασφάλειας, σπάνια έχουμε χρόνια τοξικότητα
-Προκαλέι οξεία δηλητηρίαση (συνηθισμένη ειδικά σε νέα παιδιά): παραισθήσεις διέγερση, αταξία, σπασμοί

Question 26

Τι κάνουν τα Η2 αντιιδταμινικά;

Answer 26

αναστέλλουν την ορικαλούμενη από την ισταμίνη έκκριση γαστικού υγρού–> ευρεία χρήση στην αντιμετώπιση του γαστικού έλκους
ΜΕΙΩΝΟΥΝ την έκκριση του γαστικού οξέος από το γαστρικό βλεννογόνο

Question 27

Κύριες ενώσεις που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη στα Η2 αντιισταμινικά;

Answer 27

Σιμετιδίνη
Ρανιτιδίνη
Φαμοτιδίνη
Νιζατιδίνη

Question 28

Θεραπευτικές χρήσεις Η2 αντιισταμινικών

Answer 28

Πεπτικό έλκος
Οξέα έλκη από stress
Σύνδρομο Zollinger-Ellison: όγκος που παράγει γαστρίνη
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Question 29

Ανεπιθύμητες ενέργειες Η2-αντιισταμινικών

Answer 29

ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗ
-συχνότερα: κεφαλαλγία, ζάλη, διάρροια, μυϊκά άλγη
-σε ηλικιωμένους: σύγχυση ψευδαισθήσεις
-αναστέλλει το κυτόχρωμα P-450 επηρεάζοντας τονν μεταβολισμό πολλών φαρμάκων
-δρα ως αντιανδρογόνο: γυναικομαστία, γαλακτόρροια

ΡΑΝΙΤΙΔΙΝΗ
-πιο ισχυρή και με μεγαλύτερη διάρκεια
-ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες
-καμία ενδοκρινική δράση

Question 30

Νεότερα φάρμακα για τη θεραπευτική στη θέση των Η2-αντιισταμινικών

Answer 30

ομεπραζόλη
λανσοπραζόλη

Question 31

Αποδόμηση σεροτονίνης

Answer 31

μέσω ΜΑΟ και αλδεϋδική αφυδρογονάση σε 5-ΗΙΑΑ, απέκκριση στα ούρα

Question 32

Εντοπισμός και αποθήκευση σεροτονίνης

Answer 32

Εντοπισμός:
-κυρίως στα εντεροχρωμιόφιλα κ. του γαστρεντερικού σωλήνα
-αίμα
-ΚΝΣ μεσεγκέφαλο

αποθήκευση: μεραλαβή μέσω μεταφορέων από κύτταρα και αποθήκευση σε κυστίδια

Question 33

Δράσεις σεροτονίνης

Answer 33

-Περιφέρεια: *περισταλτισμός, εμετός, συσσώρευση αιμοπεταλίων, μεσολάβηση φλεγμονής, υπεραλγσία και έλεγχος μικρών αγγείων)
-νευροδιαβίβαση στο ΚΝΣ: πολλές λειτουργίες (έλεγχος όρεξησ, ύπνου, διάθεσης, παραισθησεων, στερεοτυπικής συμπεριφοράς, αντίληψης πόνου και πρόκλησης εμετού

*ρύθμιση λείων μυών στο καρδιαγγειακό και γαστρεντερικό

Question 34

Αγωνιστές και αναγωνιστές σεροτονινεργικών φαρμάκων;

Answer 34

αγωνιστές: σεροτονίνη, βουσπιρόνη, σοθματριπτάνη, τεγασερόδη
ανταγωνιστές: κυπροεπταδίνη, εργοταμίνη

Question 35

Ποιές κλινικές καταστάσεις σχετίζονται με διαταραγμένη λειτουργία της σεροτονίνης;

Answer 35

-ημικρανία
-καρκινοειδές σύνδρομο
-διαταραχές διάθεσης και του άγχους

Question 36

Παθογένεια της ημικρανίας

Answer 36

-Εγκεφαλικές αγγειακές διαταραχές
-Αγγειοσυστολή κρανιακών αγγείων
-Φλεγμονή

Question 37

Θεραπεία ημικρανίας

Answer 37

ΕΙΔΙΚΗ
Θεραπεία πρώτης γραμμής για τα οξέα επισόδεια σοβαρής ημικρανίας: τριπτάνες-σουματριπτάνη
-τριπτάνες και αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας
ΜΗ ΕΙΔΙΚΗ
αντιφλεγμονώδη αναλγητικά

Question 38

Προφυλακτική θεραπεία για την ημικρανία

Answer 38

-β-αναστολείς: προπανολόλη, μετοπρολόλη, ατενολόλη, ναδολόλη
-Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: βεραπαμίλη
-Αντιεπιληπτικά και αντικαταθληπτικά

Question 39

α/ε ειδικών φαρμάκων ημικρανίας

Answer 39

-Τριπτάνες: αύξηση αρτηριακής πίεσης και καρδιακά επισόδεια (ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ σε ασθενείς με υψηλό παράγοντα κινδύνου για ΣΝ)
-Αλκαλοειδλη της όλυρας: διάρροια, ναυτία, εμετός παρατεταμένη αγγεισύσπαση, ψευδαισθήσεις (ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ σε ασθενείς με στηθάγχη και περιφερειακή αγγειακή νόσο λόγω της αγγειοσύσπαης)