15. Αγχολυτικά και Υπνωτικά φάρμακα

Question 1

Ταξινόμηση αγχολυτικών φαρμάκων:

Answer 1

Βενζοδιαζεπίνες
5HT1A αγωνιστές
Ανασολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης 5-HT SSRIs
TCAs
β-αδρενεργικοί αναστολείς-καταστολείς παρασυμπαθητιού
MAOIs
Αντιισταμινικά

Question 2

Τι διεγείρει και τι αναστέλλει τη νευροδιαβίβαση στο ΚΝΣ

Answer 2

Διέγερση-> γλουταμινικό
Αναστολή-> GABA

Question 3

Τι επιτυγχάνουν οι βενζοδιαζεπίνες;

Answer 3

τροποποιούν αλλοστερικά τον GABA υποδοχέα μέσω της αύξησης συχνότητας του διαύλου Cl-

Question 4

Ποιός είναι αγωνιστής και ποιός ανταγωνιστής των GABAa-receptor

Answer 4

agonist-benzodiazepines
antagonist-flumazelin

Question 5

Η α2 υπομονάδα των GABA-A receptors που βρίσκεται και που συμβάλλει;

Answer 5

βρίσκεται στο μεταίχμιακό σύστημα και φέρει ύπνωση

Question 6

Χρήσεις βενζοδιεζαπινών

Answer 6

Αϋπνία
ανησυχία
καταστάσεις απόσυρσης από αλκοόλ
μυϊκό σπασμό
επιληψία
αναισθησία και καταστολή
ενδοσκοπίσεις
διαχείριση έντονα ψυχωσικού και μανιακού ασθενούς
Κυρίως: generalized anxiety disorders, OCD, phobia, panic attack

Question 7

ποια βενζοδιαζεπίνη χρησιμοποιείται για μυϊκό σπασμό

Answer 7

τετραζεπάμη
διαζεπάμη

Question 8

ποια βενζοδιαζεπίνη χρησιμοποιείται για επιληψία;

Answer 8

κλοναζεπαμίνη
λοραζεπαμίνη
διαζεπαμίνη

Question 9

ποια βενζοδιαζεπίνη χρησιμοποιείται για αναισθησία και καταστολή;

Answer 9

διαζεπαμίνη
μιδαζολάμη
τριαζολάμη

Question 10

ποια βενζοδιαζεπίνη χρησιμοποιείται για διαχείριση έντονα ψυχωσικού και μανιακού ασθενούς;

Answer 10

αλπραζολάμη
λοραζεπάμη

Question 11

Προτότυπη βενζοδιαζεπίνη

Answer 11

διαζεπάμη

Question 12

Μεταβολισμός διαζεπάμης

Answer 12

μεταβολίζεται σε δεσμεθυλοδιαζεπάμη και αυτή μεταβολίζεται σε οξεζεπάμη στο ήπαρ

Question 13

Δεσμεθυλοδιαζεπάμη

Answer 13

Δραστική που μπορεί να δράσει ως αγχολυτικό
short-acting metabolite
αποβάλλεται άμεσα με τα ούρα

Question 14

Πλεονεκτήματα BDZs

Answer 14

-Υψηλό θεραπευτικό δείκτη
-Σε υπνοτικές δόσεις δεν επηρεάζουν την αναπνοή και την καρδιακή λειτουργία
-Δεν αλληλεπιδρούν με πολλά άλλα φάρμακα
-Έχουν μικρότερη ευθύνη κατάχρησης
-Προκαλούν λιγότερη παραμόρφωση ύπνου
-Απαιτούνται υψηλές δόσεις για τοξικές παρενέργειες

Question 15

Σε περίπτωση παρενεργιών από βενζοδιαζεπίνη τι αντίδοτο έχουμε;

Answer 15

flumazenil; selective BDZs antagonist

Question 16

Παρενέργειες BDZ

Answer 16

Συχνά: κόπωση, υπνηλία, αταξία, ανοχή
Σπάνια: δυσκοιλιότητα, ακράτεια, κατακράτηση ούρων, δυσαρθρία, θολή όραση, διπλωπία, υπόταση, ναυτία, ξηροστομία, δερματικό εξάνθημα, τρόμος

Question 17

Σε ποιούς ανθρώπους πρέπει να είναι μειωμένη η δόση πρόσληψης BDZs;

Answer 17

Ηλικιωμένους
Αυτούς με ηπατικές νόσους

Question 18

Ποιοί ΔΕΝ πρέπει να λαμβάνουν βενζοδιαζεπίνη;

Answer 18

Έγγυες ή θηλάζουζες γυναίκες
Ανθρώποι άνω των 65

Question 19

Πώς γίνεται απόσυνρση των βενζοδιαζεπινών;

Answer 19

Η απόσυρση πρέπει να γίνεται σταδιακά (εως και 3 εβδ) αλλά για μακροχρόνιους χρήστες πρέπει να είναι πολύ αργή.
Πολλές φορές γίνεται υποβοηθούμενη με χρήση αντικαταθληπτικού

Question 20

Υπάρχει κάποιο είδος εξάρτησης από τους ασθενείς που παίρνουν βενζοδιαζεπίνη;

Answer 20

Αφού μειώνει τα επίπεδα άγχους και τις διαταραχές ύπνου, ασθενείς δεν θέλουν να σταματήσουν. Αν σταματήσουν απότομα μπορεί να υπάρξει υποτροπή με επιστροφή αρχικών συμπτωμάτων.

Question 21

Γιατί δεν μπορούμε να δώσουμε βενζοδιαπεζίνη σε έγγυο ή θηλάζουσα;

Answer 21

Τα BDZs διασχίζουν τον πλακούντα και μπορούν να προκαλέσουν καρδιακή νόσο του εμβρύου αρρυθμία και μυϊκή υποτονία Στον θηλασμό: υποθερμία και αναπνευστική καταστολή στο νεογέννητο

Question 22

Ποιο αντιβιωτικό μπλοκάρει τον GABAa;

Answer 22

Φθοριοκινολόνες

Question 23

Αλληλεπίδραση αλκοόλ αντισταμινικών σε ασθενή με χρήση βενζοδιαζεπινών

Answer 23

Καταστολη ΚΝΣ

Question 24

Αλληλεπίδραση αναστολέα κυτοχρώματος P450 με σιμετιδίνη & ερυθρομικύνη στις βενζος

Answer 24

Αύξηση χρόνου ημιζωής t1/2 βενζοδιαζεπίνης

Question 25

Αλληλεπίδραση CYT P450 επαγωγείς with phenytoin & rifampicin

Answer 25

μείωση χρόνου ημιζωής βενζοδιαζεπίνης

Question 26

Βουσπιρόνη αζαπιρόνες (που βοηθά και πώς δρα) και ποιού υποδοχέα είναι αγωνιστής

Answer 26

ανακουφίζει ήπιo-μέτριo άγχος χωρίς να επηρεάζει οδήγηση και μνήμη, αλλά είναι αναποτελεσματικό σε σοβαρές περιπτώσεις
5HTA1 αγωνιστής

Question 27

Σε παύση χρησιμοποίησης buspirone έχουμε στερητικό σύνδρομο;

Answer 27

Όχι

Question 28

Βuspirone-Azapirones (και πώς δρα)

Answer 28

Είναι επιλεκτικός αγωνιστής προσυναπτικών 5ΗΤ1α-υποδοχέων. Διεγείροντας αυτούς τους υποδοχείς
μειώνει τη δραστηριότητα των 5-HT-ergic νευρώνων
ηπατικός μεταβολισμός

Question 29

Τι θα δώσουμε σε ήπια κατάθλιψη και τι σε χρόνια αγχώδης διαταραχή;

Answer 29

Ήπια κατάθλιψη: βουσπιρόνη 5HT1A agonist
Χρόνια αγχώδη διαταραχή: βενζοδιαζεπίνη

Question 30

Αγωνιστής υποδοχέα σεροτονίνης

Answer 30

βουσπιρόνη

Question 31

Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) (παράδειγμα και χρήση τους)

Answer 31

Fluoxentine
panic disorder-OCD, depression, phobia, generalised anxiety disorders

Question 32

Side effects of SSRIs

Answer 32

Αύξηση βάρους
Ξηροστομία
Μειωμένη σεξουαλική λίμπιντο

Question 33

Ποιοί ασθενείς μπορεί να χορηγούνται χαμηλές ποσότητες SSRIs antidepressants;

Answer 33

Ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, στηθάγχη,πεπτικό έλκος, ελκώδης κολίτιδα, ευερέθιστο έντερο,
η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, η θυρεοτοξίκωση

Question 34

Τι χρησιμοποιείται στο social anxiety;

Answer 34

Nonselective beta-blockers
ex. Propanolol, atenolol

Question 35

Zolpidem (AmbienR) (πως δρα)

Answer 35

Παράγει ηρεμιστικές ιδιότητες δεσμεύοντας επιλεκτικά στην α1- υπομονάδα

Question 36

Από τι μπλοκάρεται το zolpidem;

Answer 36

flymazenil

Question 37

σε τι χρησιμοποιείται το Zolpidem;

Answer 37

treatment for insomnia

Question 38

Από που μεταβολίζεται το zolpidem

Answer 38

ήπαρ

Question 39

Που χρησιμοποιούνται οι MAO inhibitors (Phenelzine);

Answer 39

panic attack, phobia

Question 40

Πως δρούν οι MAO inhibitors (Phenelzine);

Answer 40

Μπλοκάρουν τη δράση των MAO ενζύμων

Question 41

Τι πρέπει να αποφεύγεται κατά την πρόσβληψη MAO inhibitors (Phenelzine);

Answer 41

Τυραμινη κρασί, μπύρα, φαγητά που έχουν υποστεί ζύμωση, π.χ παλιά τυριά

Question 42

Πού χρησιμοποιούνται τα tricyclin antidepressants (doxepin-imipramine);

Answer 42

anxiety especially associated with depression
effective for panic attacks

Question 43

Side effects of tricyclin antidepressants (doxepin, imipramine)

Answer 43

ξηροστομία
αύξηση βάρους
ορθοστατική υπόταση
σεξουαλική δυσλειτουργία

Question 44

Side effects of 5HT1A agonist (buspirone)

Answer 44

ελάχιστες επιπτώσεις

Question 45

Side effects of beta blockers (rpopranonol, atenolol)

Answer 45

υπόταση

Question 46

Βαρβιτουρικά εξαιρετικά βραχείας δράσης (χρόνος αντίδρασης, χρόνος δράσης, χρήση, παράδειγμα)

Answer 46

δρουν μέσα δευτερόλεπτα
η διάρκεια δράσης τους είναι 30 λεπτά υ
θειοπεντανόλη: αναισθησία

Question 47

Βαρβιτουρικά βραχείας δράσης (διάρκει δράσης, παράδειγμα, κύρια δράση)

Answer 47

διάρκεια δράσης περίπου 2 ωρών.
Σεκοβαρβιτάλη: υπνωτικό

Question 48

Βαρβιτουρικά ενδιάμεσης δράσης (διάρκεια δράσης, παράδειγμα, κύρια χρήση)

Answer 48

διάρκειας 3-5 ώρες
Amobarbital: υπνωτικό

Question 49

Βαρβιτουρικά μακράς δράσης (διάρκεια δράσης, παράδειγμα, θεραπευτικές χρήσεις)

Answer 49

διάρκεια δράσης μεγαλύτερη από 6 ώρες βαρβιτάλη και φαινοβαρβιτάλη.
Θεραπευτικές χρήσεις: υπνωτικά, ηρεμιστικά,
αντιεπιληπτικοί παράγοντες σε χαμηλές δόσεις

Question 50

Τα βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται πλέον ως ηρεμιστικά; Γιατί;

Answer 50

Όχι.
1. Μικρός θεραπευτικός δείκτης, αρκετά τοξικό
2. καταστέλλουν τον ύπνο REM
3. Η ανοχή αναπτύσσεται γρήγορα
4. υψηλές δυνατότητες για φυσική
εξάρτηση και κατάχρηση
5. ισχυροί επαγωγείς του ηπατικού ενζύμου μεταβολισμού φαρμάκων

Question 51

Μηχανισμός βαρβιτουρικών

Answer 51

αλλοστερικοί τροποποιητές GABAa
παρατείνoυν τη διάρκεια του ανοίγματος καναλιών cl που ενεργοποιείται με
GABA κανάλια
-Σε υψηλές δόσεις, τα βαρβιτουρικά μπορούν να αναστείλουν
την απελευθέρωση του Ca2+-εξαρτώμενου
νευροδιαβιβαστή

Question 52

Treatment of acute overdose

Answer 52

(διττανθρακικό νάτριο)
1.υποστήριξη της αναπνοής και της κυκλοφορίας.
2. αλκαλοποίηση των ούρων και προώθηση διούρησης
3. Αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση

Question 53

Θεραπευτικές ιδιότητες βαρβιτουρικών

Answer 53

• Ηρεμιστικοί-υπνωτικοί παράγοντες (ΌΧΙ πλεον)
• επείγουσα θεραπεία σε
  σπασμούς όπως στο status epilepticus.
• Αναισθητικό (ή πριν
  αναισθητικό)
• Συνδυασμός με αντιπυρετικό-αναλγητικό
• Θεραπεία υπερχολερυθριναιμίας και
  kernicterus στο νεογνό

Question 54

Δυσμενείς επιδράσεις βαρβιτουρικών

Answer 54

• Μετά την επίδραση: hangover—ζάλη, υπνηλία, αμνησία, εξασθενημένη κρίση, αποπροσανατολισμός.
• Ανοχή
• Εξάρτηση:ψυχολογική και
  φυσιολογική εξάρτηση.
• Απόσυρση συμπτώματα: διέγερση, αϋπνία, τρόμος, άγχος, παραισθήσεις και μερικές φορές σπασμούς.
• Κατασταλτική επίδραση στην αναπνοή: μπορεί να διασταυρωθεί
  τον πλακουντικό φραγμό κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και
  εκκρίνουν στο μητρικό γάλα.
• Άλλα: Δερματικά εξανθήματα και πορφυρία