Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Φαρμακολογία Α > 3. Φαρμακοδυναμική > Flashcards

3. Φαρμακοδυναμική Flashcards

1
Q

Βιολογική απάντηση

A

Απόκριση κυττάρων, ιστών και οργανισμού στο φάρμακο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Πώς τα φάρμακα δρούν στις σωματικές λειτουργίες;

A

-Μεταβάλλουν τον ρυθμό μια οποιασδήποτε σωματικής λειτουργίας
-Τροποποιούν ήδη προϋπάρχουσες ενδογενείς λειτουργίες
-ΔΕΝ προσδίδουν νέα χαρακτηριστικά σε αυτές

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Θέσεις πρόσδεσης στον υποδοχέα καθορίζονται από:

A

-Σχήμα
-Μέγεθος
-Κατανομή φορτίου του φαρμάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Αποτέλεσμα δράσης φαρμάκου εξαρτάται από:

A

-Συγκέντρωση φαρμάκου
-Δόση
-Μεταβολισμός
-Ταχύτητα απορρόφησης
-Κατανομή

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Με τις καμπύλες απόκρισης-δόσης/συγκέντρωσης προσδιορίζουμε;

A

-ισχύ
-αποτελεσματικότητα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ισχύς

A

μέτρο της ποσότητας του φαρμάκου
που χρειάζεται για να προκληθεί μια
δεδομένη απάντηση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

ED50 ή EC50:

A

Η δόση ή η συγκέντρωση που
προκαλεί το 50% του μέγιστου
αποτελέσματος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

LD50 ή LC50:

A

Η δόση ή η συγκέντρωση που
προκαλεί θάνατο στο 50% του πληθυσμού

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

ΤD50 ή ΤC50:

A

Η δόση ή η συγκέντρωση που
προκαλεί ανεπιθύμητες δράσεις στο 50% του
πληθυσμού

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Αποτελεσματικότητα

A

Η μέγιστη
απάντηση που προκαλείται από
ένα φάρμακο (Emax)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Η αποτελεσματικότητα εξαρτάται από:

A

-σύμπλοκο φαρμάκου-υποδοχέα
-δραστικότητα φαρμάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Θεραπευτικός δείκτης

A

TD50/ED50-> μέτρο ασφάλειας φαρμάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Αυξημένος θεραπευτικός δείκτης

A

πιο ασφαλές φάρμακο
π.χ. πενικιλλίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

χαμηλός θεραπευτικός δείκτης

A

μεγαλύτερη ακρίβεια στη χορηγούμενη δόση
π.χ. βαρφαρίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Συγγένεια:

A

η δύναμη σύνδεσης ενός φαρμάκου στον υποδοχέα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Αγωνιστής

A

ενεργοποιεί το σύμπλοκο φαρμάκου-υποδοχέα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

ανταγωνιστής

A

απενεργοποιεί και παρεμποδίζει την πρόσδεση αγωνιστή/φαρμάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Πλήρης αγωνιστής:

A

Ένα μόριο το οποίο δεσμεύει τον υποδοχέα
και προκαλεί ισχυρή βιολογική απάντηση. Χαρακτηρίζεται από
υψηλή χημική συγγένεια προς τον υποδοχέα και μεγάλη
αποτελεσματικότητα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Μερικός αγωνιστής:

A

Ένα μόριο το οποίο δεσμεύει τον υποδοχέα
και προκαλεί βιολογική απάντηση μικρότερης έντασης από τον
πλήρη αγωνιστή ή τον φυσιολογικό προσδέτη. Έχει χαμηλή
αποτελεσματικότητα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Ανρίστροφος αγωνιστής

A

Ένα μόριο το οποίο δεσμεύει τον
υποδοχέα και προκαλεί ελάττωση της φυσιολογικής
δραστηριότητας του υποδοχέα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Συναγωνιστικοί ανταγωνιστοί:

A
  • Συνδέονται στην ίδια θέση
    του υποδοχέα όπου
    προσδένεται και ο αγωνιστής
  • Μετατόπιση της καμπύλης
    δόσης-απάντησης προς τα
    δεξιά.
  • Καμία μεταβολή στο μέγιστο
    αποτέλεσμα
  • Μεγάλες δόσεις αγωνιστή
    μπορούν να εξουδετερώσουν
    το αποτέλεσμα του
    ανταγωνιστή
  • Αντιστρεπτός
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Μη συναγωνιστικοί ανταγωνιστές:

A
  • Συνδέονται σε διαφορετική
    θέση του υποδοχέα σε σχέση με
    τον αγωνιστή
  • Μεγαλύτερη δόση του
    αγωνιστή δεν μπορεί να
    ξεπεράσει τη δράση τους
  • Μειώνεται το μέγιστο
    αποτέλεσμα
  • Μη αντιστρεπτός
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Δέσμευση φαρμάκου-υποδοχέα (δυνάμεις)

A

*Ιοντικών
*Ομοιοπολικών
*Υδρόφιλων (δεσμοί υδρογόνου)
*Υδρόφοβων (δεσμοί van der Waals)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Ομοιοπολική σύνδεση φαρμάκου-υποδοχέα

A

παρατεταμένη δράση φαρμάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
υποδοχείς που δεν ξέρουμε με τι δεσμεύονται
ορφανοί
26
Αλλοστερικές επιδράσεις
-τροποποιούν τη συγγένεια ή τη δραστικότητα των αγωνιστών -προσδένονται σε θέση διαφορετική από αυτή του υποδοχέα (όπως τους ΜΗ συναγωνιστικούς αναστολείς)
27
Αλλοστερικές πρωτεϊνες
ανταγωνιστές ή ενισχυτές της δράσης των αγωνιστών
28
Αλλοστερικοί ενισχυτές παραδείγματα
Γλυκίνη, βενζοδιαζεπίνες
29
Τύποι φαρμακευτικού ανταγωνισμού
*Συναγωνιστικός ανταγωνισμός (Φαρμακολογικός ανταγωνισμός) *Χημικός ανταγωνισμός (σπάνια) *Φαρμακοκινητικός ανταγωνισμός (συχνά) *Αποκλεισμός σύνδεσης υποδοχέα/ενδογενούς μεσολαβητή *Φυσιολογικός ανταγωνισμός
30
Απευαισθητοποίηση και ταχυφυλαξία
Το φαινόμενο όπου η επίδραση του φαρμάκου ελαττώνεται σταδιακά όταν αυτό χορηγείται συνεχώς ή επανειλημμένα
31
Πώς γίνεται η απευαισθητοποίηση και ταχυφυλαξία
*Μεταβολή στους υποδοχείς *Εξάντληση ενδογενών διαμεσολαβητών *Αυξημένη μεταβολική αποδόμηση του φαρμάκου *Φυσιολογική προσαρμογή *Ενεργητική αποβολή φαρμάκου από τα κύτταρα *Μετατόπιση των υποδοχέων (εσωτερίκευση) Παρατεταμένη έκθεση σε αγωνιστές-> μείωση του αρ. των διαθέσιμων υποδοχέων (ενδοκυττάρωση-εσωτερίκευση)
32
Προσδιορισμός συγγένειας φαρμάκων-Μελέτες δέσμευσης
-Χρήση ραδιοσημασμένων συνδετών/ligands (είναι αγωνιστές ή ανταγωνιστές των υποδοχέων) -Μελέτη της συγγένειας φαρμάκου - υποδοχέα. -Μελέτη της πυκνότητας των θέσεων δέσμευση (binding site density, Bmax) των υποδοχέων
33
Σταθερά Διάστασης Kd(k2/K1):
-αφορά τη συγγένεια ενός φαρμάκου για ένα υποδοχέα -συγκέντρωση του φαρμάκου για την κάλυψη του 50% των μορίων ενός υποδοχέα
34
Bmax:
αφορά την πυκνότητα ενός υποδοχέα σε ένα ιστό.
35
Πόσοι τύποι υποδοχέων υπάρχουν;
ΤΥΠΟΥ 1: Κανάλια ιόντων ελεγχόμενα από πρόσδεμα (Ιονοτροπικοί) ΤΥΠΟΥ 2: Υποδοχείς συζευγμένοι με G-πρωτεΐνες (GPCR, Μεταβολοτρόποι) ΤΥΠΟΥ 3: Υποδοχείς συνδεδεμένοι με κινάσες και άλλοι συγγενικοί υποδοχείς ΤΥΠΟΥ 4: Πυρηνικοί υποδοχείς
36
Υποδοχείς τύπου 1παραδείγματα
nAChR o υποδοχέας GABΑ οι υποδοχείς γλουταμινικού τύπου NMDA, AMPA, ΚΑ
37
Δομή υποδοχέα τύπου 1:
* πενταμερές σύστημα υπομονάδων(α, β, γ και δ). * Κάθε υπομονάδα: 4 διαμεμβρανικές α έλικες * 2 θέσεις δέσμευσης ACh * ενεργοποίηση υποδοχέα: δέσμευση μορίων Ach και στις 2 θέσεις * Κάθε υπομονάδα διασχίζει 4 φορές τη μεμβράνη ->20 διαμεμβρανικές έλικες που περιβάλλουν έναν κεντρικό πόρο
38
Μηχανισμός ελέγχου διάνοιξης τύπου 1 υποδοχέα:
* Ο νευροδιαβιβαστής επιδρά στη μετασυναπτική μεμβράνη * Αυξάνει προσωρινά τη διαπερατότητά της σε ιόντα (Na+, K+) * Παραγωγή ηλεκτρικού ρεύματος * Εκπόλωση κυττάρου * Άμεση σύζευξη υποδοχέα και ιοντικού καναλιού * ΟΧΙ άλλα ενδιάμεσα βιοχημικά στάδια. * Ταχεία δράση
39
Υποδοχείς τύπου 2 παραδείγματα:
Συζευγμένοι με G-πρωτεϊνες-GPCR(μεταβολοτρόποι): οι μουσκαρινικοί ανδρενεργικοί ντοπαμινεργικοί υποδοχείς της 5-ΗΤ οπιοειδών πολλών πεπτιδίων πουρινών χημειοϋποδοχέων “ορφανούς” υποδοχείς
40
Υποδοχείς τύπου 2 δομή:
* πολυπεπτιδική αλυσίδα μήκους μέχρι και 1100 αμινοξέων *7 διαμεμβρανικές α έλικες, με εξωκυττάρια αμινοτελική περιοχή και ενδοκυττάρια καρβοξυτελική περιοχή
41
Οικογένειες υποδοχέων τύπου 2:
-ροδοψίνη -σεκρετίνη/γλυκαγόνη -μεταβολοτρόπου υποδοχέα γλουταμινικού/αισθητήρα ασβεστίου
42
Α:οικογένεια ροδοψίνης-υποδοχείς
-μεγαλύτερη ομάδα -υποδοχείς για τους περισσότερους αμινικούς νευροδιαβιβαστές, πολλά νευροπεπτίδια, πουρίνες, προστανοειδή, κανναβινοειδή κτλ
43
Α:οικογένεια ροδοψίνης-δομικά χαρκτηριστικά
-Μικρή εξωκυττάρια (αμινοτελική) ουρά -Το προσδεμα δεσμεύεται σε διαμεμβρανικές έλικες (αμίνες) ή εξωκυττάριους βρόγχους (πεπτίδια)
44
Β: οικογένεια υποδοχέων σεκρεκτίνης/γλυκαγόνης-υποδοχείς
Υποδοχείς για πεπτιδικές ορμόνες όπως σεκρετίνη, κανσιτονίνη, γλυκαγόνη
45
Β: οικογένεια υποδοχέων σεκρεκτίνης/γλυκαγόνης-δομικά χαρακτηριστικά
Ενδιάμεση εξωκυττάρια ουρά που περιλαμβάνει την περιοχή δέσμευσης προσδέματος
46
Γ:οικογένεια μεταβολοτρόπου υποδοχέα γλουταμινικού/αισθητήρα ασβεστίου-υποδοχείς
-μικρή ομάδα -μεταβολοτρόποι υποδοχείς γλουταμινικού -υποδοχείς GABA -υποδοχείς αίσθησης ασβεστίου
47
Γ:οικογένεια μεταβολοτρόπου υποδοχέα γλουταμινικού/αισθητήρα ασβεστίου-δομικά χαρακτηριστικά
Μακριά εξωκυττάρια ουρά που περιλαμβάνει την περιοχή δέσμευσης προσδέματος
48
Υποδοχείς τύπου 3-ρόλος: Συνδεδεμένοι με κινάσες και συγγενείς υποδοχείς
ΡΥΘΜΙΣΗ: διαίρεσης, αύξησης, διαφοροποίησης των κυττάρων της φλεγμονής ιστικής επιδιόρθωσης της απόπτωσης ανοσολογικών αποκκρίσεων
49
Υποδοχείς τύπου 3-κυριότεροι τύποι:
* Υποδοχείς με δράση τυροσινικής κινάσης (RΤΚ), EGF, NGF, Toll-like, ινσουλίνη * Κινάσες σερίνης/θρεονίνης, TGF * Υποδοχείς κυτταροκινών, ιντερφερόνες, παράγοντες διέγερσης αποικιών
50
Υποδοχείς τύπου 3-Μετάδοση σήματος:
* Διμερισμός υποδοχέων * Αυτοφωσφορυλίωση των μονομερών κυτοκίνης. * Μονομερή φωσφοτυροσίνης δρουν ως αποδέκτες για τις περιοχές SH2 Συμμετέχουν κυρίως σε συμβάντα που ρυθμίζουν την αύξηση και τη διαφοροποίηση των κυττάρων και δρουν έμμεσα μέσω γονιδιακής μεταγραφής.
51
Σημαντικοί οδοί σηματοδότησης (υποδ. τύπου 3)
1)Οδός Ras/ Raf πρωτεϊνικών κινασών ενεργοποιούμενη από τα MAP 2)Οδός JAK/STAT
52
Οδός Ras/Raf
μετάδοση του σήματος στον υποδοχέα με δράση τυροσινικής κινάσης Το 1ο βήμα μετά τη δέσμευση του αγωνιστή είναι ο διμερισμός μέσω αλλαγής της στερεοδιάταξης του υποδοχέα-> οδηγεί σε αποφωσφορυλίωση της ενδοκυττάριας περιοχής του υποδοχέα. Στη συνέχεια δεσμεύονται πρωτεΐνες που περιέχουν την περιοχή SH2 στο φωσφορυλιωμένο πλέον υποδοχέα, φωσφορυλιώνονται και οιι ίδιες και ενεργοποιείται η οδός Ras/ Raf.
53
Ρόλος οδού Ras/Raf
σημαντικό ρόλο στη διαίρεση, αύξηση και διαφοροποίηση των κυττάρων
54
Οδός JAK/ STAT
ενεργοποιείται από πολλές κυτταροκίνες που αλλάζουν τη στερεοδιάταξη τους, φωσφορυλιώνονται και ενεργοποιούν το μονοπάτι αυτό ώστε να μεταδοθεί το σήμα
55
Ρόλος οδού JAK/STAT
Η οδός αυτή ελέγχει τη σύνδεση και την απελευθέρωση πολλών φλεγμονωδών διαμεσολαβητών.
56
Πυρηνικοί υποδοχείς (τύπου 4)
*ΟΧΙ ενσωματωμένοι στις μεμβράνες * στη διαλυτή φάση του κυττάρου * Μετακίνηση από κυτταρόπλασμα στον πυρήνα ή παραμονή στο πυρηνικό διαμέρισμα
56
Πυρηνικοί υποδοχείς(πού εμπλέκονται)
* Ενδοκρινή σηματοδότηση * Μεταβολική πορεία λιπιδίων
57
Πυρηνικοί υποδοχείς (ρύθμιση)
έκφραση μεταφορέων και ενζύμων μεταβολισμού φαρμάκων
58
Πυρηνικοί υποδοχείς (με τι σχετίζονται)
φλεγμονή, καρκίνο, διαβήτη, καρδιαγγειακές παθήσεις, παχυσαρκία, αναπαραγωγικές διαταραχές
59
Πυρηνικοί υποδοχείς δομή:
* Ανομοιομορφία αμινοτελικής περιοχής * Θέση AF1 * Κεντρική περιοχή: δάκτυλους ψευδαργύρου, ευθύνεται για την αναγνώριση και δέσμευση στο DNA, ρύθμιση διμερισμού * Περιοχή άρθρωσης: πολύ εύκαμπτη * AF2 περιοχή
60
Κατηγορία I πυρηνικών υποδοχών:
υποδοχείς των στερεοειδών, των γλυκοκορτικοειδών και αλατοκορτικοειδών, των οιστρογόνων, την προγεστερόνης και των ανδρογόνων
61
Κατηγορία II πυρηνικών υποδοχών:
υποδοχείς ενεργοποιούμενου από παράγοντα πολλαπλασιασμού υπεροξειδιοσώματος (αναγνωρίζει ΛΟ ηπατικού υποδοχέα οξειστερολών που αναγνωρίζει χοληστερόνη) ο υποδοχέας φανοσοειδών ένας ξενοβιοτικός υποδοχέας υποδοχέας της ανδροστάνης
62
Υβριδική κατηγορία πυρηνικών υποδοχέων:
υποδοχέα της θυρεοειδικής ορμόνης βιταμίνης D ρετινοϊκού οξέος

Φαρμακολογία Α (20 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions