6. AINES Flashcards
AINES
Son la piedra angular en el tratamiento de numerosas condiciones dolorosas sin o con inflamación
Caracteristicas de los AINES
Acidos
Absorcion casi absoluta
Metabolismo hepatico
Se une fuertemente a albumina .·. en hipoalbuminemia ↑[Libre de farmaco]
Cuando ocurre el Efecto anti-inflamatorio mas importante?
Posterior a varios días max. 2 semanas
Mecanismo de accion de los AINES
Inhiben la actividad de la COX .·. ↓la formacion de PG’s y TXA’s a partir del Acido araquidonico
Cuales son las características de la COX-1
Tiene caracteristicas de enzima constitutiva y su actividad enzimatica tiene que ver con la participación de las PG’s y TXA’s en el control de funciones fisiológicas
Cuales son las caracteristicas de la COX-2
|Es inducible a tarves de citocinas, LPS, y mediadores de la inflamación
Es responsable de los efectos secundarios a nivel GI, Renal y de la coagulacion de los AINES?
La inhibicion de la COX-1
Actividad de los AINES a nivel de coagulación
Inhiben la agregación plaquetaria de manera reversible EXCEPTO ASPIRINA
¿Cual es la T1/2 Plaquetaria?
11 días
Efecto de la Aspirina y Derivados
Disminuyen rapidamente la hipertermia
Efecto a dosis toxica de la Aspirina
Efecto piretico + sudoración + estimulacion y depresión + confusion + mareos + tinnitus + hipoacusia (tonos altos)+ delirio + coma
Tambien Alteraciones del Eq A/B con hiperventilación
Efecto de los salicilatos a dosis bajas?
1-2 g/día
↓ Excreción de uratos
↑ su [C] en plasma
Efecto de los salicilatos a dosis intermedias?
2-3 g/ dia
Raramente modifican excrecion de uratos
Efecto de los salicilatos a dosis mayores?
> 5g/dia
Uricosuria con ↓ de los niveles plasmaticos de acido urico
¿Que efectos puede ocasionar la ingestión de Salicilatos?
Pueden ocasionar molestias epigastricas, nausea y vomito, hemorragia, perforacion y STDA
Caracteristicas de Acetaminofén
Tiene eficacion menor a los demas AINES y los Coxibes
Pero a dosis terapeuticas (2-3g/dia en adultos): puede presentar efectos adversos como culquier otro AINE como: GI,Cardiovasculares y perdidas sanguineas.
Cuales son los derivados pirazolicos
Metamizol
Propifenzona
Uso de los derivados pirazolicos
Analgesicos y antitermicos
Con proclividad para eventos mielosupresivos
Caracteristicas de los derivados del ácido propionico
Empleados para diversos padecimientos reumatologicos, dismenorrea, cefalea, traumatismos
Se absorben bien VO
Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción
Unión a albumina 99%
Atraviesan la placenta y alcanzan concentraciones bajas en leche materna
Excreción renal mínima
Semividas de eliminación entre 2-4 horas excepto naproxeno
Menor incidencia de alteraciones GI
Mayor frecuencia de reacciones de hipersensibilidad cutánea
Características de los oxicames
Son ácidos eólicos de vida media larga .·. Se puede dar a dosis única diaria
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
Características de los derivados del ácido antranilico
Fenamatos
Incluyen: ácido mefenamico, meclofenamico
Efectos menores en la agregación plaquetaria
Mas ninguna ventaja son los AINES
Caracterisitcas de las alcanonas
Nebumetona → profarmaco de naturaleza no ácida que, tras absorberse en el TGI es metabolizado en higado para generar metabolitos activos: acido-6-metoxi-2naftilacetico (potente inhiibidor de la COX2)
bd: 35%
UP: 99%
T1/2: 23 hrs
Eliminación: renal
Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones similares en la leche materna y el 50% esta en liquido sinovial
Buena tolerancia
Nimesulida
Sulfoanilida con actividad similar a otros AINE
Buena tolerancia GI
¿Que factores hay que tomar en cuenta para seleccionar AINES?
DISPONIBILIDAD → farmaco regimen de DOSIFICACIÓN COSTO de adquisición CONDICION DEL PACIENTE incidencia de TOXICIDAD gastrointestinal
¿Que farmacos son opciones en pacientes de alto riesgo en cuanto a toxicidad renal y gastrointestinal?
Colecoxib
Etoricoxib
Meloxicam
Nabumetona
Gastropatia
Es mas frecuente en >60 años
con mayor gravedad de artropatia inflamatoria, con empleo conjunto de otros medicamentos potencialmente gastropaticos, con H. pylori, en disminucion de reserva funcional renal-hepatica-cardiovascular y a mayores dosis
Eventos adversos renales
frec subclinicos
relacionados con ↓ TFG
rara nefritis intersticial y aun mas la IRA
Efectos adversos que pueden asociarse todos los AINE
Retencion hidrica
HTA
IC
IAM
↑ Transaminasas
Diclofenaco
Dematosis y Sd. Stevens Johnson
Derivados del acido propionico
Oxicames
Neutropenia y aplasia medular
Fenilbutazona
Indometacina
Meningitis aseptica
Ibuprofeno en px con LEG
AINE de primera elección en OA
Guias ➨ Acetaminofen
La dosis maxima recomentada es de 3 g/d, aunque se describe toxicidad hepática con dosis menores
¿Es recomendable dar mas de 1 AINE?
no se debe emplear mas de uno, porque no incrementa eficacia a dosis farmacologicas y si aumentan los eventos adversos
Uso profilactico de AINE
Puede disminuir la incidencia y gravedad de artritis por cristales
¿Cuando utilizar dosis menores posibles?
En todos pero particularmente en px con:
- comorbilidades
- Baja reserva funcional renal, hepatica y cardiaca
- Personas de edad avanzada
¿Qué efectos benéficos tiene el uso de AINES?
↓ Ca. colo-rectal y en general gastrointestinales, probablemente al inhibir COX2
