22. Antialergicos Flashcards
Histamina
Amina en mastocitos del tejido conjuntivo (gránulos secretores) y en los basófilos de la sangre. Estos responden a estímulos varios. Una pequeña parte de la His se encuentra en el hipotálamo. Otra es exógena.
Liberación de His
Proceso fisiológico. La His se encuentra en la secreción del jugo gástrico (dep de Ca) y en la neurotransmisión del SNC. En un proceso inflamatorio se encuentra en las reacciones inflamatorias y en las de hipersensibilidad. Agentes físicos: traumas, radiaciones, quemaduras, frió.
Agentes químicos: fármacos, venenos de animales, bradiquinina, moléculas grandes.
R de His
R H1
R H2
R H3: ligado a adenilciclasa. Se encuentra en el SNC y terminaciones nerviosas periféricas. Es autoreceptor presináptico que inhibe la síntesis y lib de His.
RH4: tejidos linfoides.
RH1
Receptores de sustancias reguladoras endógenas. Metabotrópicos. Liberación de calcio por el sistema fosfaditilnositol. En:
- Mb de musculo liso de vasos, bronquios y tracto GI.
- Tenido de conducción del corazón.
- Terminaciones de nervios sensitivos.
- Células secretoras.
RH2
R metabotrópico ligado a adenilciclasa que aumenta concentraciones de AMPc. EN:
- Mb cel parietales de la mucosa gástrica.
- Cel musc liso vascular
- Leucocitos, mastocitos y basófilos.
Activación de receptores
Estimulación de receptores H1= Liberación de calcio
- Músculo liso: activación de kinasa de la cadena ligera de miosina.
- Endotelio vascu: producción de NO
Estimulación de receptores H2 = Aumento de AMPc
- Mastocitos, basófilos, neuronas y músculo liso.
Aparato cardiovascular H1
Dilatación de pequeños vasos (por lib de NO y PG en las cels endoteliales). Puede dar hipotensión y taquicardia refleja.
Extravasación de líquido y proteínas plasmáticas. RAM: edema, reducción conducción AV.
Cardio H2
Dilatación de pequeño vaso (formación de AMPc en músculo liso vascular). Puede dar hipotensión y taquicardia refleja. Aumenta fc y fuerza de contracción.
Músculo liso no vascular
H1: broncoconstricción
Glándulas exocrinas
H2: en células de mucosa gástrica aumenta la secreción de pepsina y HCL.
Terminaciones nerviosas sensitivas
H1: estimulación dando picor y dolor. En la piel rubor, picor y tumor. Triada de Lewis.
Inflamación e Inmunidad (H1 y H2)
Fase aguda: en alergia hay degranulación de mastocitos y liberación de his.
Fase tardía: his exacerba la respuesta inflamatoria y alérgica, al aumentar la secreción de citocinas y quimiocinas.
SNC (H1 y H2)
Viglia, act locomotora o ingesta.
ANTAGONISTAS H1: ANTIALERGICOS
Antagonistas competitivos reversibles. Cetrizina y loratadina son agonistas inversos.
RAM antialérgicos
Inhiben R colinergicos periféricos y centrales. Sequedad de boca y mucosas, retención urinaria. Además inhiben también receptores serotoninérgicos.
AntiH1 sedante (de 1º gen, clásicos)
Etanolaminas
Alquilaminas
Fenotiacinas
Piperacina
Comienzo de acción en 15-30 min. Atraviesan la BHE y la placenta.
Etanolaminas
Difenhidramina
Dimenhidinato
Doxlamina (anti emético en embarazo y sedante).
Alquilaminas
Clorfeniramina
Dexclorfeniramina
Fenotiacinas
Prometazina
Piperacina
Hidroxizina
AntiH1 no sedante (2º gen)
Piperacinas
Fenotiacinas
Piperidinas
Son más selectivos. Comienzo de acción en 1-2horas. No atraviesan BJE. Duran 12-24h.
Pieracinas
Cetrizina
Fenotiacinas
Mequitazina
Piperidinas
Desloratadina
Ebastina
Loratadina
