22. Antialergicos

Question 1

Histamina

Answer 1

Amina en mastocitos del tejido conjuntivo (gránulos secretores) y en los basófilos de la sangre. Estos responden a estímulos varios. Una pequeña parte de la His se encuentra en el hipotálamo. Otra es exógena.

Question 2

Liberación de His

Answer 2

Proceso fisiológico. La His se encuentra en la secreción del jugo gástrico (dep de Ca) y en la neurotransmisión del SNC. En un proceso inflamatorio se encuentra en las reacciones inflamatorias y en las de hipersensibilidad. Agentes físicos: traumas, radiaciones, quemaduras, frió.
Agentes químicos: fármacos, venenos de animales, bradiquinina, moléculas grandes.

Question 3

R de His

Answer 3

R H1
R H2
R H3: ligado a adenilciclasa. Se encuentra en el SNC y terminaciones nerviosas periféricas. Es autoreceptor presináptico que inhibe la síntesis y lib de His.
RH4: tejidos linfoides.

Question 4

RH1

Answer 4

Receptores de sustancias reguladoras endógenas. Metabotrópicos. Liberación de calcio por el sistema fosfaditilnositol. En:

• Mb de musculo liso de vasos, bronquios y tracto GI.
• Tenido de conducción del corazón.
• Terminaciones de nervios sensitivos.
• Células secretoras.

Question 5

RH2

Answer 5

R metabotrópico ligado a adenilciclasa que aumenta concentraciones de AMPc. EN:

• Mb cel parietales de la mucosa gástrica.
• Cel musc liso vascular
• Leucocitos, mastocitos y basófilos.

Question 6

Activación de receptores

Answer 6

Estimulación de receptores H1= Liberación de calcio

• Músculo liso: activación de kinasa de la cadena ligera de miosina.
• Endotelio vascu: producción de NO

Estimulación de receptores H2 = Aumento de AMPc
- Mastocitos, basófilos, neuronas y músculo liso.

Question 7

Aparato cardiovascular H1

Answer 7

Dilatación de pequeños vasos (por lib de NO y PG en las cels endoteliales). Puede dar hipotensión y taquicardia refleja.

Extravasación de líquido y proteínas plasmáticas. RAM: edema, reducción conducción AV.

Question 8

Cardio H2

Answer 8

Dilatación de pequeño vaso (formación de AMPc en músculo liso vascular). Puede dar hipotensión y taquicardia refleja. Aumenta fc y fuerza de contracción.

Question 9

Músculo liso no vascular

Answer 9

H1: broncoconstricción

Question 10

Glándulas exocrinas

Answer 10

H2: en células de mucosa gástrica aumenta la secreción de pepsina y HCL.

Question 11

Terminaciones nerviosas sensitivas

Answer 11

H1: estimulación dando picor y dolor. En la piel rubor, picor y tumor. Triada de Lewis.

Question 12

Inflamación e Inmunidad (H1 y H2)

Answer 12

Fase aguda: en alergia hay degranulación de mastocitos y liberación de his.
Fase tardía: his exacerba la respuesta inflamatoria y alérgica, al aumentar la secreción de citocinas y quimiocinas.

Question 13

SNC (H1 y H2)

Answer 13

Viglia, act locomotora o ingesta.

Question 14

ANTAGONISTAS H1: ANTIALERGICOS

Answer 14

Antagonistas competitivos reversibles. Cetrizina y loratadina son agonistas inversos.

Question 15

RAM antialérgicos

Answer 15

Inhiben R colinergicos periféricos y centrales. Sequedad de boca y mucosas, retención urinaria. Además inhiben también receptores serotoninérgicos.

Question 16

AntiH1 sedante (de 1º gen, clásicos)

Answer 16

Etanolaminas
Alquilaminas
Fenotiacinas
Piperacina

Comienzo de acción en 15-30 min. Atraviesan la BHE y la placenta.

Question 17

Etanolaminas

Answer 17

Difenhidramina
Dimenhidinato
Doxlamina (anti emético en embarazo y sedante).

Question 18

Alquilaminas

Answer 18

Clorfeniramina

Dexclorfeniramina

Question 19

Fenotiacinas

Answer 19

Prometazina

Question 20

Piperacina

Answer 20

Hidroxizina

Question 21

AntiH1 no sedante (2º gen)

Answer 21

Piperacinas
Fenotiacinas
Piperidinas
Son más selectivos. Comienzo de acción en 1-2horas. No atraviesan BJE. Duran 12-24h.

Question 22

Pieracinas

Answer 22

Cetrizina

Question 23

Fenotiacinas

Answer 23

Mequitazina

Question 24

Piperidinas

Answer 24

Desloratadina
Ebastina
Loratadina

Question 25

AntiH1 de 1º gen acciones

Answer 25

Bloquean receptores H1 y colinérgicos centrales y periféricos. Bloquean R alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos y dopaminérgicos. Dan:

• Sedación
• Somnolencia ya que atraviesan la BHE
• Efectos anticolinérgicos

Question 26

AntiH1 de 2º gen acciones

Answer 26

Son más selectivos de los receptores H1. No dan sedación, por no atravesar BHE y no tener efectos anticolinérgicos. Muy útiles en patología alérgica.

Question 27

AntiH1 acciones general

Answer 27

Periférico: reducen permeabilidad capilar, prurito y broncoconstricción causada por histamina. Antagonizan parcialmente la hipotensión y el edema secundarios a VD

SNC: sedante e hipnótica (1º). En niños aveces producen lo contrario.

Ketotifeno y cetrizina protegen la membrana de la cel frente a la lib de histamina. Utiles en asma bronquial y rinitis alérgica.

Question 28

AntiH1 de 1º usos terapeuticos

Answer 28

Etanomalinas: mayor sedación y efectos anticolinergicos, empleados como anticinetosicos en vertigo y vómitos.

Fenotiacinas: neurolépticos, pueden dar depresión central importante (primetazina), a veces utilizados en irritación infantil.

Question 29

AntiH1 de 2º usos terapeuticos

Answer 29

Capacidad sedante minima. De elección en tto prolongados para frenar sintomas de las reacciones alérgicas (rinitis, conjuntivitis, dermatitis atópicas, picaduras, reacciones anafilácticas.

Question 30

Indicaciones antiH1

Answer 30

• Rinoconjuntivitis alérgica: niños.
• Asmaticos con rinitis alérgica (cetirizina).
• Dermatitis atópica (reducen prurito)
• Hipnóticos o tto de insomnio esporádico (doxilamina).

Question 31

FK

Answer 31

Vo. BD < 50% por elevado primer paso. Metabolismo CYP3A4 con producción de metabolitos activos. Algunos disponibles en presentaciones parenterales.

Bloquean RH1 y colinérgicos centrales y periféricos. Bloquean R alfa-adren, serotoni y dopamin. Vida media corta, requieren varias.

Question 32

RAM

Answer 32

SNC: sedación, cansancio, conducta delirante en ancianos, diplópia, cefalea. Contrario en niños. La más común para antiH1 1º.
Diges: nausas, vomitos, aumento apetito.
Sequedad boca, nariz y garganta, retención urinaria, midriasis y disuria.
Cardio: prolongación del QT del ECG (retraso en la repo) puede dar torsade de pointes.