17.3 Antifibrinolíticos

Question 1

Fibrinolisis

Answer 1

Proceso que se pone en marcha cuando sistema de coagulación activado. La plasmina es una serinproteasa (formada a partir del plasminógeno) se encarga de degradar la fibrina. Las células endoteliales secretan una proteína, activador tisular de plasminógeno (tPA) que activa el plasminógeno (b globulina).

Question 2

Objetivo terapéutico

Answer 2

Potencian el proceso fibrinolítico para destruir el trombo o coágulo formado. Activadores directos o indirectos del plasminógeno, aumento de plasmina. El que es más sensible es el que está unido a la fibrina.

Question 3

Clasificación F

Answer 3

a) Inespecíficos: + fibrinolisis donde exista plasminógeno (trombo y circulación):
- Estreptoquinasa (SK)
- Uroquinasa
- Antistreplasa (SK + rt-PA)
b) Específicos: + fibrinolisis solo donde haya fibrina. Son más fibrinoselectivos, activan más el plasminógeno asociado que el plasma, tiene permeabilidad vascular precoz pero son vulnerables a la reoclusión temprana se tienen que acompañar de antiagregantes y anticoagulantes:
- Alteplasa (rt-PA)
- Reteplasa (r-PA)
- Tencteplasa (TNK-t-PA)

Question 4

Estreptoquinasa (SK)

Answer 4

Proteína de cultivo de estreptococo B-hemolítico. Complejo con plasminógeno circulante facilitando conversión a plasmina. La antiplasmina no lo inactiva. Vida media de 15-35 min y puede dar hemorragias y reacciones alérgicas.

Question 5

Uroquinasa

Answer 5

Proteína humana que actúa directamente sobre el plasminógeno, estimulando hidrólisis. Mayor afinidad por complejo fibrinógeno-fibrina, más selectivo por el plasminógeno que está en el trombo. Indicado en TE arterial periferico. TVP y TEP. Trombosis de shunts y coronaria. Hemorragia intraocular.

Question 6

Antitreplasa (SK + rt-PA)

Answer 6

Activan directamente al plasminógeno. Acción lítica sobre el coágulo más prolongada y efectiva.

Question 7

Alteplasa (rt-PA)

Answer 7

Activador tisular plasminógeno recombinante. Más activo sobre el plasminógeno fijado a fibrina. Selectivo del coágulo. Actua como tPA endógeno. Menor actividad sistémica que la SK, pero puede presentar hemorragias intracraneales. Se usa en IAM, Embolismo pulmonar masico y ictus isquémico agudo. No antigenico y tiene semivida muy corta de 3 min.

Question 8

Reteplasa (r-PA)

Answer 8

Similar a antepasa (rt-PA) pero semvida de 14min y se puede utilizar en bolos. IAM.

Question 9

Tencteplasa (TNK-t-PA)

Answer 9

Vida media más larga y además más afines por fibrina, son de los que más se utilizan para IAM. Bolo.

Question 10

FK

Answer 10

Todos por via parenteral, IV o IA, inyecciones aisladas o por infusión continua.
a) Enf coronaria: bolo + inf intravenosa corta.
b) TVP, TEP: inf intra continua
c) TEP: inf rápida
d) Oclusión arterial periférica: inf mediante catéter.
La acción de los fibrinolíticos sobrepasa su vida media por fijación al trombo y porque consiste en formar plasmina y si vida media es más larga.

Question 11

Indicaciones

Answer 11

IAM con elevación ST (primeras 12horas), trombosis venosa (trombosis masiva ileofemoral con riesgo de gangrena en MMII y embolia pulmonar con estabilidad hemodinámica), EAP (trombosis agudas), procesos isquémicos cerebrales.

Question 12

Contraindicaciones absolutas

Answer 12

• Hemorragia intracraneal o accidente intracraneal previos de origen desconocido
• Accidente cerebrovascular isquémico en los 6 meses precedentes
• Daño en el SNC o neoplasias o malformación AV
• Traumatismo, cirugía o lesión craneal importantes recientes (en los meses anteriores)
• Hemorragia gastrointestinal en el último mes
• Disección aortica
• Punciones no comprensibles en las ultimas 24h.

Question 13

Contraindicaciones relativas

Answer 13

• Accidente isquémico transitorio en los 6 meses previos
• Tratamiento anticoagulante oral
• Embarazo o primera semana post-parto
• HTA refractaria (PAS > 180mmHg o PAD > 110mmHg
• Enfermedad hepática avanzada
• Endocarditis infecciosa
• Úlcera péptica activa
• Reanimación traumática o prolongada

Question 14

RAM

Answer 14

Hemorragias (primeras 24h o 1-2 semanas después). Ante hemorragia se debe suspender tto y admin plasma fresco o crioprecipitados. Si es hemorragia cerebral inhibidores de la fibrinlosis (acido ε-aminocaproico y ácido tranexámico). Reacciones alergicas como eritema y bronconstricción. Antihistaminicos y pueden prevenirse con hidrocortisona IV y posterior oral cada 12-24h.
Al usar más estreptoquinasa hipotensión intensa por aumento bradicina.
Hipertermina controlabe y arritmias transitorias (IAM).

Question 15

F ANTIFIBRINOLÍTICOS

Answer 15

Impiden activación plasminógeno para impedir o relantizar la fibrinolisis. Afinidad por el plasminógeno, al que se fijan e inactivan. complejo reversible con el plasminógeno en una zona crítica para la unión del plasminógeno y la plasmina a la fibrina.

Question 16

Cuales son los antifibrinoliticos

Answer 16

Derivados de aa, analogos del aa lisina que se encuentra en el sitio activo del plasminógeno y plasmina:

• Acido tranexámico (potente): Amchafibrin.
• Ácido ε-aminocaproico: caproamin.

Otro es un inhibidor polipeptídico natural: aprotinina.

Se admin por via oral, parenteral, instilación local.

RAM: nauseas, diarrea, formación de trombos extravasculares.

Question 17

Indicaciones antifibrinoliticos

Answer 17

Prevención y el tratamiento de hemorragias debidas a fibrinolisis general o local en adultos y en niños mayores de 1 año de edad.
a) Hemorragias producidas por fibrinolisis general o local como:
‣ Menorragia y metrorragia
‣ Hemorragia gastrointestinal
‣ Trastornos hemorrágicos urinarios, después de cirugía de próstata o procedimientos quirúrgicos del tracto urinario
b) Cirugía de oídos, nariz y garganta (adenoidectomía, amigdalectomía, extracciones dentales)
c) Cirugía ginecológica o trastornos de origen obstétrico
d) Cirugía torácica y abdominal y otras intervenciones quirúrgicas importantes como cirugía cardiovascular
e) Manejo de las hemorragias asociadas a la administración de un fármaco fibrinolítico