2: Secuestradores de ácidos biliares

Question 1

¿Cuál es el nombre de los secuestradores de ácidos biliares?

Answer 1

Colestiramina, colestipol y colesevelam

Question 2

Mecanismo de acción

Answer 2

Al tener cargas positivas altas, se fusionan con los ácidos biliares (cargas negativas); las resinas no son absorbidas y por lo tanto los ácidos biliares son excretados en heces. De manera fisiológica el 95% del ácido biliar es reabosrbido por lo que este medicamento incrementa la síntesis de ácido biliar hepático, lo que lleva a una reducción de colesterol hepático –> aumentan receptores LDL –> disminuye LDL plasmático.

Question 3

¿Cómo se compensa el efecto de las resinas?

Answer 3

Mediante un aumento de la actividad de la HMG-CoA reductasa. Esta compensación puede ser inhibida con una estatina.

Question 4

Efectos terapéuticos

Answer 4

8-12g de colestiramina o 10-15g de colestipol producen una reducción de 12-18% de la LDL-C.

Colesevelam a dosis máxima reduce LDL-C 18%.

Question 5

¿Por qué no se recomienda la dosis máxima de colestipl y colestiramina ?

Answer 5

Provocan efectos GI inaceptables

Question 6

¿Cuánto tarda en lograrse el efecto máximo?

Answer 6

1-2 semanas

Question 7

Formas farmacéuticas

Answer 7

Colestiramina: 4g x dosis; se vende como polvo
Colestipol: 5g x dosis; se vende como polvo
Colesevelam: tabletas de 0.625g o bolsas de polvo de 1.875g o 3.75g.

Question 8

Dosis

Answer 8

Colesevelam: 3 tabletas (1.25g) dos veces al día con las comidas o las 6 tabletas de una sola vez en la comida y con algún líquido
Colestipol y Colestiramina: 2 veces x día, antes de comida y cena

Question 9

Efectos adversos

Answer 9

Distensión abdominal y dispepsia

Question 10

¿Con qué otro hipolipimiante no se debe administrar?

Answer 10

Con ezetimiba