2: Fibratos Flashcards
Ácido fíbrico halogenado
Clofibrato
Ácido fíbrico no halogenado
Gemfibrozilo
Análogos del ácido fíbrico
Fenofibrato, bezafibrato, ciprofibrato (Europa)
Mecanismo de acción
Activan el receptor activado por proliferadores del peroxisoma (PPARa) y reducen los TG a través de la oxidación de los AG, el incremento de LPL (favorece eliminación de lipoproteínas ricas en TG) y disminuye la producción hepática de apo C-III (sirve como inhibidor de la lipólisis, por lo que su eliminación favorece la eliminación de VLDL).
También aumenta HDL al aumentar la síntesis de A-I y A-II
¿Cuánto % se absorbe?
90% (con comidas)
¿En cuánto tiempo se alcanza la concentración máxima en plasma?
1-4 horas
Vida media
Gemfibrozilo: 1.1h
Fenofibrato: 20h
Forma activa de fibratos
Ácido fenofíbrico
¿Cuál es la proteína que se unen en un 95%?
Albúmina
¿Cómo se eliminan los fibratos?
Por la orina como conjugados de glucoronidasas (60-90%) y muy poca cantidad en heces
Px que mejor responden
Px con disbetalipoproteinemia (mutaciones en apo E)
Efectos terapéuticos
Hipertrigliceridemia ligera (<400 mg/dL), disminuye los niveles de TG hasta en un 50% e incrementa las concentraciones de HDL-C hasta 15%. En Sx de quilomicronemia y disbetalipoproteinemia reducen TG <1000 mg/dL para prevenir pancreatitis
Vía de Administración
Oral
Dosis
Gemfibrozilo: una dosis de 600mg x 2 x día, 30 minutos antes del desayuno y de la cena.
Fenofibrato: tabletas de 48 o 160mg / cápsulas de 67, 134 y 200 mg.
Sal de colina: cápuslas de 45 0 135 mg
Efectos adversos e interacciones medicamentosas
5% GI Potencian warfarina Inhiben OATPB1 Incrementan litogenicidad biliar Atraviesa placenta
