2: Inhibidores de PCSK9

Question 1

¿Qué significa PCSK9?

Answer 1

Proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9

Question 2

¿Qué hace PCSK9?

Answer 2

Se une al receptor de LDL en la superficie de hepatocitos y potencia la degradación lisosómica del receptor de LDL, dando como resultado una mayor concentración de LDL en plasma

Question 3

¿Cuáles son los inhibidores de PCSK9?

Answer 3

Alirocumab y Evolocumab

Question 4

Vía de administración

Answer 4

Parenteral subcutánea

Question 5

Mecanismo de acción de los inhibidores de PCSK9

Answer 5

Se unen a PCSK9 libre, lo que interfiere con su unión al receptor de LDL, haciendo que el hígado elimine mayor cantidad de LDL y disminuya la circulación de LDL sérico.

Question 6

Dosis

Answer 6

Alirocumab: 140mg cada 2 semanas o 420mg una vez al mes.
Evolocumab: 75 o 150mg cada 2 semanas.

Question 7

Tiempo de eliminación

Answer 7

11-20 días

Question 8

Se recomienda en px con

Answer 8

hoFH y heFH o ASCVD establecida

Question 9

¿Qué es el inclisirán?

Answer 9

Un fármaco en estudo que es una interferencia de RNA, dirigida al mRNA de PCSK9, bloqueando la síntesis de la proteína.

Question 10

Efectos terapéuticos

Answer 10

Reducen el LDL-C de forma dependiente de las dosis, hasta un 70% como monoterapia o con estatinas un 60%.

Question 11

Efecto adverso más frecuente

Answer 11

Reacción en el sitio de inyección (<10%)

Question 12

Interacciones medicamentosas

Answer 12

Generalmente no tiene interacciones medicamentosas

Question 13

¿Qué tipo de anticuerpo monoclonal es cada inhibidor?

Answer 13

Alirocumab: IgG1
Evolocumab: IgG2

Question 14

Biodisponibilidad de evolocumab

Answer 14

72%

Question 15

Biodisponibilidad de alirocumab

Answer 15

85%