2: Inhibidores de la SGLT2 Flashcards
¿Dónde se encuentra el SGLT2?
El transportador 2 de glucosa Na, se encuentra principalmente en el tubulo proximal y su función es la reabsorción de glucosa.
¿Por qué es útil inhibir el SGLT2?
A nivel renal es el responsable del 80 al 90% de la reabsorción de glucosa y el resto por el SGLT1, siendo el SGLT2 el principal.
¿Dónde se encuentra el SGLT1?
Túbulo distal.
¿Qué porcentaje de A1c es reducido debido a la monoterapia por los inhibidores?
0.7 al 1%
¿Qué otros efectos tiene la monoterapia?
Pérdida de peso de 2-4 kg, y disminuyen la presión arterial en 2-4
mm Hg
¿Cuáles son los 3 inhibidores que existen?
Canagliflozina, dapagliflozina y empagliflozina.
Mencione propiedades farmacocineticas de la mayoría de estos fármacos
Tienen buena biodisponibilidad oral (60-80%) que no es afectada por los alimentos, y alcanzan los niveles pico 1-2 h después de la ingestión. En 90% se unen a las proteínas circulantes y tienen una vida media de alrededor de 12 h, lo que los hace apropiados para la dosificación diaria
Mencione las dosis de los 3 fármacos
Están disponibles en dos dosis, dapagliflozina 5 y 10 mg, canagliflozina 100 y 300 mg, y empagliflozina 10 y
¿Cuál es la vía de excreción de los fármacos?
Vía renal
Mencione reacciones adversas de estos medicamentos
Se produce un ligero incremento (1-2%) en las infecciones del
tracto urinario bajo y un aumento (3-5%) de las infecciones micóticas genitales. La pérdida de glucosa en la orina provoca diuresis ligera, lo cual puede conducir a hipotensión y síntomas asociados.
¿Cuál de los 3 fármacos se asocia con un aumento de amputación de extremidades inferiores?
Canagliflozina
¿Con que otros grupos de fármacos son compatibles los ISGLT2?
Combinación con metformina y los inhibidores de DPP-4; se está investigando un inhibidor combinado de SGLT1/SGLT2