2: Niacina (B3) Flashcards
Mecanismo de acción
- En el tejido adiposo, inhibe la lipólisis de TG mediante la lipasa sensible a hormonas (HSL) -> reduce transporte de AGL al hígado -> disminuye síntesis de TG hepáticos -> disminuye producción de VLDL hepática -> disminuye LDL.
- Aumenta la degradación de la apo B-100 así como fortalece la acción de LPL.
- Eleva HDL-C por la eliminación fraccional de la apo A-I en la HDL.
- Disminuye la actividad de la diacilglicerol aciltransferasa 2 (DGAT-2) hepática, clave en la síntesis de TG, disminuyendo el aporte de AG al hígado.
Vía de administración
Oral
Concentración máxima en plasma
0.24 mmol
¿Cuánto tiempo tarda en alcanzarse la concentración máxima plasmática?
Cristalina: 30-60 minutos
Retardadas: 4-5h
Vida media
60 minutos
Metabolito principal
Ácido nicotinúrico
Está indicada en
Hipertrigliceridemia y LDL-C alta
Efectos terapéuticos
Niacina regular en dosis de 2-6 g x día reduce los TG en un 35-50% y el efecto máximo se obtiene en 4-7 días. Con dosis de 4.5-6 g x día se reduce 25% los niveles de LDL-C, con el efecto máximo en 3-6 semanas.
Incrementar HDL-C (de 30-40%)
Reduce de forma significativa Lp(a)
Dosis diaria máxima
2 g x día
¿Qué sucede si se aumenta la dosis >2g x día?
Hepatotoxicidad
Formas farmacéuticas
Niacinas cristalinas en tabletas de 50-500mg
Niacina de liberación sostenida o extendida
¿cuánto dura la niacina de liberación sostenida ?
6-8h
¿Qué sucede con el uso de estatinas + niacinas?
Miopatía
Principales reacciones adversas
Enrojecimiento, dispepsia y piel seca
¿Cómo se podría evitar la dispepsia?
Si el px toma la niacina despúes de comer
