2: Biguanidas

Question 1

Farmacognosia de metformina

Answer 1

Galega officinalis

Question 2

Única biguanida actualmente aceptada

Answer 2

Metformina

Question 3

Anteriores biguanidas que fueron retiradas

Answer 3

Fenformina y Buformina

Question 4

¿Por qué fueron retiradas las anteriores biguanidas?

Answer 4

Por la acidosis láctica que generaban

Question 5

Mecanismo de acción

Answer 5

Reduce la HGP limitando la gluconeogénesis mediante una acción específica sobre la respiración mitocondrial que reduce el ATP y aumenta el AMPla cinasa de proteína (AMPK) dependiente de AMP, encargada de todos los procesos hipoglucemiantes

Question 6

Biodisponibilidad

Answer 6

70-80%

Question 7

Concentraciones máximas se alcanzan en:

Answer 7

2h

Question 8

Vida media

Answer 8

4-5h

Question 9

¿Cómo es excretado?

Answer 9

Por el riñón, de manera intacta

Question 10

Canales que participan en su transporte a hepatocitos, riñón y excreción

Answer 10

OCT1 (Hígado), OCT2 (Riñón) y MATE1/2 (Expulsa a la orina)

Question 11

¿Cómo es la dosis recomendada?

Answer 11

2 dosis diarias de 0.5 -1g

Question 12

Dosis máxima

Answer 12

2550mg

Question 13

Usos terapéuticos

Answer 13

Fármaco de primera línea para DM2
Reduce Ab1c 1.5-2%
Reduce complicaciones microvasculares de DM2
Reduce ligeramente de peso

Question 14

Reacciones adversas

Answer 14

GI 10-25%

Reducen B12 hasta un 30%.

Question 15

¿Cuánto debe de estar la GFR para iniciar el tratamiento?

Answer 15

> 45mL/min/1.73^2

Question 16

¿Cuánto se reduce la dosis si el px tiene una GFR de 30-<45 mL/min/1.73^2?

Answer 16

50-75%