1.B.2 HC.3 Receptorfarmacologie

Question 1

Volgens welk systeem werkt de receptorfarmacologie?

Answer 1

Het sleutel-slotsysteem. Het slot is de receptor en de sleutel het farmacon.

Question 2

Wat is een agonist?

Answer 2

Werken en stimuleren de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd.

Question 3

Wat is een antagonist?

Answer 3

Past op de receptor, maar werkt niet. Blokkeert hierdoor een agonist.

Question 4

Hoe sterker een binding tussen receptor en farmacon is..

Answer 4

Hoe hoger de affiniteit en hoe vaker het farmacon deze binding aan zal gaan.

Question 5

Wat zijn G-eiwit gekoppelde receptoren?

Answer 5

De meeste geneesmiddelen werken hierop. Als een agonist bindt, treedt een conformatieverandering op waardoor G-eiwitten een cascade inzetten en het effect optreedt. De receptoren hebben 7 transmembraaneiwitten.

Question 6

Wat zijn kinase-gekoppelde receptoren?

Answer 6

Kunnen bij activatie eiwitten fosforfleren.

Question 7

Wat zijn rentranscriptie receptoren?

Answer 7

Deze transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor.

Question 8

Welke receptor is het snelst?

Answer 8

De ion receptoren zijn het snelst. Daarna: G-eiwit, kinase en gentranscriptie.

Question 9

Wat is de drug-receptor interactie evenwichtsreactie?

Answer 9

[D] + [R] (k2) = (k1) [DR]

Question 10

Wat is de invloed van affiniteit op de drug-receptor interactie?

Answer 10

Als de affiniteit groot is, is K1 groot en K2 klein.

Question 11

Wat als [DR]/[Rt] = 0,5?

Answer 11

Dan is de Kd=[D] met [Rt]= taal aantal receptoren. Er is dan 50% bezetting van de receptoren

Question 12

Welke typen agonisten zijn er?

Answer 12

-volle agonisten
-partiële agonisten
-inverse agonisten

Question 13

Volle agonisten

Answer 13

hebben bij een lage bezetting al een maximaal effect

Question 14

Partiële agonisten

Answer 14

Hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect

Question 15

Inverse agonisten

Answer 15

Inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn) waardoor er remming van activiteit ontstaat

Question 16

Wat is de effectiviteit van agonisten

Answer 16

de hoogte van de plateaufase, dus het maximale effecct

Question 17

wat is de potentie en hoe bereken je die

Answer 17

de concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt. pEC50= -log(EC50) (M).

Question 18

Typen antagonisten

Answer 18

-Chemisch
-Farmacokinetisch
-Receptor blokkade
-Niet competitief
-Fysiologisch

Question 19

Chemische antagonist

Answer 19

onafhankelijk van een receptor en werken bijvoorbeeld in het bloed

Question 20

Farmacokinetische antagonist

Answer 20

werkt meestal onafhankelijk van receptoren. Denk aan afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof

Question 21

Receptor blokkade

Answer 21

-Reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
-Irreversibel competitief: onomkeerbare bezetting van de receptor

Question 22

niet competitief

Answer 22

bindt op een andere plek op de receptor dan de agonist

Question 23

fysiologisch

Answer 23

bindt op een andere receptor, maar heeft tegengesteld effect als de agonist.

Question 24

Reversibel competitief antagonisme

Answer 24

Hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen. Lijnen lopen parallel. Dosisratio is uit te rekenen door de potentiewaarde van de verschillende doseringen antagonist te delen door de potentiewaarde van de controle curve

Question 25

Schild plot

Answer 25

als je de dosisratio in de formule log(DR-1) zet komt er een waarde uit voor de schild plot.

De lijn in de schild plot snijdt de x-as. dit is de pA2 van de antagonist. Dit is het negatieve logaritme van die concentratie antagonist, waarbij twee maal zoveel agonist nodig is voor hetzelfde effect.

Question 26

Irreversibel competitief

Answer 26

Hierbij blijft de antagonist aan de receptor zitten. Hoe meer antagonist = hoe minder effect van agonist. De curve plat af.