1. 生体と薬物 Flashcards

1
Q

dose ratioとは、求め方

A

アンタゴニスト存在下でアゴニストの濃度をr倍にした時、アゴニスト単独の時と作用が等しい

r-1=[B]/KB

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2
Q

Gタンパクの脱感作

A

リン酸化、細胞膜表面から減る

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3
Q

Inverse agonistとは

A

アゴニストが存在しなくても恒常的に活性を持つ受容体に対してその活性を弱めるアゴニスト

不活性型の受容体に強い親和性

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4
Q

Spare receptorとは、場所の例、意義

A

full agonistは組織に存在する受容体の1%と結合しただけで最大反応を引き起こすため、その残りが予備となる
平滑筋
結合可能な受容体が多くなる

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5
Q

イオンチャネル結合型受容体の例(5個)

A
ニコチン性アセチルコリン受容体
グルタミン酸受容体(NMDA、AMPA、kainate)
GABAA受容体
グリシン受容体
5-HT3受容体(セロトニン受容体の一種)
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6
Q

Gタンパク共役型受容体の例(7個)

A
ムスカリン性アセチルコリン受容体
mGlu receptor(代謝型グルタミン受容体)
GABAB受容体
αアドレナリン受容体
βアドレナリン受容体
ドーパミン受容体(D2受容体)
セロトニン受容体(5-HT3受容体以外)
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7
Q

アデニル酸シクラーゼ系の経路の物質

A

cAMP上昇、PKA活性化

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8
Q

アデニル酸シクラーゼ系の影響(3つ)

A

リパーゼ活性化による脂肪分解亢進
グリコーゲン合成酵素不活性化によるグリコーゲン合成抑制
ホスホリラーゼキナーゼ活性化によるグリコーゲン分解増加

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9
Q

PI系の経路の反応(2つ)

A

PIP2→IP3+DAG(PLCによる)

PIP2→アラキドン酸

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10
Q

IP3の作用

A

Ca2+を細胞質に放出

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11
Q

DAGの作用

A

PKC活性化

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12
Q

Gsの作用

A

アデニル酸シクラーゼ系活性化

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13
Q

Gsを活性化するもの

A

コレラ毒素

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14
Q

Giの作用

A

アデニル酸シクラーゼ系抑制

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15
Q

Gi、Goを阻害するもの

A

百日咳毒素(Pertussis toxin)

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16
Q

Gqの作用

A

PI系活性化

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17
Q

キナーゼ連結受容体の例

A

insulin
growth factors
cytokine
leptin

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18
Q

GABAA受容体を阻害するもの

A

bicuculline

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19
Q

GABAA受容体が通すイオン

A

Cl-

20
Q

NMDA受容体が通すイオン

A

Ca2+/K+/Na+

21
Q

NMDA受容体が関与するシナプス伝達

A

速いシナプス伝達

22
Q

AMPA受容体が通すイオン

A

Ca2+/K+/Na+

23
Q

AMPA受容体が関与するシナプス後電位

A

EPSP

24
Q

AMPA受容体が関与するシナプス伝達

A

速いシナプス伝達

25
Q

GABAA受容体が関与するシナプス伝達

A

速いシナプス伝達

26
Q

GABAA受容体が関与するシナプス後電位

A

IPSP

27
Q

NMDA受容体が関与するシナプス後電位

A

EPSP

28
Q

神経伝達物質遊離を制御するCa2+チャネル

A

P型、Q型

29
Q

中枢神経系に関与するCa2+チャネル

A

N型、P型、Q型、R型

30
Q

AUCとは

A

血中濃度曲線下面積

31
Q

Bioavailabilityとは、式

A

生体利用率

AUC経口投与/AUC静脈投与

32
Q

吸収にちょうどいいのは水溶性脂溶性

A

程よい脂溶性

33
Q

吸収されやすいのはイオンか分子か

A

分子

34
Q

Bioavailabilityを低下させるもの

A

初回通過効果(全身に行く前に小腸や肝臓で代謝を受けること)

35
Q

Cmax

A

最高血中濃度

36
Q

Tmax

A

最高血中濃度到達時間

37
Q

ADME

A

Absorption、Distribution、Metabolism、Excetion

38
Q

代謝第I相・第II相反応(それぞれ、どこ、対象)

A

第I相:変性、異化で水溶性を高める(CYP450)
第II相:薬物の合成
肝臓
脂溶性薬物

39
Q

CYP450

A

内在性基質、生体異物、薬物の代謝

40
Q

肝クリアランスを低下する

A

肝臓への取り込みと肝臓からの排泄が阻害されると低下する

41
Q

薬物濃度が定常状態に達するまでの時間

A

3.3倍

42
Q

投与中止後4時間で消失している薬物の量

A

90%

43
Q

全身クリアランス(コンパートメントモデルに従う)

A

分布容積=投与量/投与直後血中濃度
消失速度定数=ln(何分の一に減ったか)/かかった時間
クリアランス=分布容積×消失速度定数

44
Q

GABAB受容体の種類と関与するシナプス伝達

A

GPCR、遅いシナプス伝達

45
Q

グリシン受容体が通すイオン、関わるシナプス後電位、シナプス伝達

A

Cl、遅いシナプス伝達、IPSP

46
Q

飽和動態の代表例

A

エタノール

47
Q

飽和動態の減少速度は?示さない薬物との比較

A

一定の減少、作用の持続が用量に依存