1. 生体と薬物 Flashcards
dose ratioとは、求め方
アンタゴニスト存在下でアゴニストの濃度をr倍にした時、アゴニスト単独の時と作用が等しい
r-1=[B]/KB
Gタンパクの脱感作
リン酸化、細胞膜表面から減る
Inverse agonistとは
アゴニストが存在しなくても恒常的に活性を持つ受容体に対してその活性を弱めるアゴニスト
不活性型の受容体に強い親和性
Spare receptorとは、場所の例、意義
full agonistは組織に存在する受容体の1%と結合しただけで最大反応を引き起こすため、その残りが予備となる
平滑筋
結合可能な受容体が多くなる
イオンチャネル結合型受容体の例(5個)
ニコチン性アセチルコリン受容体 グルタミン酸受容体(NMDA、AMPA、kainate) GABAA受容体 グリシン受容体 5-HT3受容体(セロトニン受容体の一種)
Gタンパク共役型受容体の例(7個)
ムスカリン性アセチルコリン受容体 mGlu receptor(代謝型グルタミン受容体) GABAB受容体 αアドレナリン受容体 βアドレナリン受容体 ドーパミン受容体(D2受容体) セロトニン受容体(5-HT3受容体以外)
アデニル酸シクラーゼ系の経路の物質
cAMP上昇、PKA活性化
アデニル酸シクラーゼ系の影響(3つ)
リパーゼ活性化による脂肪分解亢進
グリコーゲン合成酵素不活性化によるグリコーゲン合成抑制
ホスホリラーゼキナーゼ活性化によるグリコーゲン分解増加
PI系の経路の反応(2つ)
PIP2→IP3+DAG(PLCによる)
PIP2→アラキドン酸
IP3の作用
Ca2+を細胞質に放出
DAGの作用
PKC活性化
Gsの作用
アデニル酸シクラーゼ系活性化
Gsを活性化するもの
コレラ毒素
Giの作用
アデニル酸シクラーゼ系抑制
Gi、Goを阻害するもの
百日咳毒素(Pertussis toxin)
Gqの作用
PI系活性化
キナーゼ連結受容体の例
insulin
growth factors
cytokine
leptin
GABAA受容体を阻害するもの
bicuculline
GABAA受容体が通すイオン
Cl-
NMDA受容体が通すイオン
Ca2+/K+/Na+
NMDA受容体が関与するシナプス伝達
速いシナプス伝達
AMPA受容体が通すイオン
Ca2+/K+/Na+
AMPA受容体が関与するシナプス後電位
EPSP
AMPA受容体が関与するシナプス伝達
速いシナプス伝達