1. 生体と薬物

Question 1

dose ratioとは、求め方

Answer 1

アンタゴニスト存在下でアゴニストの濃度をr倍にした時、アゴニスト単独の時と作用が等しい

r-1=[B]/KB

Question 2

Gタンパクの脱感作

Answer 2

リン酸化、細胞膜表面から減る

Question 3

Inverse agonistとは

Answer 3

アゴニストが存在しなくても恒常的に活性を持つ受容体に対してその活性を弱めるアゴニスト

不活性型の受容体に強い親和性

Question 4

Spare receptorとは、場所の例、意義

Answer 4

full agonistは組織に存在する受容体の1%と結合しただけで最大反応を引き起こすため、その残りが予備となる
平滑筋
結合可能な受容体が多くなる

Question 5

イオンチャネル結合型受容体の例（5個）

Answer 5

ニコチン性アセチルコリン受容体
グルタミン酸受容体（NMDA、AMPA、kainate）
GABAA受容体
グリシン受容体
5-HT3受容体（セロトニン受容体の一種）

Question 6

Gタンパク共役型受容体の例（7個）

Answer 6

ムスカリン性アセチルコリン受容体
mGlu receptor（代謝型グルタミン受容体）
GABAB受容体
αアドレナリン受容体
βアドレナリン受容体
ドーパミン受容体（D2受容体）
セロトニン受容体（5-HT3受容体以外）

Question 7

アデニル酸シクラーゼ系の経路の物質

Answer 7

cAMP上昇、PKA活性化

Question 8

アデニル酸シクラーゼ系の影響（3つ）

Answer 8

リパーゼ活性化による脂肪分解亢進
グリコーゲン合成酵素不活性化によるグリコーゲン合成抑制
ホスホリラーゼキナーゼ活性化によるグリコーゲン分解増加

Question 9

PI系の経路の反応（2つ）

Answer 9

PIP2→IP3+DAG（PLCによる）

PIP2→アラキドン酸

Question 10

IP3の作用

Answer 10

Ca2+を細胞質に放出

Question 11

DAGの作用

Answer 11

PKC活性化

Question 12

Gsの作用

Answer 12

アデニル酸シクラーゼ系活性化

Question 13

Gsを活性化するもの

Answer 13

コレラ毒素

Question 14

Giの作用

Answer 14

アデニル酸シクラーゼ系抑制

Question 15

Gi、Goを阻害するもの

Answer 15

百日咳毒素（Pertussis toxin）

Question 16

Gqの作用

Answer 16

PI系活性化

Question 17

キナーゼ連結受容体の例

Answer 17

insulin
growth factors
cytokine
leptin

Question 18

GABAA受容体を阻害するもの

Answer 18

bicuculline

Question 19

GABAA受容体が通すイオン

Answer 19

Cl-

Question 20

NMDA受容体が通すイオン

Answer 20

Ca2+/K+/Na+

Question 21

NMDA受容体が関与するシナプス伝達

Answer 21

速いシナプス伝達

Question 22

AMPA受容体が通すイオン

Answer 22

Ca2+/K+/Na+

Question 23

AMPA受容体が関与するシナプス後電位

Answer 23

EPSP

Question 24

AMPA受容体が関与するシナプス伝達

Answer 24

速いシナプス伝達

Question 25

GABAA受容体が関与するシナプス伝達

Answer 25

速いシナプス伝達

Question 26

GABAA受容体が関与するシナプス後電位

Answer 26

IPSP

Question 27

NMDA受容体が関与するシナプス後電位

Answer 27

EPSP

Question 28

神経伝達物質遊離を制御するCa2+チャネル

Answer 28

P型、Q型

Question 29

中枢神経系に関与するCa2+チャネル

Answer 29

N型、P型、Q型、R型

Question 30

AUCとは

Answer 30

血中濃度曲線下面積

Question 31

Bioavailabilityとは、式

Answer 31

生体利用率

AUC経口投与/AUC静脈投与

Question 32

吸収にちょうどいいのは水溶性脂溶性

Answer 32

程よい脂溶性

Question 33

吸収されやすいのはイオンか分子か

Answer 33

分子

Question 34

Bioavailabilityを低下させるもの

Answer 34

初回通過効果（全身に行く前に小腸や肝臓で代謝を受けること）

Question 35

Cmax

Answer 35

最高血中濃度

Question 36

Tmax

Answer 36

最高血中濃度到達時間

Question 37

ADME

Answer 37

Absorption、Distribution、Metabolism、Excetion

Question 38

代謝第I相・第II相反応（それぞれ、どこ、対象）

Answer 38

第I相：変性、異化で水溶性を高める（CYP450）
第II相：薬物の合成
肝臓
脂溶性薬物

Question 39

CYP450

Answer 39

内在性基質、生体異物、薬物の代謝

Question 40

肝クリアランスを低下する

Answer 40

肝臓への取り込みと肝臓からの排泄が阻害されると低下する

Question 41

薬物濃度が定常状態に達するまでの時間

Answer 41

3.3倍

Question 42

投与中止後4時間で消失している薬物の量

Answer 42

90%

Question 43

全身クリアランス（コンパートメントモデルに従う）

Answer 43

分布容積=投与量/投与直後血中濃度
消失速度定数=ln（何分の一に減ったか）/かかった時間
クリアランス=分布容積×消失速度定数

Question 44

GABAB受容体の種類と関与するシナプス伝達

Answer 44

GPCR、遅いシナプス伝達

Question 45

グリシン受容体が通すイオン、関わるシナプス後電位、シナプス伝達

Answer 45

Cl、遅いシナプス伝達、IPSP

Question 46

飽和動態の代表例

Answer 46

エタノール

Question 47

飽和動態の減少速度は？示さない薬物との比較

Answer 47

一定の減少、作用の持続が用量に依存