Антикоагуланси и антиагрегатори

Question 1

Како се поделени антиагрегаторните лекарства во однос на нивниот механизам на дејство, и кои се главните индикации за овие лекарства?

Answer 1

1. Инхибитори на циклооксигеназа 1 (COX-1)
2. Блокатори на GP IIb/IIIa
3. Блокатори на ADP рецептори

Главни индикации: оклузивни кардиоваскуларни болести, одржување на васкуларни графтови и артериски патенти, и како адјуктивна терапија на тромбин инхибитори или тромболитици кај миокарден инфаркт

Question 2

Објасни го користењето на аспиринот (acetylsalicylic acid)?

Answer 2

• Механизам: со инхибирање на тромбоксан А2 иреверзибилно, се оставаат само антиагрегациските медијатори при активирање на тромбоцитите -> антиагрегаторен ефект во крвта.
  Дејството е 7-10 дена, колку што е животот на тромбоц.
• Тераписки индикации: профилакса кај транзиентна церебрална исхемија, намалува инциденца на рекурентен МИ, намалува морталитет при примарна или секундарна превенција од МИ. Комплетно антиагрегаторно дејство има после 75mg/ден, а дневната доза за разните болесни состојби изнесува од 50-325mg/ден
• Несакани ефекти:
• ГИТ: гастрит, крварења, гадење и повраќање
• хематолошки: крварење, продолжено време на крварење
• поретки: алергиска реакција (осип, уртика, ангиоедем, апсирин-индуцирана астма), ренални ефекти, салицилатно труење

Question 3

Објасни ги P2Y12 блокаторите како и нивни претставници?

Answer 3

Механизам: самото име кажува;

Тераписки индикации:

• Clopidogrel: антиагрегаторен ефект после 3-5 дена.
  превенција на атеросклеротски секвели после МИ;
  профилакса од тромботички секвели кај NSTEMI;
• Prasugrel: антиагрегаторен ефект после 2-4 часа.
  се дава кај нестабилна ангина, NSTEMI и STEMI
• Ticagrelor: антиагрегаторен ефект после 1-3 часа.
  кај лица со нестабилна ангина и акутен инфаркт

Несакани ефекти: продолжено крварење (нема антидот!), агранулоцитози и хематолошки промени, тромботична тромбоцитопенична пурпура

Question 4

Објасни ги GP IIb/IIIa блокаторите како и наброј некои претставници?

Answer 4

• Механизам: на сличен начин како претходните само “чекор” понапред во каскадната реакција
• Тераписки индикации: сите се за i.v. за интервентни процедури. Исклучок е abciximab кој е одобрен кај лица кои не реагираат на конвенционална терапија
• Несакани ефекти: крварења

Претставници: abciximab, eptifibatide

Question 5

Објасни ги dipyridamole и cilostazol?

Answer 5

Dipyridamole - зголеммува ниво на cAMP а со тоа и антиагрегаторно дејство. Се користи во превенција на мозочен удар често во комбинација со аспирин
Несакани ефекти: главоболка, вртоглавица, ортостатска хипотензија

Cilostazol - често се користи за ублажување на тегобите кај claudicatio intermitens
Несакани ефекти: главоболка и ГИТ тегоби (дијареа, диспепсија, абнормална столица, стомачна болка); ретко има леуко/тромбоцитопенија.
* Да не се дава кај лица со срцева слабост!

И двата се вазодилататори