UA8 - Élimination des Mx et concept de clairance Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qui se passe si un mx n’est pas éliminé ?

A

Il y a une accumulation, qui peut mener à de la toxicité

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Q

Quels sont les 2 principaux organes responsables de l’élimination ?

A
  • Foie
  • Reins
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3
Q

Quelles sont les 2 voies possibles de l’élimination ?

A
  • Métabolisation —> Excrétion
  • Excrétion (élimination sous forme inchangée)
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4
Q

Quels sont les principaux mécanismes d’élimination. Met les en ordre du plus important, au moins important

A
  1. Métabolisation
  2. Excrétion rénale inchangée
  3. Excrétion biliaire inchangée
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5
Q

Quel est le site principal de métabolisation ?

A

Foie

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6
Q

Quelle est l’enzyme la plus importante du métabolisme ?

A

Cytochrome P450

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7
Q

Vrai ou Faux : Les molécules hydrophiles sont souvent plus métabolisées que les molécules lipophiles

A

Faux, c’est le contraire

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8
Q

Qu’est-ce qu’une voie métabolique primaire ?

A

Voie contribuant à la formation de métabolites provenant directement de la molécule mère

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9
Q

Qu’est-ce qu’une voie métabolique secondaire ?

A

Formation de métabolite à partir d’un métabolite primaire

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10
Q

Qu’est-ce que le métabolisme séquentiel ?

A

Terme décrivant ce qui arrive lorsque la molécule mère est convertie en métabolite primaire, puis en métabolite secondaire

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11
Q

Qu’est-ce que l’excrétion directe ?

A

Élimination d’un mx directement par un organe d’excrétion. Ne subit pas de transformation métabolique

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12
Q

Quelle est la différence entre une voie d’élimination majeure et une voie d’élimination mineure ?

A
  • Majeure : voie d’élimination qui contribue beaucoup à l’élimination globale de la molécule
  • Mineure : voie d’élimination qui contribue peu à l’élimination globale de la molécule
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13
Q

Vrai ou Faux : L’élimination est synonyme de l’excrétion

A

Faux, l’organe d’élimination majeur n’est pas nécessairement l’organe d’excrétion majeur (ex. Foie fait +++ de métabolisation, donc c’est l’organe d’élimination principale. Par contre, l’excrétion se fait par l’urine, donc l’organe excréteur principal est le rein)

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14
Q

Vrai ou Faux : L’élimination des molécules lipophiles se fait majoritairement par excrétion directe alors que celle des molécules hydrophiles se fait principalement par métabolisation

A

Faux, c’est le contraire

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15
Q

Qu’est-ce que le coefficient d’extraction (E) ?

A

Valeur qui exprime la capacité de l’organe ou de l’organisme à extraire le produit du sang

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16
Q

Qu’est-ce que la clairance (CL) ?

A

Valeur qui indique la capacité de l’organe ou de l’organisme à épurer totalement un volume de sang donné par unité de temps (ml/min ou L/h)

17
Q

Quel est l’effet d’un grand coefficient d’extraction sur la biodisponibilité d’un mx ?

A

Elle diminue (si le coefficient d’extraction est grand, ça veut dire que les mécanismes d’élimination sont très efficace, donc la quantité de mx dans le corps diminue)

18
Q

Vrai ou Faux : La clairance d’un organe n’excède jamais le débit sanguin de l’organe

A

Vrai, puisque la valeur maximale du coefficient d’extraction est de 1 (sa valeur varie entre 0 et 1)

19
Q

Vrai ou Faux : Si E < 0.3, la clairance sera débit dépendante, alors que si E > 0.7, la clairance sera extraction dépendante

A

Faux, c’est le contraire

20
Q

Vrai ou Faux : La clairance métabolique représente la somme de toutes les voies métaboliques

A

Faux, ça représente seulement la somme de toutes les voies métaboliques PRIMAIRES (pas les voies métaboliques secondaires)

21
Q

L’élimination urinaire est la résultante de 3 phénomènes distincts. Nomme les

22
Q

Vrai ou Faux : Seul la fraction libre des mx est filtrée par le glomérule

23
Q

Complète l’énoncé : La filtration glomérulaire est proportionnelle à la (1)____ et au (2)____ qui lui est apporté, mais est (3)____ de la lipophilicité et du degré d’ionisation

A
  1. concentration plasmatique
  2. débit sanguin
  3. indépendante
24
Q

Vrai ou Faux : la sécrétion tubulaire est saturable

A

Vrai, puisque c’est fait par des transporteurs

25
Vrai ou Faux : La sécrétion tubulaire dépend de la fraction libre de mx
Faux, contrairement à la filtration, les processus de sécrétion sont pratiquement indépendants de la fraction libre en raison de la dissociation rapide et préférentielle du complexe protéine-substrat
26
Vrai ou Faux : les transporteurs responsables de la sécrétion tubulaire sont susceptibles aux interactions médicamenteuses
Vrai
27
Complète l'énoncé : En générale, seul la forme (1)____ et (2)____ d'un mx est réabsorbée au niveau des reins
1. non ionisée 2. liposoluble
28
Quels sont les phénomènes impliqués dans la clairance rénale si le rapport d'excrétion est : 1. Rex = 1 2. Rex < 1 2. Rex > 1
1. Filtration seulement 2. Tous les phénomènes, mais la réabsorption domine sur la sécrétion 3. Tous les phénomènes, mais la sécrétion domine sur la réabsorption
29
Quels sont les facteurs qui peuvent influencer l'élimination rénale ? (12)
- Volume urinaire (état d'hydratation) - pH urinaire - Perméabilité membranaire - Concentration plasmatique (si saturation - Débit sanguin rénal - Liaison aux protéines - Interactions médicamenteuses - Type de mx (ex. effets sur le débit rénal) - Facteurs démographiques (âge, poids) - Facteurs physiologiques (grossesse, exercice) - Facteurs génétiques - Facteurs pathophysiologiques
30
Quelles sont les étapes de l'élimination hépatique des mx ? (4)
1. Captation par diffusion passive simple ou par transport actif 2. Métabolisation 3. Sécrétion biliaire vers la vésicule biliaire et l'intestin 4. Retour dans la circulation sanguine ou excrétion fécale
31
Quels sont les 2 mécanismes par lequel les mx qui empruntent la voie biliaire sont excrétés ?
- Sécrétion biliaire (principal) -Diffusion passive poussée par le flot biliaire (plus rare)
32
Vrai ou Faux : La sécrétion biliaire est un processus saturable
Vrai
33
Quels sont les éléments qui contrôlent l'extraction hépatique ? (4)
- Débit sanguin hépatique - fraction libre sanguine - Capacité intrinsèque de l'organe à extraire (clairance intrinsèque) - Captation hépatique
34
Qu'est-ce qui peut influencer l'extraction hépatique ? (10)
- Concentration plasmatique (si saturation) - Perméabilité membranaire - Liaison aux protéines - Interactions médicamenteuses - Type de mx (ex. effets sur le débit hépatique) - Diabète et habitude de vie - Facteurs démographiques - Facteurs physiologiques - facteurs génétiques - Facteurs pathophysiologiques
35
Qu'est-ce qui peut influencer le cycle enthérohépatique d'un mx ? (5)
- Capacité enzymatique de l'hépatocyte - Débit biliaire - Flore intestinale et les enzymes de la muqueuse intestinale - Composition des repas - Motilité gastrointestinale
36
Vrai ou Faux : le cycle entérohépatique peut augmenter le temps de demi-vie d'un mx
Vrai