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PHA1150 > UA2 - Les paramètres pharmacocinétiques > Flashcards

UA2 - Les paramètres pharmacocinétiques Flashcards

1
Q

Quelle est la fonction du calcul du volume de distribution ?

A

Quantifier de manière théorique la répartition du mx dans l’organisme

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Q

Combien y a-t-il de L d’eau dans le corps ?

A

40-70L

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3
Q

Qu’est-ce que la concentration maximale (Cmax) ?

A

Concentration du mx la plus élevée dans le plasma suite à une administration

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Q

Qu’est-ce que le temps maximal (Tmax) ?

A

Temps auquel la concentration du mx est la plus élevée (Cmax) suite à une administration

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Q

Vrai ou Faux : Il est nécessaire d’avoir le profil pharmacocinétique (PK) pour déterminer Cmax et Tmax

A

Vrai

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6
Q

Qu’est-ce que l’aire sous la courbe (AUC) ?

A

Surface délimitée par les axes de la courbe des concentrations en fonction du temps du mx administré (aire sous la courbe du profil PK)

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7
Q

Vrai ou Faux : On peut extrapoler l’AUC jusqu’à l’infini

A

Vrai, on peut faire le calcul pour un temps déterminer ou jusqu’à l’infini

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8
Q

Qu’est-ce que l’AUC reflète ?

A

Exposition totale au mx/quantité de substance circulante

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9
Q

Vrai ou Faux : L’efficacité d’un mx peut être bonne même si sa concentration n’est pas élevée

A

Vrai, pour certains mx, si l’exposition totale est assez grande, le mx aura un effet adéquat

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10
Q

l’AUC s’exprime en quels unités ?

A

(mg x h)/ml

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11
Q

Dans l’équation suivante pour calculer l’AUC, que signifie :
- Cn
- Cn+1
- tn
- tn+1

A
  • Cn : concentration plasmatique du mx au prélèvement choisi
  • Cn+1 : Concentration plasmatique du mx lors du prélèvement suivant Cn
  • tn : Temps écoulé depuis l’administration lors du prélèvement de Cn
  • tn+1 : Temps écoulé depuis l’administration lors du prélèvement de Cn+1
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12
Q

Qu’est-ce que la constante d’élimination (Ke) ?

A

Constante propre à un produit et une personne qui permet de déterminer la vitesse à laquelle la concentration de celui-ci diminue/est éliminé par l’organisme

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13
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie (T1/2) ?

A

Temps nécessaire pour que la concentration d’un mx diminue de moitié dans l’organisme

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14
Q

Le temps de demi-vie est un indicateur de quoi ?

A

Durée de persistance du mx dans l’organisme (très important pour prévenir ou gérer la toxicité)

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15
Q

À partir de combien de demi-vie est-ce qu’on dit qu’il n’y a plus de mx dans l’organisme ?

A

5T1/2 à 7T1/2

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16
Q

Quelle est la fonction du calcul de la demi-vie d’un mx ?

A

permet d’évaluer le temps qu’il faut pour qu’un médicament soit éliminé de l’organisme

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17
Q

Complète l’énoncé :
On die qu’une demie vie est courte lorsqu’elle est d’une valeur de moins que (1)_____, qu’elle est moyenne entre les valeur (2)_____ et (3)_____, et qu’elle et longue si elle sa valeur est de plus de (4)______.

A
  1. 4h
  2. 4h
  3. 12h
  4. 12h
18
Q

En milieu clinique, quelles sont les utilités de connaitre la demi-vie d’un mx ? (2)

A
  • Permet de déterminer le rythme de prise du mx
  • Permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de dose
19
Q

Vrai ou Faux : La demi-vie d’un médicament peut varier considérablement d’un sujet à l’autre

A

Vrai

20
Q

Quel sera l’effet sur la demi-vie si :
1. Diminution de clairance du mx ?
2. Augmentation du Vol. de distribution ?

A
  1. Augmentation du T1/2
  2. Augmentation du T1/2
21
Q

Sur l’échelle individuelle, quelles sont les conséquences directes d’une modification de la demi-vie ? (4)

A
  • Modification du délai d’obtention de l’état d’équilibre
  • Modification de l’intervalle d’administration entre 2 prises
  • Modification du temps nécessaire pour éliminer totalement le mx
  • Modification de la posologie (surtout si l’intervalle thérapeutique est étroit)
22
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité (F) ?

A

Fraction (ou %) de médicament qui après administration orale atteint la circulation générale

23
Q

Quelle est la voie de référence nommée la biodisponibilité absolue? Pourquoi ?

A

Voie IV parce que 100% du mx se retrouve dans la circulation générale

24
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité relative ?

A

Biodisponibilité calculée lorsque la voie de référence n’est pas la voie IV

25
Q

Vrai ou Faux : La voie de référence pour la biodisponibilité relative peut être administrée par la même voie que la voie à tester

A

Vrai

26
Q

Dans quelles conditions est-il pertinent d’utiliser, lors du calcul de la biodisponibilité relative, une voie de référence et une voie à tester qui sont identiques ? (2)

A
  • Pour une autre forme galénique (ex. Co VS suspension)
  • Pour une autre formulation d’une forme commercialisée depuis longtemps (original VS générique)
27
Q

Quand est-ce que la biodisponibilité absolue est déterminée ?

A

Lors de l’étude d’un nouveau mx

28
Q

Quand est-ce qu’il est obligatoire de faire l’étude de la biodisponibilité relative d’un mx ? (2)

A
  • Pour tout changement de formulation
  • Avant la commercialisation
29
Q

Quels sont les 2 grands paramètres PK qui permettent de déterminer la biodisponibilité d’un mx ?

A

AUC et Cmax

30
Q

Quelle est la différence maximale pour que Santé Canada accepte que 2 mx sont bioéquivalants ?

A

20%

31
Q

Quel est le Nb de personne minimal requises pour faire une étude de bioéquivalence ?

A

12

32
Q

Quel est le nombre recommandé de personne nécessaire pour faire une étude de bioéquivalence ?

A

32 à 72 personnes

33
Q

Vrai ou Faux : Une faible biodisponibilité = Une faible efficacité

A

Faux (ex. pro-mx on une biodisponibilité très faible ou nulle, mais ils font tout de même effet)

34
Q

Vrai ou Faux : Lorsqu’on fait le calcul du volu. de distribution (Vd) on assume que la concentration est répartie également dans tout le corps

A

Vrai, malgré le fait que ce ne soit que rarement le cas dans la réalité

35
Q

Quels sont les effets d’une substance fortement fixée sur les tissus sur :
- Le Vd
- La concentration plasmatique

A
  • Le Vd : augmente
  • La concentration plasmatique : diminue
36
Q

Vrai ou Faux : Le volume de distribution est une représentation anatomique de la répartition de la molécule

A

Faux

37
Q

Qu’est-ce que le coefficient d’extraction (E) d’un organe ?

A

capacité d’un organe à éliminer un médicament est ainsi exprimée par la fraction du flux sanguin le traversant qui est complètement épurée du médicament par unité de temps

38
Q

Complète l’énoncé :
On dit que les mx peuvent être divisés en plusieurs groupes selon leur comportement au niveau de l’organe. On dit qu’un mx est fortement extrait si son E est plus grand que (1)_____, moyennement extrait s’il se situe entre (2)_____ et (3)______, et faiblement extrait lorsqu’il est de moins que (4)_____

A
  1. 0,7
  2. 0,3
  3. 0,3
  4. 0,3
39
Q

Vrai ou Faux : La clairance hépatique est facilement calculable, alors que la clairance rénale ne l’est pas

A

Faux, c’est le contraire
** Hépatique : Nécessite prélèvement biliaire
** Rénale : Prélèvement d’urine seulement

40
Q

Quels sont les intérêts de connaitre la clairance lors de la Px d’un mx ? (3)

A
  • Permet de déterminer les conséquences d’un défaut d’élimination affectant une voie particulière
  • Permet d’anticiper les conséquences d’altérations physio-pathologiques chez le patient
  • Des indices physiologiques peuvent être utilisés pour adapter la posologie s’ils sont reliés à la clairance du médicament
41
Q

Quels sont les états physiopathologiques qui peuvent influencer la PK ? (6)

A
  • Jeune âge (pédiatrie)
  • Âge avancé (gériatrie)
  • Pt en réanimation/soins intensifs
  • Insuffisance rénale
  • Obésité
  • Grossesse

PHA1150 (3 decks)

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