UA5 - Pharmacocinétique des doses extravasculaires Flashcards
Quels sont les types de formulations des mx ?
- Produits à relargage immédiat
- Formulations a relargage modifié (ex. libération prolongée ou retardée)
Quels sont les facteurs qui influencent l’absorption extravasculaire d’un mx ? (12)
- Caractéristiques de la formulation
- Dissolution
- Solubilité
- Stabilité
- Dose/volume de liquide administré
- Surface absorptive
- Perméabilité et transporteurs
- Vascularisation/débit sanguin (et lymphatique)
- Anatomophysiologie du site d’administration
- Métabolisme
- Interactions
- État pathophysiologique
Vrai ou Faux : Le taux (vitesse) d’absorption est inversement proportionnel à la quantité restant à absorbé
Faux, il est proportionnel à la quantité restante
(grande dose = forte absorption VS faible dose = faible absorption)
Vrai ou Faux : la constante d’absorption ne change jamais au cours du processus
Faux, c’est rare, mais ça peut arriver
Complète l’énoncé :
L’exposition systémique à un mx après une dose extravasculaire (EV) dépend à la fois de l’(1)_____ et de l’(2)_____
- absorption
- élimination
Pour chaque flèche de couleur sur le schéma, détermine si la relation entre l’absorption et l’élimination (>, <, =)
Complète l’énoncé : Pour les mx par voie EV, à t(max), une partie du mx est (1)_____ et une partie est (2)_____
- éliminé
- dans le site d’administration
Complète l’image en indiquant le bon signe (>, <, =)
Complète l’énoncé : Fréquemment, la partie ascendante de la courbe concentration plasmatique – temps est appelée la (1)____ partie décroissante, la (2)_____
- phase d’absorption
- phase d’élimination
Qu’est-ce que le temps de latence ?
Temps entre l’administration et le début de l’absorption. Peut être de quelques minutes ou aller jusqu’à plusieurs heures
Quelle forme pharmaceutique permet d’avoir un long temps de latence ?
Co à enrobage entérique
Quels sont les facteurs qui contribuent au temps de latence ? (2)
- Temps nécessaire pour la vidange de l’estomac
- Temps nécessaire à la dissolution ou au gonflement du revêtement protecteur pour libérer le contenu dans l’intestin
Vrai ou Faux : Après l’administration orale, la quantité totale éliminé est plus grande que la quantité totale qui est capable d’atteindre la circulation systémique
Faux, elle est égale
Quels sont les effets d’une augmentation de la dose d’un mx EV sur :
- t(max)
- C(max)
- t(max) : Ne change pas
- C(max) : Augmente proportionnellement à la dose
Si on augmente la vitesse d’absorption d’un mx EV, quels sont les effets sur :
- t(max)
- C(max)
- t(max) : Atteint plus rapidement
- C(max) : Augmente
Si l’absorption d’un mx EV est plus lente que son élimination, quels sont les effets sur :
- t(max)
- C(max)
- t(max) : est rejoins moins rapidement
- C(max) : Diminue
Si l’absorption d’un mx EV ne change pas, mais que la CL diminue, quels sont les effets sur :
- t(max)
- C(max)
- AUC
- T1/2
- t(max) : Retardé
- C(max) : Augmente
- AUC : Augmente
- T1/2 : Plus longue (k diminué)
Si le volume de distribution augmente pour un mx EV, quels sont les effets sur :
- t(max)
- C(max)
- T1/2
- t(max) : légèrement augmenté
- C(max) : Diminué (dilution)
- T1/2 : Plus longue (k diminué)
Vrai ou Faux : La biodisponibilité (F) n’est jamais plus grande que la fraction absorbée (fa)
Vrai
Comme il est pratiquement impossible de mesurer la quantité de mx au site d’administration suite à une dose EV, on doit déduire la cinétique d’absorption en utilisant des stratégies indirectes. Nomme les (4)
- Résiduelles de concentrations systémiques
- Wagner-Nelson (convolution-déconvolution)
- Quantité non excrétée dans l’urine
- Résolution d’équations différentielles qui décrivent la cinétique systématique à l’aide d’un logiciel de régression linéaire