Tetraciclinas Flashcards
Generalidades de las tetraciclinas
Son fármacos antimicrobrianos de amplio espectro, muy utilizados en la industria veterinaria y alimentar. Inhiben la síntesis proteínca. No son de primera elección, ya que son muy tóxicos.
Clasificación por generaciones de Tetraciclinas
1ª) Naturales, derivados de Streptomyces
- Tetraciclina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Demeclociclina, Metaciclina
2ª) Semisintéticos
- Doxiciclina, Minociclina
3ª) SIntéticos (glicilciclinas)
- Tigeciclina
Clasificación de las tetraciclinas por duración de acción
a) Corta 6-8h (más hidrosolubles): Tetraciclina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina
b) Intermedia 12-16h: Demeciclina, Metaciclina
c) Prolongada 16-18h (más liposolubles): Doxiciclina, Minociclina
MA: Tetraciclinas
Bacteriostáticos con EPA
1) Ingresan a las Gram- por porinas de la membrana externa, asociadas a Mg++, y se concentran en el periplasma, donde se disocian del catión y quedan atrapadas. Pasan al intracelular por un transportador activo. Por un mecanismo desconocido, cuando se concentran en una bacteri, hay una disminución de la permeabilidad para el eflujo de las mismas. En las Gram+ pasan por difusión simple.
2) Iteractúan con la subunidad ribosomal 30S, de forma reversible (por eso bacteriostático), bloqueando la unión del aminoacil-ARNt al sítio receptor.
3) Inhiben la incorporación de aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento, y por lo tanto inhiben la síntesis proteica.
4) Quelan el magnesio, disminuyendo la función de ribosoma
Resistencias a las tetraciclinas
Enlentecimiento del ingreso por porinas
Eflujo
Modificación del blanco
Inactivación enzimática
Espectro de las tetraciclinas
Amplio. El mayor espectro de todos los antimicrobianos. Hay mucha resistencia por su amplio uso en contextos industriales.
1) Gram+: SAMS, Algunos SAMR, Neumococo, Algunos estreptococos.
2) Gram-: Gonococo, Haemophilus spp, Yersina pestis, Vibrio cholerae, Brucella spp, Francisella tularensis, Bortdatella pertusis
3) Intracelulares: Rickettsia spp, Chlamydia spp, Mycoplasma pneumoniae
4) Espiroquetas: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi
5) Protozoos: Entamoeba hystolitica, Plasmodium spp
6) H. pylori.
PK: tetraciclinas
A: VO, IV, IM, Tópica. Son quelantes de cationes divalentes, igual que las quinolonas.
D: Amplia. Llegan a los distintos fluidos corporales con facilidad. Placenta, leche, saliva, lagrimas, LCR sin inflamación.
M: No
E: Renal y biliar. Hace CEH
E:
EA: Tetraciclinas
1) Digestivo: Muy frecuentes. Náuseas, vómitos, diarreas, dolor. DIsbiosis por cándida, disbacteriosis intestinal, colitis pseudomembranosa.
2) Hepático: Icterícia, necrosis, degeneración grasa súbita que termina con la muerte por insuficiencia hepática. Más frecuente en embarazadas.
3) Huesos: Hipoplasia del esmalte dentario, y deja pigmentación permanente. Onicolisis. Defectos de la calcificación de huesos en desarrollo
4) Renales: Sindrome de Fanconi, Acidosis tubular.
5) Piel: Fotosensibilidad severa
6) Neuro: Cefalea, mareos, HTI.
7) Hipersensibilidad
8) Reducción de la absorción de cationes divalentes (quelación).
IM: Tetraciclinas
PK: Alteran la absorción de actiones divalentes, y on afectadas por inductores enzimáticos
PD: Nefrotoxicidad, Afectan la absoricón de vitaminas, Afectan la síntesis de la biota intestinal, Potencian las reacciones endocraneanas de la VitA y retinoides.
CI: Tetraciclinas
Hipersensibilidad
IH e IR severas
Embarazo y Lactancia( D)
Pacientes menores de 8 años
Tratamiento simultáneo con retinoides y VitA
Usos de las tetraciclinas
1) Tratamiento de patógenos intracelulares: Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma
2) Enfermedad de Lyme (borrelia)
3) Profilaxis de meningococo (Minociclina), Profilaxis de paludismo (Doxiciclina)
4) H. pylori, Brucella.
Que efectos no antimicrobianos tienen las tetraciclinas
Son antiinflamatorias, inmunomoduladoras, inhibidoras de metaloproteinasas de la matriz.
Que son las Glicilciclinas
Son las tetraciclinas de 3ª generación. El fármaco que representa es grupo es la Tigeciclina
Espectro de la Tigeciclina
Gram+: Se agregan el SAMR, Streptococcus spp, Enterococcus faecalis.
Gram-: Bacterias del tracto GI que puedne causar infecciones superiores: Acinetobacter, E. coli, Klebsiela, Salmonella, Shigella
Anaerobios: CLostridium perfringens, Bacteroides Fragilis.
EA: Tigeciclina
Iguales a los de ls tetraciclinas
Se agrega Pancreatitis, prolongación del tiempo de protrombina.
