Antivirales Flashcards
MA: Aciclovir
Es un inhibidor nucleósido de ADN polimerasa viral de los herpesvirus, análogo de guanosina.
Profármaco, depende de la timidin quinasa viral para ser fosforilado, y después de quinasas humanas para ser un nucleótido trifosforilado.
Se une a la ADN polimerasa viral e impid ela enlongación de la cadena en síntesis.
Espectro del Aciclovir
Usado contra HSV-1, HSV-2, VZV
Poca relevancia clínica: EBV, CMV
PK: Aciclovir y Valaciclovir
A: terrible BD por VO, 15%. IV, Tópico.
-El valciclovir es esterificado con valina, lo que mejora su BD en 3-5x, asemejando las concentraciones logradas con el uso IV.
D: poca UAP, difunde por todos los tejidos
M: Hepático, pero escaso
-t1/2: 2,5h
E: casi 80% inalterado en orina
efectos adversos del aciclovir
Locales: flebitis, irritación, exantema
Comunes: nauseas, vómitos, diarreas, diaforesis, exantema
Raros: confusión, delírio, temblores, convulsiones. Nefropatía cristalina, sindrme urémco hemolítico (valciclovir)
MA: Ganciclovir
Análogo de guanosina, igual que el Aciclovir.
Profármaco, necesita ser fosforilado por la timidin quinasa viral (alta afinidad) y después por quinasas humanas.
Impide que la ADN polimerasa viral siga la enlongación del ADN.
Espectro del Ganciclovir
CMV, HHV-6, VZV, HSV
Sin efecto vs EBV
PK: Ganciclovir y Valganciclovir
A: Mala BD por VO, 10%. IV, intraocular.
- Valganciclovir = BD10X mayor
D: UAP 50%, difunde a todos los líquidos.
M: -
-t1/2: 2-4h
E: Renal, mayoria inalterado
EA: Ganciclovir
1) El efecto advers principal es la toxicidad medular, que es reversible pero también es grave y frecuente. Marcada principalmente por neutropenia, ocurre en más de 20% de los pacientes que toman Ganciclovir por largos periodos de tiempo.
2) Neuro: confusión, delírio
3) Renal: disminución de la función renal
4) Nauseas, vómitos, mareos, exantema
Uso clínico del Ganciclovir
Tiene acción contra todos los herpesvirus, pero se resera para el tratamiento de CMV. Prevención y tratamiento.
Uso clínico del aciclovir
1) Cuadros graves de infecciones por HSV y VZV
2) Prevención y tratamiento de síntomas de herpes y zoster
3) Profilaxis en trasplantados
MA: Foscarnet
Es un análogo de pirofosfato. Impide la síntesis de ADN viral. Inhibidor reversible de la ADN polimerasa viral.
Bloqea la separación del pirofosfato de los desoxinucleótidos trifosforilados. Disminuye la oferta de pirofosfatos.
Espectro del Foscartnet
HSV, CMV, VZV, HIV, HBV, EBV
Uso clínico del Foscartnet
Tratamiento de infección de CMV en inmunodeprimidos.
Infecciones por herpesvírus resistentes a los análogos de los nucleósidos.
PK: Foscarnet
A: IV, no tiene absorción por VO
D: A todos los tejidos, incluso hueso (se deposita) y LCR
M: no tiene
-t1/2: 2-4h
E: Renal
EA: Foscarnet
Nefrotoxicidad reversible, en aproximadamente 30% de los pacientes. Disuria, poliuria, proteinuria.
Alteraciones iónicas: hipo/hiper calcemia, fosfatemia, magnesemia y potasemia.
Convulsiones, cefaleas, ansiedad, mareos, parestesias
Ulceras en mucosas
Anemia, leucopenia, neutroppenia, plaquetopenia
