Aminoglucósidos Flashcards
Que son los aminoglucósidos
Son una familia de antibióticos. Estan compuestos por meléculas naturales derivadas de Actinomicetos o semisintéticas. Son muy tóxcos, su uso debe ser limitado y no son absorbidos por VO.
Clasificación de los aminoglucósidos en familias
“AMIGa ESse NErd PARou GENTilmente o TOBa na KANA AMIKa”
A) Estreptomicina
B) Neomicina: Paromicina
C) Gentamicina: Tobramicina
D) Kanamicina: Amikacina
Mecanismo de acción de los AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos bactericidas, concentración dependiente, con EPA. La Paromicina es de amplio espectro (protozoarios)
1) Ingresan al espacio periplásmico por difusión pasiva/facilitada y a interior celular por mecanismos activos que no ocurren en anaerobiosis.
2) En el citoplasma, se unen a la subunidad 30S, sítio A, del ribosoma bacteriano, e impide la correct lectura del ARNm. Produce proteínas disfuncionales.
3) Las proteínas disfuncionales pueden afectar la homeostasis bacteriana, e incluso aumentar la permeabilidad de la membrana para que ingrese más antibiótico y salgan los elementos citoplasmáticos de la bacteria. (Efecto bactericida)
Por que no se usan los aminoglucósidos como monoterapia para infecciones por patógenos anaerobios
Necesitan de transportadores de membrana activos dependientes de oxígeno para poder llegar al citoplasma bacteriano. En condiciones de anaerobiosis, no pueden entrar en la bacteria. Los anaerobios estrictos son inmunes a los aminoglucósdos, y los aerobios facultativos pueden tener compotamiento resistente.
Con que antibióticos los aminoglucósidos tienen buena sinergia
Los que tengan como blanco la integridad de la membrana o pared bacteriana.
Betalactámicos, Isoniazida, Etambutol, Pirazinamida, Vancomicina
Espectro de los aminoglucósidos
Amplio espectro, microorganismos en condiciones de aerobiosis
1) Gram-: Brucella spp, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter baumannii, Serratia spp, enterobacterias (E. coli, Proteus, Klebsiella).
2) Gram+: Cuando combinados con betalactmicos o vancomicina, tienen efecto contra Streptococcus y Staphylococcus, incluso SAMS y SAMR.
3) Micobacterias
4) Patógenos especiales: Yersinia pestis, Frascisella tularensis, Nocardia asteroides
Resistencias a los aminoglucósidos
1) Anaerobiosis
2) Bacterias en estado de suspensión (que no hacen síntesis proteica)
3) Disminuición de la permeabilidad
4) Enzimas inactivadoras
5) Eflujo.
Farmacocinética de los aminoglucíósidos
A: Parenteral es la más frecuente. La Neomicina por vía oral se utiliza para erradicar la biota intestinal en preparación para procedimientos colorrectales. También está disponible para nebulización para pacientes con fibrosis quística con Pseudomonas aeruginosa.
D: Poca UAP, muy hidrosolubles.
- Orina
- Oído interno: perilinfa y endolinfa
- Hueso y líquido sinovial
- Líquido de serosas
- Líquido amniótico y circulación fetal
- No pasa BHE
- Pasa muy poco al ojo, próstata, bilis, secreción bronquial
M: Depreciable
E: Renal, 99% inalterado.
Efectos adversos de los aminoglucósidos
1) Ototoxicidad coclear y vestibular bilateral y potencialmente irreversible.
2) Nefrotoxicidad: Necrosis tubular, reversible.
3) Bloqueo neuromuscular
4) HS
5) Molestias GI
6) Teratogenia: sordera congénita, nefrotoxicidad, neuritis periférica, alteración del nervio óptico
Cuales son los efectos adversos más frecuentes de los aminoglucósidos
Nefrotoxicidad, reversible.
Ototoxicidad, irreversible.
Cual es el efecto adverso más grave de los aminoglucósidos
Bloqueo neuromuscular, que puede causar parálisis flácida de los músculos de la ventilación.
Usos de los amiglucósidos
1) Tratamiento de micobacterias
2) Peste, Tularemia, Brucella, Gonococo, ITU multirresistente, Pseudomonas aeruginosa
3) Con betalactámicos: Sepsis, ITU complicada, Infecciones intraabdominales, infecciones respiratorias inferiores, osteomielitis.
Interacciones medicamentosas de los aminoglucósidos
Tiene sinergismo de potenciación con antibióticos que afectan la permeabilidad de la bacteria
Aumentan el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad de otros medicamentos
