Penicilinas Flashcards
Como se clasifican las penicilinas
En naturales o semisintéticas
Cuales son las penicilinas naturales
Penicilia G sódica, potásica, procaínica y benzatínica
Penicilina V
Cuales son ls penicilinas semisinteticas
C-A-I-U
Aminopenicilinas, como la Amoxicilina y la Ampicilina
Ureidopenicilinas, como la Piperacilina
Isoxazolilpenicilinas, como la Oxacilina
Carboxipenicilinas, como la Ticarcilina
Mecanismo de accion de las penicilinas
Son betalactámicos, lo que les hace Bactericidas tiempo dependintes con EPA.
1) Unión irreversible a las PBPs (proteínas de unión a penicilinas), impidiendo que catalizen el ultimo paso de la síntesis de peptidoglicano. Las PBPs son las enzimas bacterianas responsables por catalizar los pasos finales de la síntesis de peptdoglicano, incluso la transpeptidación y la transglucosilación de las cadenas lineales de NAM-NAG.
2) La bacteria queda sin peptidoglicano maduro, lo que la deja mas susceptible a ruptura por debilidad a la presión osmótica intracelular.
3) Activación de autolisinas bacterianas, que degradan en peptidoglicano y acceleran la muerte celular.
Como llegan a su blanco farmacologico los betalactamicos
En bacterias Gram+ se unen a las PBPs que estan en el peptiglicano o en el periplasma.
En las bacterias Gram- necesitan de porinas para atraviesar la membrana externa y llegar al periplasma, donde se encuentra el peptiglicano y las PBPs.
Mecanismos que desarrolla la bacteria para volverse resistente a las penicilinas
1) Síntesis de betalactamasas (inactivación enzimática)
2) Mutaciones del blanco farmacológico (disminución de la afinidad)
3) Disminuición de la permeabilidad (cambios en las porinas) y aumento de eflujo (Gram-)
4) Formación de biopelículas
Farmacocinética general de las penicilinas
A: VO, IM, IV
D: Se distribuyen por todo el cuerpo. Llegan en buenas concentraciones a la piel, músculos, líquido sinovial, vías respiratorioas supriores, líquidos de serosas, orina y bilis. No penetran bien en los fagocitos, pasan con dificultad la BHE sin inflamación, se concentran mal en la próstata y líquido intraocular. Pasan placenta.
M: no tiene
E: Renal, por filtración y secreción activa. Vida media baja de 30’-90’. Altas concentraciones en orina.
Cuales son las penicilinas naturales
Penicilina G (IM/IV/ “VO”) sódica y potásica; benzatínica y procaínica
Penicilina V (VO)
Espectro de las penicilinas naturales
Pequeño espectro
1) Cocos gram+ que mantienen susceptibilidad (raros)
2) Bacilos gram+: Corynebacterium diphtheriae, Listeria Monocytogenes, Clostridium no difficile, Nocardia spp.
3) Cocos gram-: Neisseria spp, Bacteroides no fragilis.
4) Espiroquetas: Treponema pallidum, Leptospira interrogans,
Farmacocinetica de la Penicilina G
A: Penicilina G sódica VO/IV/IM. Procaínica y Benzatínica solo IM. No son estables en medios ácidos, por eso no son de elección por VO.
D: UAP 60%. Difunden al hígado, bilis, riñón, semen, liquido sinovial, linfa e intestino. Atraviesa la BHE con mayor facilidad cuando las meninges están inflamadas.
M: irrelevante en condiciones normales.
E: Renal, 90% secreción activa, 10% filtración.
t1/2: 30 minutos. La Benzatínica es un formulción de depósito que mantiene su acción por hasta 4 semanas.
Farmacocinética de la Penicilina V
A: Es más estable en medios ácidos que la penicilina G, por eso es una mejor alternativa oral. BD 60%. Afectada por las comidas.
D: UAP alrededor de 60%. Difunde al hígado, bilis, riñón, próstata, líquido sinovial, intestino. Pasa la BHE con mayor facilid cuando las meninges están inflamadas.
M: irrelevante en condiciones normales.
E: Renal, por secreción activa y filtración.
Vida media: 30’.
Cuales son los principales usos de las Penicilinas G sódicas y potásicas
Infecciones en que se busca un efecto rápido y no necesitan de una concentración sostenida.
1) Endocarditis (enterococos, estreptococo)
2) Neumopatías e infecciones respiratorias (neumococo, estreptococo)
3) Difteria (Corynebacterium diphtheriae)
4) Sífilis congénita o neurosífilis
5) Meningitis (Meningococo, Neumococo)
6) Infecciones orales por anaerobios
7) Artritis
8) Tétano
9) Choque tóxico
Cuales son los principales usos de las Penicilinas benzatínica y procaínica
Enfermedades en que es necesario tener concentraciones constantes de fármaco durante semanas. Son para evitar la aparición de enfermedades graves y secuelas.
1) Sífilis = Primera línea
2) Prevención de fiebre reumática
3) Prevención de glomerulonefritis postestreptocócica
Principales usos de la penicilina V
Tratamiento ambulatorio de infecciones por Streptococcus con susceptibilidad comprobada por test
1) Amigdalitis
2) Escarlatina
3) Eripsela
EA: efectos adversos esperados con el uso de cualquier tipo de penicilina
1) Hipersensibilidad, el EA más frecuente
2) Gastrointestinales: Disbacteriosis, nauseas, vómitos, diarreas leves o severas.
3) Alteraciones hematológicas y medulares: disminuición de granulocitos, disfunción plaquetaria.
4) Convulsiones en pacientes con predisposición e insuficiencia renal
5) Nefritis intersticial reversible
6) Piel: rash y disbacteriosis
7) Sindrome de lisis bacteriana
