Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Antimicrobianos y Antineoplásicos > Antirretrovirales > Flashcards

Antirretrovirales Flashcards

1
Q

Blancos farmacológicos de la TARV

A

1) Transcriptasa inversa

2) Integrasa viral

3) Proteasa viral

4) Proteínas de fusión virales

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Concepto de barrera genética

A

Se refiere a la cantidad de mutaciones necesarias para que un microorganismo logre ser resistente a la acción de un fármaco. Un fármaco de alta barrera genética es aquel que requiere de varias mutaciones en el microorganismo para que se desarrolle una resistencia.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

TARV: grupos de fármaco usados en el tratamiento del HIV

A

1) INTI : inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
2) INNTI: inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa
3) II: inhibidores de la integrasa
4) IP: inhibidores de la proteasa
5) IF: inhibidores de la fusión o entrada

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

MA: INTI (TARV)

A

1) Son los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa. Hacen inhibición competitiva y se comportan como anti metabolitos inhibiendo que se incorporen aminoácidos a la cadena de ADN proviral en crecimiento.

2) Son prodeogas, que requieren de fosforilación por quinasas

3) Tienen poca afinidad por polimerasas humanas, pero interactúan con la ADN polimerasa mitocondrial (EA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

ejemplos de fármacos INTI y cual nucleósido sustituyen

A

1) Timidina: Zidovudita (AZT), Estavudina (d4T)

2) Citidina: Lamivudina (3TC), Emtricitabina (FTC)

3) Guanosina: Abacavir (ABC)

4) Adenosina: Tenofovir fumarato o alafenamida (TDF y TAF)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

INTI: por que no se debe usar AZT y d4T en el mismo esquema terapéutico

A

Son análogos del mismo nucleósido (Timidina). Eso quiere decir que compiten por el mismo blanco farmacológico, tienen menor utilidad juntos, y probablemente comparten resistencias farmacológicas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cual INTI no es un análogo de nucleósido

A

Tenofovir (TDF o TAF), es un análogo Nucleótido de Adesonina (O sea, ya tiene una fosforilción además)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

PK: INTI (TARV)

A

A: VO, IV, Jarabe. BD oral variable, con el Tenofovir siendo el único inferior a 60% (25%)

D: Baja unión a proteínas, ninguno >50%

M: Variable. CYPs, vías de degradación de bases y glucoronidación. ABC y AZT tienen metabolismo hepático de grande importancia.

E: Renal. TDF, FTC y 3TC tienen gran relevancia de la función renal.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

EA de INTI causados por ausencia de total selectividad por AND polimerasas virales

A

Asociados a la posible inhibicón de la ANDpolimerasa gamma mitocondrial. Más frecuente con los análogos de Timidina (AZT y 4dT)

1) Miopatía y acidosis láctica

2) Neuropatía periférica

3) Trastornos lipodistróficos periféricos

4) Pancreatitis

5) Hepatitis y esteatosis hepática

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

EA: Cual INTI tiene mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad y por cual motivo

A

ABC. Asociado a la población portadora del alelo HLA5701. Causa fiebre, exantema, mialgia, altalgias, malestar general. Puede ser mortal. Una vez detectada l HS, no se debe volver a administrar el medicamento JAMÁS.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

EA: Principales EA del TDF/TAF

A

Osteopenia, Insuficiencia renal, SIndrome de Fanconi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

MA: INNIT (TARV)

A

1) Moduladores alostéricos de la transciptasa inversa.

2) Causan un cambio conformacional que impide la incorporación del sustrato natural

3) No son profármacos, no necesitan de quinasas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ejemplos de INNTI

A

Nevirapina, Efavirenz, Etravirina, Rilpivirina, Doravirina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Cuales son las desventajas del uso de INNTI

A

1) Son sustato e inductores de CYPs, lo que ocasiona muchas IM, algo muy importante en pacientes con HIV que van a ser medicados por toda su vida

2) Barrera genética baja. Las resistencias aparecen rapidamente, y son de alto grado

3) Todos los fármacos del grupo comparten resistencias

4) Sólo son útiles contra HIV-1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Cual es el INNTI con mayor barrera genética

A

Etravirina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

EA: INNTI (generales)

A

1) Reacciones cutáneas y de hipersensibilidad: Exantema, SSJ, NET.

2) GI: Leves, comunes. Náuseas, vómitos, diarreas.

3) SNC: Sueños vívidos, mareos, somnolencia, confusión, síntomas psiquiátricos. Síntomas más marcados al principio del tratamiento.

4) Hepáticos: Aumento de enzimas, hepatitis severa.

5) Dislipidemias

17
Q

EA más marcado del Efavirenz

A

Alteraciones del SNC, en especial las pesadillas, somnolencia y confusión.

18
Q

EA principal de la Nevirapina

A

Reaccioes de HS, que pueden ser muy graves como SSJ y NET

19
Q

IM: Datos más importantes de los INNTI

A

Metabolismo fundamentalmente hepático, por CYPs, conjugación con glucurónido. Son inductores de los CYPs.

A) Inducción
-CYP3A4: Efavirenz, Etravirina, Nevirapina
-CYP2B6: Nevirapina, Efavirenz

B) Inhibicón (muy débil)
-CYP2C9 y 2C19: Etravirina, Efavirenz

c) Inducción de UGT1A1: Efavirenz

D) Sin inducción e inibición: Rilpivirina

20
Q

MA: IP (TARV)

A

1) Inhiben la Proteasa Viral, que es responsable por la maduración de proteínas víricas al impedir el clivaje de proteínas sintetizadas en polipétidos.

2) No es un profármaco

3) No se pueden usar sin Booster

21
Q

Que son los Boosters y por que se usan junto con ls IP (TARV)

A

Son drogas que se utilizan para aumentar la vida media de otras drogas. Son inhibidores del metabolismo de otras drogas.

Los inhibidores de proteasa son buenos medicamentos en el TARV, pero su farmacinética exige muchas tomas por día. Con el efecto booster, la vida media de los IP aumenta, el numero de tomas diarias disminuy, y la adherencia mejora.

22
Q

Ejemplos de IP (TARV)

A

Ritonavir, Atazanavir, Darunavir, Lopinavir

23
Q

Cuales drogas se utilizan como Boosters de IP (TARV)

A

Ritonavir y Cobicistat (análogo sin efecto antirretroviral)

Se utilizan en bajas dosis, no con la intención de combatir el HIV, sino para mejorar la acción de otras drogas.

24
Q

PK: Inhibidores de Proteasas de HIV

A

A: VO, medicaciones coformuladas con boosters

D: Sustratos de la GpP, o sea, no permanecen en el LCR. Poca penetración al semen.

M: Hepático, por CYPs y glucuronidación. Todos con t1/2 inferior a 8h, excepto Darunavir.

25
Q

Interacciones medicamentosas farmacocinéticas de los IP

A

Ritonavir: Sustrado de 3A4 y 2D6. Inhibidor potente de 3A4, moderado de 2D6 y GpP. Induce glucuronidación, 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19. Inhibe pP, OAT1B1, OAT1B3 (digoxina).

Atazanavir: Sustrato e inhibidor de 3A4 y UGT1A1 (enzima que hace la glucuronidación de la bilirrubina)

Darunavir: Inhibidor de 3A4, 2D6 y GpP

Lopinavir: Inhibe 3A4. Induce 2C9, 2C19 y glucuronidación.

TLDR: Son inhibidores de CYPs, y autoinductores de su propio metabolismo (glucuronidación). Ritonavir además afecta transportadores GpP, OATP1B1 y OATP1B3.

26
Q

EA: IP, comunes

A

1) Metabólicos: Resisdencia a la insulina, Diabetes mellitus, Lipodistrofia, Dislipidemia

2) GI: Náuseas, vómitos, diarreas.

3) Hepáticos: Aumento de enzimas, hepatotoxicidad.

4) Renales (Atazanavir): Hiperbilirrubinemia, nefrolitiais, calculs renales, cristaluria.

5) Cardiovasculares: Aumenta el risgo CV por las dislipidemias y alteración de la sensibilidad a la insulina.

6) Hipersensibilidad: leve o grave.

27
Q

EA: Atazanavir, efecto adverso particular más importante

A

Por su alteración de la glucuronidación de bilirrubina (UGT1A1), puede causar ictericia sin hepatitis, y también afecta la probabilidad de nefrolitiasis.

28
Q

EA: Ritonavir, efecto adverso particular más marcado y más grave

A

Es el que más causa molestias del tracto GI. Prolonga el intervalo QT.

29
Q

MA: II (TARV)

A

Inhiben la Integrasa de HIV, al unirse a su sitio activo, bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del AND retroviral. Interrumpe una parte esencial del ciclo de replicación del vírus.

30
Q

Ejemplos de II (TARV)

A

Dolutegravir, Elvitegravir, Raltegravir

31
Q

PK: II (TARV)

A

A: VO, BD desconocida.
- Elvitegravir se comercializa con Cobicistat

D: Poco paso al LCR, ya que son sustrato de la GpP

M: Hepático, por CYP3A4 y principalmente UGT1A1
- No son inductores o inhibidores

E: Heces> Orina

32
Q

Efectos adversos principales de los II (TARV)

A

Son bien tolerados, pero pueden causar reacciones graves.

1) Molestias GI variadas

2) Insomnio, cefaleas

3) DIsfunción hepática

4) Disfunción renal

5) Disminución de la densidad ósea (Elvitegravir+Cobicistat)

6) Rabdomiolisis, elevación de CPK, debilidad muscular, IRA por mioglobinuria (Raltegravir)

7) Hiprsensibilidad: SSJ, NET

33
Q

Cuales do los fármacos de la TARV tienen efecto sobre HIV-1 y HIV-2

A

HIV-1: Todos: INTI, INNTI, IP, II, IF (maraviroc)

HIV-2: INTI, IP, II

34
Q

Como es el esquema estandar de la TARV

A

2 INTI análogos de bases diferentes asociados a:

a) 1 INNIT (posibles resistencias)

b) 1 IP con Booster (pacientes con tratamientos prolongados y exitosos)

c) 1 II

Emtricitabina/Tenofovir/Abacavir/Lamivudina + Dolutegravir/Elvitegravir/Bictegravir

35
Q

Que se debe hacer con una persona con TARV exitoso y que se embarazó

A

No se interrumpe el TARV, pero no se puede utilizar Dolutegravir en las primeras 8 semanas. Se investiga actualmente si Dolutegravir causa más problemas de cierre del tubo neural que otros fármacos de la TARV.

36
Q

Como debe ser el tratamiento de una persona al término de su embarazo que recién descubrió ser HIV+

A

Depende de la carga viral

a) <50: Parto vaginal, sin AZT intravenosa
b) >50, <1000: Parto con AZT intravenosa
c) >1000: Cesariana, con AZT intravenosa

37
Q

Como debe ser el cuidado con un neonato hijo de una persona HIV+ sin control de la infeccón

A

Bajo riesgo: AZT en jarabe por 4 semanas.

Mediano o alto riesgo: AZT pr 6 semanas + NVP 3 dosis + 3TC por 2 semanas.

Lactancia contraindicada en pacientes sin status de Indetectable.

38
Q

Cuales fármacos de la TARV tienen alta barrera genética

A

En general los INIT, IP, II. La excepción es el Abacavir.

Antimicrobianos y Antineoplásicos (22 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions