Cloranfenicol Flashcards
Que es el Cloranfenicol
Antibiótico bacteriostático natural derivado de Actinomyces venezuelae. Se asocia a discrasia sanguíneas graves. Su uso se limita para microorganismos multirresistentes o pacientes con alergias a fármacos más seguros.
MA: Cloranfenicol
Bacteriostático, pero puede ser bactericida contra ciertas bacterias.
1) Se une reversiblemente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.
2) Impide la actividad peptidil transferasa, que acataliza la formación del enlace peptídico entre aminoácidos en la cadena creciente (diferente de los macrólidos)
3) Provoca una dentención de la enlongación de la proteína en síntesis. Inhibe el crecimiento bacteriano.
Espectro del Cloranfenicol
1) Gram+: Streptococcus spp, S. aureus sensible, Listeria monocytogenesis.
2) HiB, Meningococo, Salmonella sp, Shigella spp, E. coli.
3) Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Actinomyces spp.
4) Intracelulares: Chlamydia spp, Rickettsia spp.
5) Espiroquetas
Resistencias al Cloranfenicol
Más frecuentes en Gram- (que también son su principal uso)
1) Degradación enzimática: acetiltransferasas que degradan al Cloranfenicol
2) Disminuición de la permeabilidad de membrana
3) Mutaciones ribosomales
4) Eflujo
PK: Cloranfenicol
A: VO, IV, IM, Tópica. Buena BD oral80-90%, liposoluble.
D: Amplia, se distribuye a concentraciones terapéuticas a diversos tejidos. LCR, leche, placenta, pleura. Hace CEH.
M: Conjugación con glucurónido en el hígado
E: Biliar y renal. CEH.
EA: Cloranfenicol
A) Inibición de ribsomas mitocondriales
a1) Hematológico, dosis dependiente: Anemia, leucopenia, trombocitopenia. Aparece al principio, y es reversible.
a2) Hematológico idiosincrático: anemia aplásica durante o postratamiento. Irreversible y grave.
Se recomienda hacer 2 hemogramas semanales, y es CDS <2500 leucocitos/ml.
B) Inmadurez hepática del neonato: vómitos, hipotermia, cianosis, hipotensión y colapso cardiovascular. Los tejidos más afectados son ricos en mitocondrias: Miocardio, vasos e hígado. Letal.
Ocurre porque el hígado y los riñones del recién nacido no tiene la eficacia necesaria para depurar el Cloranfenicol.
C) Neurológicos: Cefaleas, depresión, neuritis ótica, neuropatía periférica del par craneal VIII. Tiempo-dependiente.
D) Reacción de Jarisch-Herxheimer
IM: Cloranfenicol
PD: Macrólidos y Clindamicina compiten por el sítio de unión ribosomal. No deben ser usados juntos. Afecta la flora desconjugadora intestinal, y afecta los fármacos y nutrientes que necesitan d’ese proceso.
PK: Inhibidor de CYPs
CI: Cloranfenicol
Embarazo y lactancia
IH e IR
Porfirias, aumenta la frecuencia de ataques
HS
Discrasias sanguineas, puede empeorar el cuadro
Neonatos, causa el síndrome del bebé gris
Usos clínicos del Cloranfenicol
Es muy tóxico, se guarda solo para casos de extrema necesidad
1) Fiebre tifoidea que no responde a cefalosporinas de tercera generación o quinolonas
2) Meningitis bacterianas en pacientes alérgicos a betalactámicos
3) Rickettsia en alérgicos a tetraciclinas
4) Tratamiento para conjuntivitis o desinfección de heridas.
