Tema 3 Flashcards
Poder, potencia. Estudia la potencia de un fármaco en nuestro organismo
Dinamia
¿A qué niveles tiene lugar la acción de un fármaco?
Molecular, celular, tisular y sistémico
¿Qué realiza un fármaco?
Lo ÚNICO que realiza es la activación, potenciación o inhibición de los procesos propios de la célula, NO origina nuevas reacciones en las células, solo modifica alguna función celular que ya existe
Molécula proteica específica funcionalmente importante a la cual se unen la mayoría de los fármacos y provocan cambios fundamentales en la actividad de la célula. Se encuentra principalmente en la membrana plasmática, pero también en el citoplasma y en el núcleo
Receptor farmacológico
¿La unión de un fármaco a su receptor es un proceso reversible o irreversible?
Generalmente es reversible
¿A mayor número de receptores ocupados, hay mayor o menor efecto farmacológico?
Mayor efecto farmacológico
¿Cuándo se alcanza la respuesta máxima de un fármaco?
Cuando TODOS los receptores están ocupados
¿Cuáles son los parámetros que definen el comportamiento de la interacción fármaco-receptor?
Afinidad y especificidad
Concentración de fármaco necesaria para saturar el 50% de los receptores
Constante de afinidad (kd). (Mientras menor sea el valor de kd, mayor va a ser la afinidad del fármaco por su receptor)
Capacidad entre el fármaco y el receptor para discriminar una molécula de otra
Especificidad
Tenacidad/fuerza con la que el fármaco se une al receptor
Afinidad
(Cuanto más afín sea un receptor, menor será la cantidad de fármaco que se necesite)
¿Cómo se mide el efecto farmacológico?
Mediante la potencia y eficacia de un fármaco
Actividad intrínseca de un fármaco. Capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un efecto biológico
Gráfico efecto vs. concentración
Eficacia
Cuantifica la eficacia de un fármaco, relacionada con la concentración de fármaco necesaria para obtener una respuesta. Se cuantifica mediante la EC50
Concentración del fármaco que produce un 50% de la respuesta máxima
Potencia
¿A menor EC50, mayor o menor potencia del fármaco?
Mayor
ED50
Dosis efectiva
EC50
Mediana concentración efectiva
Dosis mínima capaz de producir el efecto deseado del fármaco
Dosis efectiva
Indica el nivel de variación de dosis para modificar el grado de respuesta. Nos da una idea de la seguridad del fármaco
Pendiente (margen terapéutico)
Representa la concentración de fármaco frente a la concentración de fármaco-receptor es decir, el grado de ocupación de los receptores
Afinidad
Representa la concentración de fármaco frente al efecto
Eficacia
¿A mayor pendiente, mayor o menor seguridad del fármaco?
Menor, hay menor margen terapéutico por lo que hay más riesgo de que al subir la dosis llegue a ser tóxico
Relación entre la dosis de un medicamento que produce efecto terapéutico y la que provoca efecto tóxico. Nos permite jugar con la concentración de un fármaco con más o menos seguridad
Margen terapéutico
Fármacos que, producto de pequeñas variaciones de los niveles plasmáticos, pueden producir serias fallas terapéuticas (concentraciones subterapéuticas) o bien reacciones adversas serias (concentraciones supraterapéuticas)
Margen terapéutico estrecho
