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Farmacología > 12: Ansiolíticos > Flashcards

12: Ansiolíticos Flashcards

1
Q

Trastorno patológico que conlleva a sentimientos patológicos y cambios físicos en el organismo o puede ser también una respuesta defensiva frente a situaciones de estrés

A

Ansiedad

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2
Q

¿Qué cuadros patológicos cursan junto con la ansiedad?

A
  • ansiedad generalizada
  • trastornos de pánico o crisis de angustia
  • trastornos obsesivo-compulsivo
  • trastornos de estrés postraumático
  • fobias
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3
Q

¿Qué neurotransmisores están implicados en la etiología de la ansiedad?

A
  • GABA
  • serotonina
  • noradrenalina
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4
Q

¿Qué tipo de fármacos ansiolíticos existen?

A
  • fármacos que actúan sobre el receptor GABA –> benzodiacepinas
    [potencian al GABA]
  • fármacos que actúan sobre receptores de serotonina (5HT) –> buspirona
    [disminuyen los niveles de 5HT]
  • otros: antidepresivos, antihistamínicos y bloqueadores β- adrenérgicos
    [no son ansiolíticos como tal, pero se utilizan como coadyuvantes]
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5
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las benzodiacepinas?

A

Las benzodiacepinas actúan sobre el receptor GABA, específicamente en las sinapsis gabaérgicas (sinapsis inhibidoras del SNC), facilitando así sus fenómenos de inhibición.

[las bz no son antagonistas ni agonistas, se unen más bien a otros sitios del receptor GABA. Este nt se encarga de mantener los canales de Cl- abiertos, lo que causa una hiperpolarización celular y por lo tanto, impide que la célula se excite y transmita un impulso nervioso]

Es decir, cuando las benzodiacepinas se unen al receptor GABA, se produce un cambio conformacional que mantiene los canales de Cl- abiertos por más tiempo

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6
Q

¿Cuáles son las acciones farmacológicas de las benzodiacepinas?

A
  • A dosis bajas son ansiolíticos
  • A dosis altas son hipnóticos-sedantes
  • relajante muscular
  • anticonvulsionante
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7
Q

¿Qué características farmacocinéticas permiten diferenciar el uso que se le va a dar a una benzodiacepina determinada?
(que sea ansiolítico o hipnótico-sedante)

A
  • liposolubilidad
  • velocidad de absorción
  • presencia de metabolitos activos
  • duración de la vida media
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8
Q

¿Cuáles son las vías de administración de las benzodiacepinas?

A
  • vía oral
  • vía intravenosa (en urgencias)
  • vía intramuscular
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9
Q

¿Cómo es la absorción de las benzodiacepinas?

A
  • vía oral es buena y rápida (tmáx 1h)
  • vía intravenosa solo en urgencias
  • vía intramuscular es lenta e irregular y además son irritantes
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10
Q

¿Cómo se distribuyen las benzodiacepinas en el organismo?

A

Mediante unión a proteínas plasmáticas

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11
Q

¿Las benzodiacepinas son hidrosolubles o liposolubles?

A

Son muy liposolubles y por lo tanto, consiguen atravesar la BHE y placenta.

(está gran liposolubilidad le permite alcanzar importantes concentraciones a nivel central y por eso igual tardan 1h en hacer efecto)

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12
Q

¿Qué tipo de metabolismo sufren las benzodiacepinas?

A

Metabolismo hepático.

(Se van liberando metabolitos activos que van a prolongar el efecto de la bz porque se va a ir degradando de poco en poco)

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13
Q

¿Cuál es la vía de excreción de las benzodiacepinas?

A

La orina

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14
Q

¿En qué se clasifican las benzodiacepinas según el tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima (tmáx)?

A
  • bz de inicio rápido: tmáx < 1h
  • bz de inicio intermedio: tmáx 1-2h

-bz de inicio lento: tmáx > 1h

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15
Q

¿De qué depende el inicio de acción de una benzodiacepina?

A
  • forma farmacéutica
  • vía de administración
  • liposolubilidad
  • tiempo que tarda en atravesar la BHE
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16
Q

¿En qué se clasifican las benzodiacepinas según su semivida de eliminación (duración de su efecto)?

A
  • bz de acción larga: t1/2 > 24h
  • bz de acción corta: t1/2 > 4 - 24h
  • bz de acción ultracorta: t1/2 < 6h
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17
Q

¿Por qué factores está condicionada la semivida de eliminación de las benzodiacepinas?

A
  • liposolubilidad
  • biotransformación hepática
  • presencia de metabolitos activos
  • proporción de la grasa corporal total de un individuo
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18
Q

¿Las benzodiacepinas crean adicción?

A

En general todas si

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19
Q

¿Qué tipo de benzodiacepinas son según la duración de su acción: diazepam, nitrazepam, flurazepam, clordiazepoxido?

A

Bz de acción larga (>24h)

diazepam: 15-60h
nitrazepam: 25-30h
flurazepam: >50h
clordiazepoxido: 7-28h

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20
Q

De las benzodiacepinas de acción larga (diazepam, nitrazepam, flurazepam, clordiazepoxido), ¿cuál no tiene metabolitos activos a nivel hepático?

A

Nitrazepam

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21
Q

Describa la absorción oral de las benzodiacepinas de acción larga (diazepam, nitrazepam, flurazepam, clordiazepoxido)

A

Diazepam y flurazepam: AO muy rápida

Nitrazepam: AO rápida

Clordiazepoxido: AO lenta

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22
Q

De las benzodiacepinas de acción larga (diazepam, nitrazepam, flurazepam, clordiazepoxido), ¿cuáles se comercializan como hipnóticos?

A

Nitrazepam y flurazepam

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23
Q

¿Qué tipo de benzodiacepinas son según la duración de su acción: alprazolam, flunitracepam, lormetazepam, oxacepam, lorazepam?

A

Bz de acción corta (6-24h)

alprazolam: 11-13h
flunitracepam: 15-24h
lormetazepam: 10h
oxacepam: 7-10h
lorazepam: 12h

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24
Q

¿Las benzodiacepinas de acción corta (alprazolam, flunitracepam, lormetazepam, oxacepam, lorazepam) tienen metabolitos activos a nivel hepático?

A

No, ninguna

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25
Q

Describa la absorción oral de las benzodiacepinas de acción corta (alprazolam, flunitracepam, lormetazepam, oxacepam, lorazepam)

A

Alprazolam, flunitracepam, lormetazepam: AO muy rápida
Oxacepam y lorazepam: AO lenta

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26
Q

De las benzodiacepinas de acción corta (alprazolam, flunitracepam, lormetazepam, oxacepam, lorazepam), ¿cuáles se comercializan como hipnóticos?

A

Flunitracepam y lormetazepam

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27
Q

¿Qué tipo de benzodiacepinas son según la duración de su acción: midazolam, triazolam?

A

Bz de acción ultracorta (<6h)

midazolam: 1-3h
triazolam: 2-4h

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28
Q

¿Cuál benzodiacepinas de acción ultracorta (midazolam y triazolam) tienen metabolitos activos a nivel hepático?

A

Midazolam

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29
Q

Describa la absorción oral de las benzodiacepinas de acción ultracorta (midazolam y triazolam)

A

AO muy rápida

30
Q

De las benzodiacepinas de acción ultracorta (midazolam y triazolam) ¿cuáles se comercializan como hipnóticos?

A

Ambas

31
Q

¿Qué fármacos son análogos a las benzodiacepinas?

A

Zolpidem y zoplicona

32
Q

¿Cuáles son las vidas medias de los análogos de las benzodiacepinas (zolpidem y zoplicona)?

A

zolpidem: 5-6h
zoplicona: 2.5h

33
Q

¿Los análogos de las benzodiacepinas (zolpidem y zoplicona) tienen metabolitos activos a nivel hepático?

A

No, ninguno

34
Q

Describa la absorción oral de los análogos de las benzodiacepinas (zolpidem y zoplicona)

A

AO muy rápida

35
Q

De los análogos de las benzodiacepinas (zolpidem y zoplicona), ¿cuál se comercializa como hipnótico?

A

Ambos

36
Q

¿Qué fármacos se utilizan para tratar patologías del sueño?

A

Las bz de vida media larga

37
Q

¿Se puede usar un fármaco comercializado como hipnótico para tratar la ansiedad?

A

Nunca, ya que las dosis utilizadas para tratar la ansiedad son mucho mayores que las utilizadas para tratar el insomnio

tto. insomnio: 2-4h (6h máx)
tto. ansiedad: 10-12h

38
Q

¿En qué tipo de ansiedad están indicadas las benzodiacepinas?

A

En la ansiedad generalizada y neurótica (no van bien en fobias y en casos de ansiedad esporádica o moderada). Además, se pueden utilizar como coadyuvantes para combatir la ansiedad generalizada por la existencia de otras enfermedades

alprazolam > lorazepam > diazepam > flunitrazepam > clonazepam > clorazepato

39
Q

¿Cuándo están indicadas las benzodiacepinas hipnóticas?

A

Cuando se debe disminuir el tiempo que se tarda en conciliar el sueño así como el número de despertares

40
Q

¿Cuáles son las características de un hipnótico?

A
  • velocidad de absorción rápida y muy rápida
  • tiempo de actuación de 4-6h
41
Q

¿Pueden utilizarse ansiolíticos como hipnóticos?

A

Si, pero los hipnóticos NO pueden usarse como ansiolíticos

42
Q

¿Cuándo están indicadas las benzodiacepinas como relajante muscular?

A

En estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y espásticos (espasmos musculares), el diazepam y otras bz producen relajación muscular esquelética

(sin embargo, no tratan patologías musculoesqueléticas porque reducen el tono y la coordinación muscular, solo relajan)

DATO: toda bzd que tenga actividad de relajante muscular sirve para tratar la ansiedad

43
Q

¿Cuándo están indicadas las benzodiacepinas como anticonvulsivantes?

A

En trastornos epilépticos o convulsiones febriles

El diazepam y lorazepam son eficaces en determinados tipos de epilepsia y se requieren dosis muy elevadas por vía intravenosa

El clonazepam es de uso exclusivo como antiepiléptico

44
Q

¿Se pueden utilizar benzodiacepinas como tratamiento para la abstinencia alcohólica?

A

Si

45
Q

Sirven para tratar el insomnio debido a tardarse en dormir, pero causan ansiedad diurna e insomnio de rebote
(3)

A
  • Zoplicona
  • Triazolam (mayor incidencia de amnesia anterógrda)
  • Zolpidem (duración de acción corta en algunos casos)
46
Q

Sirven para tratar el insomnio de tipo despertarse pronto, son de absorción más lenta y duración de acción mayor

A

Lormetazepam y temazapam

47
Q

Sirven para tratar el insomnio de tipo despertarse con frecuencia y somnolencia residual aceptable.
Causan somnolencia y sedación y pueden llegar a acumularse en ancianos con tto. continuados

A

Flurazepam, nitrazepam, quazepam

48
Q

Sirve para tratar insomnio y ansiedad.
Tiene un buen equilibrio entre su acción hipnótica y ansiolítica diurna, pero causa somnolencia

Puede usarse para tratar la epilepsia también

A

Clorazepam dipotásico

(ojo: siempre se da mitad de dosis a ancianos)

49
Q

¿Cuáles son las benzodiacepinas más utilizadas como ansiolíticos?

A

Alprazolam, oxazepam y lorazepam

50
Q

¿Cuánto debe durar un tratamiento con benzodiacepinas?

A

NUNCA debe superar los 4-6 meses

51
Q

¿Qué fármaco se puede utilizar para tratar la ansiedad generalizada crónica ( > 6meses)?

A

benzodiacepinas o buspirona

52
Q

¿Qué fármaco se puede utilizar para tratar los ataques de pánico?

A

Alprazolam

(a dosis altas causa somnolencia, mayor riesgo de adicción y síndrome de retirada)

53
Q

¿Qué fármaco se puede utilizar para tratar la agorafobia?

A

Se utiliza una terapia combinada de Alprazolam + Imipramina (antidepresivo)

(Para tratar las fobias las bzd se utilizan con antidepresivos porque estos tardan varias semanas en hacer efecto entonces cuando comiencen a hacer efecto, se puede ir retirando el Alprazolam)

54
Q

¿Qué fármaco se utiliza en cuadros obsesivo-compulsivo?

A

Clomipramina
Fluoxetina o fluvoxamina (antidepresivos inhibidores de la recaptación de 5HT)

55
Q

¿Qué fármaco se puede utilizar para el pánico escénico?

A

Propanolol

(No calma la ansiedad como tal, pero hace que el corazón no lata tan rápido)

56
Q

¿Qué fármaco se puede utilizar para la depresión postparto?

A

Lorazepam

57
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de las benzodiacepinas?

A
  • depresión respiratoria
  • somnolencia y sedación
  • coma e hipoventilación (dosis elevadas)
  • amnesia anterógrada (se recupera cuando terminan el tto.)
  • cefaleas, desorientación, agitación, ataxia
  • adicción y dependencia física
58
Q

¿Cómo se puede evitar el síndrome de abstinencia por benzodiacepinas?

A
  • ir disminuyendo las dosis en el menor tiempo posible (<1 mes)
  • NUNCA suspender el tto. de forma brusca
59
Q

¿Qué hay que tener en cuenta cuando se administran benzodiacepinas a ancianos?

A
  • elegir bzd que no sufran biotransformación hepática (que no tengan metabolitos activos para que no dure tanto el efecto)
  • ajustar progresivamente la dosis (siempre la mitad de un adulto)
60
Q

¿Cuál es el principal antagonista de las benzodiacepinas?

¿Qué se administra para la sobredosis con bzd?

A

Flumazenilo

(ej. si alguien se tomó 8 benzodiacepinas, entonces se administran 8 flumazenilos porque se unen al sitio de las bzd y las desplazan)

61
Q

¿Cuáles son las vías de administración del Flumazenilo y cuál es su efecto?

A

Administración vía oral e intravenosa. Tiene un efecto rápido, pero de corta duración por lo que hay que administrar dosis repetidas mientras haya concentración de bzd en plasma

62
Q

¿Qué fármacos interactúan con las benzodiacepinas?

A

Cualquier fármaco que utilice sus sistemas enzimáticos de metabolización

63
Q

¿Qué interacciones ocurren entre las bzd y los fármacos que inhiben su metabolismo hepático?

Fármacos que inhiben: anticonceptivos orales, cimetidina, eritromicina, fluoxetina, ketoconazol, etc.

A

Que los niveles plasmáticos de bzd aumentan (excepto lorazepam, lormetazepam y oxazepam)

64
Q

¿Qué interacciones ocurren entre las bzd y los fármacos que aumentan su metabolismo hepático?

Aumentan el metabolismo hepático de las bzd: antiácidos, barbitúricos, cafeína, carbamazepina, teofilina y tabaco

A

Que los niveles plasmáticos de bzd disminuyen y por lo tanto, también su efecto

65
Q

¿Qué interacciones ocurren entre las bzd y los fármacos depresores del SNC?

Depresores del SNC: alcohol, opioides, anestésicos, anticonvulsivantes, ATC, antiH1 sedantes, neurolépticos y otros tranquilizantes

A

Aumentan el efecto de las benzodiacepinas por eso NUNCA se deben administrar juntos

66
Q
  • Disminución del aclaramiento renal de la digoxina y sales de litio
  • Pueden aumentar o disminuir el efecto de la fenitoína
  • Disminuyen el efecto de la levodopa
A

Otro tipo de interacciones que pueden causar las benzodiacepinas

67
Q

¿Qué fármaco actúa sobre los receptores de 5HT?

A

Buspirona

68
Q

¿Cuál es la acción de la Buspirona?

A

Es un agonista parcial de la serotonina, su acción es ansiolítica y antidepresiva (NO hipnótica)

(Ojo: no sirve para tratar crisis de ansiedad aguda porque tarda mucho en hacer efecto: 2 a 3-4 semanas desde el inicio del tto.)

69
Q

Farmacocinética de la Buspirona

(Vía de administración, distribución, metabolismo, excreción, semivida de eliminación)

A
  • Vía oral
  • Distribución mediante unión a proteínas plasmáticas
  • Metabolismo hepático (tiene metabolitos activos)
  • Excreción por orina
  • Semivida de eliminación de 2-11h (2 dosis al día)
70
Q

¿Cuándo está indicada la Buspirona?

A

Es una alternativa a las benzodiacepinas en el tratamiento de ansiedad en ancianos y alcohólicos porque no produce sedación, alteración de memoria ni trastornos cognitivos

(Si se decide optar por el tto. con Buspirona, retirar las bzd lenta y progresivamente para evitar el cuadro de abstinencia y administrarla cuando ya no haya niveles plasmáticos de bzd. NUNCA juntos

71
Q

¿Qué otros fármacos son útiles en el tto. de la ansiedad?

A
  • antidepresivos
    [ISRS: fluoxetina, paroxetina, sertralina e inhibidores mixtos de NA y 5HT]
  • antihistamínicos sedantes
    [difenhidramina]
  • bloqueadores β-adrenérgicos
    [para combatir solo síntomas físicos de la ansiedad porque no tienen efecto sobre el componente afectivo]
  • fármacos anticonvulsivantes
    [activadores del GABA: gabapentina y vigabatrina]

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