7: Antihistamínicos Flashcards
¿Cómo actúa la histamina?
Puede actuar como hormona o como neurotransmisor
(Según las células que la sinteticen y el sistema en el que está haciendo efecto)
¿Cuáles son las funciones más importantes de la histamina?
- regula las reacciones alérgicas (sistema inmunológico)
- tiene un papel en la inflamación
Aparato digestivo:
- regula la producción de ácido gástrico y la motilidad intestinal
Sistema nervioso central :
- regula los ritmos biológicos de sueño/vigilia
- controla el apetito y la neurotransmisión a nivel central y periférico
¿En qué lugares se encuentra la histamina?
- Tejidos: mucosa del tracto gastrointestinal y respiratorio, piel
- Células: gránulos basófilos de mastocitos tisulares y leucocitos circundantes
- SNC: células neuronales histaminérgicas
- Estómago: histaminocitos
¿Cuál es la respuesta alérgica de la histamina?
- contracción del músculo liso
- dilatación de los vasos sanguíneos y aumento de la permeabilidad capilar, lo que permite la salida de líquido de los vasos a los tejidos = edema y reducción de la presión arterial
¿Cómo actúa la histamina?
Mediante la unión a receptores
Son los receptores sobre los que más AFINIDAD tiene la histamina.
Se encuentran en la musculatura lisa de las vías respiratorias, aparato digestivo y genitourinario, sistema cardiovascular, células endoteliales, médula suprarrenal, linfocitos y cerebro
RH1
Receptores que se encuentran en el estómago (células secretoras de ácido gástrico), útero y corazón
RH2
Receptores que se encuentran en las hendiduras presinápticas del SNC y reducen la liberación de otros neurotransmisores
RH3
Receptores que se encuentran en el timo, bazo, intestino delgado y colon
RH4
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en la secreción gástrica?
- RH1: activación de secreción
- RH2: inactivación de secreción
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en los vasos sanguíneos?
Predominan los RH1 sobre los RH2
- vasodilatación
- aumento de la permeabilidad vascular = edema
- migración de leucocitos hacia donde se ha producido el daño (quimiotaxis)
- hipotensión
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el corazón?
- RH1: aumentan la conducción auriculoventricular
- RH2: aumentan la frecuencia cardíaca
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el músculo liso no vascular?
- RH1: contracción del ML de vías respiratorias
- RH2: relajación del ML de vías respiratorias
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en las terminaciones nerviosas periféricas (sensitivas)?
- RH1: prurito y dolor en piel, y estornudo en mucosas nasales
¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el sistema nervioso central?
Predominan los RH3 sobre RH1 y RH2
- regulación endocrina
- emesis/mareo
- dolor
- actividad locomotora
- control sueño/vigilia
- control apetito/ingesta
¿De qué receptores son antagonistas los antihistamínicos?
De los RH1
(Solo bloquean los receptores RH1 periféricos y centrales)
¿Los antihistamínicos son selectivos de RH1?
No, también pueden bloquear otro tipo de receptores
¿A qué otros receptores pueden unirse los antihistamínicos?
- acetilcolina (R-Ach-M) (M:muscarínicos)
- serotonina (R-5HT)
- dopamina (R-DOPA)
- α-adrenérgicos (R-α-Adrenérgicos)
¿Cuáles son las acciones generales de los antiH1?
- bloquean la acción de la histamina medida por RH1
- bloquean acciones farmacológicas relacionadas con el bloqueo de R-AChM, R-5HT, R DOPA, R -α-adrenérgicos
¿Cuáles son las acciones de los antiH1 a nivel periférico?
Antagonizan todos los efectos de la histamina. Es decir, reducen la permeabilidad vascular, el prurito, la broncoconstricción, contracción intestinal, y parcialmente antagonizan la hipotensión (porque los RH2 no están bloqueados)
¿Cuáles son las acciones de los antiH1 a nivel central?
- acción sedante e hipnótica (porque bloquea los receptores -α-adrenérgicos)
- excitación y agitación (niños)
- agitación intensa con cuadros compulsivos (dosis tóxicas)
- anticinetosis (mareo), antiemética (vómito) y antivertiginosa (vértigo)
- acción anestésica local
- incrementan el apetito (acción anti 5HT)
¿Qué otras acciones farmacológicas tienen los antiH1?
- propiedades ANTIINFLAMATORIAS (inhiben quimiotaxis)
- propiedades ANTIALÉRGICAS
- acción ANTICOLINÉRGICAS (bloqueo de receptores de acetilcolina)
- inhibir la liberación de histamina
Fármacos que bloquean RH1a nivel central y periférico. Además, producen sedación y otros efectos centrales (porque son fármacos liposolubles que atraviesan con mucha facilidad la BHE y entran al SNC)
Aparición del efecto: 5-30 min
Duración del efecto: 3-6h (4 veces al día)
Fármacos antiH1 de 1°generación
Fármacos que bloquean RH1 periféricos, su paso al SNC es más difícil y por lo tanto causas menos efectos a nivel central (porque son fármacos menos liposolubles y no pueden atravesar la BHE entonces actúan más a nivel periférico
Aparición del efecto: 1-2h
Duración del efecto: 12-24h (1 o 2 veces al día)
Fármacos antiH1 de 2° generación
Fármacos con pocos efectos adversos
Fármacos antiH1 de 3° generación
¿Cuál vía de administración permite la mejor ABSORCIÓN de antihistamínicos?
La vía oral y en ayunas. Sin embargo, ocurre el efecto del primer paso y hay menor biodisponibilidad
¿Qué tipo de antihistamínicos se DISTRIBUYE mejor por el organismo?
Los antiH1 de 1° generación porque son los más liposolubles y pueden atravesar la BHE para llegar al SNC
¿Por cuál vía se excretan los antihistamínicos?
Por vía renal
¿Qué vías de administración pueden utilizarse para antihistamínicos?
- vía oral
- vía intramuscular
- vía intravenosa (hipotensión: controlar el pulso y la tensión)
- vía tópica (para picaduras de insectos)
Antihistamínicos de 1° generación
Etanolaminas, etilendiaminas, piperidinas, alquilaminas, fenotiazinas, piperazinas
Fármacos que causan mucha sedación y algo de somnolencia, aumentan la actividad colinérgica y tienen pocos efectos gastrointestinales
Etanolaminas
Doxilamina, clemastina, difenhidramina y dimenhidrinato son ejemplos de:
Etanolaminas
Fármacos selectivos de RH1, producen efectos leves sobre el SNC, sedación moderada, disminuyen la actividad colinérgica y causan molestias gastrointestinales
Etilendiaminas
Antazolina, clemizol, tenelidina y pirilamina son ejemplos de:
Etilendiaminas
Fármacos que producen somnolencia, tienen efectos estimulantes a nivel central y producen poca sedación
Alquilaminas
Bromfeniramina, feniramina, dexclorfeniramina son ejemplos de
Alquilaminas
Fármacos que actúan a nivel de todos los receptores (histamina, acetilcolina, serotonina y dopamina), por lo que producen cuadros serios de depresión central
Fenotiazinas
Meclozina, prometazina y trimeprazina son ejemplos de
Fenotiazinas
Fármacos que producen sedación, somnolencia y efecto antiemético moderado además de efectos a larga duración
Piperazinas
Clorciclizina, hidroxicina, ciclizina y meclozina son ejemplos de
Piperazinas
Ciproheptadina y ketotifeno son ejemplos de
Piperidinas
¿Qué fármacos tienen más actividad respecto a otros receptores además de una fuerte actividad anticolinérgica?
Las fenotiazinas de 1° generación
(No se deben usar en personas mayores)
¿Qué fármaco tiene efecto de depresión a nivel central que no está incluido en las fenotiazinas?
Hidroxicina
Fármacos que no son sedantes (tienen poca penetración en el SNC), más selectivos sobre RH1, más seguros, menos interacciones medicamentosas y se emplean en dosis únicas porque la duración del efecto es mayor
Fármacos antiH1 de 2° generación
Fenotiacinas, alquilaminas, piperacinas y piperidinas son
Fármacos antiH1 de 2° generación
La cetirizina es un ejemplo de
Piperacina
Se obtiene a partir de la hidroxicina
¿Cuál es la acción de la cetirizina?
Inhibe la liberación de hormonas desde los mastocitos
¿Qué son los fármacos de 2° y 3° generación?
Casi todos son metabolitos de los fármacos de 1° generación
¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a los receptores en los que actúan?
1°: bloquean receptores H1, acetilcolina, adrenérgicos, dopamina y serotonina
2°: bloquean solo los receptores H1, adrenérgicos y canales de K
¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a la absorción?
1°: se absorben vía oral, intravenosa, intramuscular y tópica
2°: se absorben vía oral
¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a su paso por la BHE?
1°: pueden atravesar
2°: no pueden atravesar
¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto su excreción?
1°: a nivel hepático
2°: a nivel renal
¿Qué pacientes están en riesgo con el uso de AntiH1?
Pacientes mayores de edad, con cardiopatías, bradicardias, hipopotasemias, afección renal y afección hepática
¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del SNC ?
Somnolencia, sedación, acúfenos (ruidos en el oido), vértigo, diplopía (visión doble), convulsiones
¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel periférico (antimuscarínicos)?
Visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria
¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del sistema cardiovascular ?
Taquicardia, hipertensión (por la vasoconstricción que producen los antihistamínicos) o hipotensión (por bloqueo de los receptores adrenérgicos que producen vasoconstricción y entonces ahora se dilatarán)
¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del aparato digestivo?
Náuseas, molestias gástricas, vómitos, estreñimiento, diarreas
¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel hematológico?
Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis
¿Qué órganos son los más afectados por una sobredosis de antihistamínicos a nivel central y periférico?
El corazón y el cerebro
¿Qué tipo de efectos son siempre adversos con la administración de antiH1?
Los efectos anticolinérgicos
¿Cuándo están indicados los antiH1?
- En procesos alérgicos del tracto respiratorio superior (rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica) y en trastornos dermatológicos (urticaria, dermatitis atópica, antipruriginoso, picaduras de insectos)
- Procesos alérgicos graves = reacciones de hipersensibilidad (urticaria, prurito, anafilaxis), reacciones transfusionales
¿Qué se debería administrar en un proceso alérgico con angioedema?
Por vía parenteral (inyección) se debe administrar un antihistamínico con o sin glucorticoides, dependiendo de la severidad de la alergia
¿Qué se debería administrar en un shock anafiláctico o enfermedad del suero?
Por vía intravenosa: adrenalina (poner en marcha el corazón) + antihistamínico + glucocorticoides (quitar la inflamación y abrir las vías respiratorias)
¿Qué otras indicaciones tienen los antiH1?
- medicación preoperatoria (efecto sedante)
- vértigo
- antiemético
- antitusivo (tos irritativa no productiva y tos alérgica)
- antiparkinson (efecto anticolinérgico - coadyuvantes)
¿En qué único caso puede ser positivo el efecto anticolinérgico de los antiH1?
En el tratamiento del parkinson
(la acetilcolina se une a los receptores muscarínicos)
¿Qué causa interacciones con los antiH1?
- fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas para su degradación
- depresores del SNC
