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Farmacología > 7: Antihistamínicos > Flashcards

7: Antihistamínicos Flashcards

1
Q

¿Cómo actúa la histamina?

A

Puede actuar como hormona o como neurotransmisor

(Según las células que la sinteticen y el sistema en el que está haciendo efecto)

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Q

¿Cuáles son las funciones más importantes de la histamina?

A
  • regula las reacciones alérgicas (sistema inmunológico)
  • tiene un papel en la inflamación

Aparato digestivo:
- regula la producción de ácido gástrico y la motilidad intestinal

Sistema nervioso central :
- regula los ritmos biológicos de sueño/vigilia
- controla el apetito y la neurotransmisión a nivel central y periférico

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3
Q

¿En qué lugares se encuentra la histamina?

A
  • Tejidos: mucosa del tracto gastrointestinal y respiratorio, piel
  • Células: gránulos basófilos de mastocitos tisulares y leucocitos circundantes
  • SNC: células neuronales histaminérgicas
  • Estómago: histaminocitos
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4
Q

¿Cuál es la respuesta alérgica de la histamina?

A
  • contracción del músculo liso
  • dilatación de los vasos sanguíneos y aumento de la permeabilidad capilar, lo que permite la salida de líquido de los vasos a los tejidos = edema y reducción de la presión arterial
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5
Q

¿Cómo actúa la histamina?

A

Mediante la unión a receptores

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6
Q

Son los receptores sobre los que más AFINIDAD tiene la histamina.
Se encuentran en la musculatura lisa de las vías respiratorias, aparato digestivo y genitourinario, sistema cardiovascular, células endoteliales, médula suprarrenal, linfocitos y cerebro

A

RH1

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7
Q

Receptores que se encuentran en el estómago (células secretoras de ácido gástrico), útero y corazón

A

RH2

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8
Q

Receptores que se encuentran en las hendiduras presinápticas del SNC y reducen la liberación de otros neurotransmisores

A

RH3

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9
Q

Receptores que se encuentran en el timo, bazo, intestino delgado y colon

A

RH4

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10
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en la secreción gástrica?

A
  • RH1: activación de secreción
  • RH2: inactivación de secreción
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11
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en los vasos sanguíneos?

A

Predominan los RH1 sobre los RH2
- vasodilatación
- aumento de la permeabilidad vascular = edema
- migración de leucocitos hacia donde se ha producido el daño (quimiotaxis)
- hipotensión

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12
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el corazón?

A
  • RH1: aumentan la conducción auriculoventricular
  • RH2: aumentan la frecuencia cardíaca
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13
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el músculo liso no vascular?

A
  • RH1: contracción del ML de vías respiratorias
  • RH2: relajación del ML de vías respiratorias
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14
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en las terminaciones nerviosas periféricas (sensitivas)?

A
  • RH1: prurito y dolor en piel, y estornudo en mucosas nasales
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15
Q

¿Cuáles son las acciones y los receptores de histamina en el sistema nervioso central?

A

Predominan los RH3 sobre RH1 y RH2
- regulación endocrina
- emesis/mareo
- dolor
- actividad locomotora
- control sueño/vigilia
- control apetito/ingesta

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16
Q

¿De qué receptores son antagonistas los antihistamínicos?

A

De los RH1
(Solo bloquean los receptores RH1 periféricos y centrales)

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17
Q

¿Los antihistamínicos son selectivos de RH1?

A

No, también pueden bloquear otro tipo de receptores

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18
Q

¿A qué otros receptores pueden unirse los antihistamínicos?

A
  • acetilcolina (R-Ach-M) (M:muscarínicos)
  • serotonina (R-5HT)
  • dopamina (R-DOPA)
  • α-adrenérgicos (R-α-Adrenérgicos)
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19
Q

¿Cuáles son las acciones generales de los antiH1?

A
  • bloquean la acción de la histamina medida por RH1
  • bloquean acciones farmacológicas relacionadas con el bloqueo de R-AChM, R-5HT, R DOPA, R -α-adrenérgicos
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20
Q

¿Cuáles son las acciones de los antiH1 a nivel periférico?

A

Antagonizan todos los efectos de la histamina. Es decir, reducen la permeabilidad vascular, el prurito, la broncoconstricción, contracción intestinal, y parcialmente antagonizan la hipotensión (porque los RH2 no están bloqueados)

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21
Q

¿Cuáles son las acciones de los antiH1 a nivel central?

A
  • acción sedante e hipnótica (porque bloquea los receptores -α-adrenérgicos)
  • excitación y agitación (niños)
  • agitación intensa con cuadros compulsivos (dosis tóxicas)
  • anticinetosis (mareo), antiemética (vómito) y antivertiginosa (vértigo)
  • acción anestésica local
  • incrementan el apetito (acción anti 5HT)
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22
Q

¿Qué otras acciones farmacológicas tienen los antiH1?

A
  • propiedades ANTIINFLAMATORIAS (inhiben quimiotaxis)
  • propiedades ANTIALÉRGICAS
  • acción ANTICOLINÉRGICAS (bloqueo de receptores de acetilcolina)
  • inhibir la liberación de histamina
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23
Q

Fármacos que bloquean RH1a nivel central y periférico. Además, producen sedación y otros efectos centrales (porque son fármacos liposolubles que atraviesan con mucha facilidad la BHE y entran al SNC)
Aparición del efecto: 5-30 min
Duración del efecto: 3-6h (4 veces al día)

A

Fármacos antiH1 de 1°generación

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24
Q

Fármacos que bloquean RH1 periféricos, su paso al SNC es más difícil y por lo tanto causas menos efectos a nivel central (porque son fármacos menos liposolubles y no pueden atravesar la BHE entonces actúan más a nivel periférico
Aparición del efecto: 1-2h
Duración del efecto: 12-24h (1 o 2 veces al día)

A

Fármacos antiH1 de 2° generación

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25
Q

Fármacos con pocos efectos adversos

A

Fármacos antiH1 de 3° generación

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26
Q

¿Cuál vía de administración permite la mejor ABSORCIÓN de antihistamínicos?

A

La vía oral y en ayunas. Sin embargo, ocurre el efecto del primer paso y hay menor biodisponibilidad

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27
Q

¿Qué tipo de antihistamínicos se DISTRIBUYE mejor por el organismo?

A

Los antiH1 de 1° generación porque son los más liposolubles y pueden atravesar la BHE para llegar al SNC

28
Q

¿Por cuál vía se excretan los antihistamínicos?

A

Por vía renal

29
Q

¿Qué vías de administración pueden utilizarse para antihistamínicos?

A
  • vía oral
  • vía intramuscular
  • vía intravenosa (hipotensión: controlar el pulso y la tensión)
  • vía tópica (para picaduras de insectos)
30
Q

Antihistamínicos de 1° generación

A

Etanolaminas, etilendiaminas, piperidinas, alquilaminas, fenotiazinas, piperazinas

31
Q

Fármacos que causan mucha sedación y algo de somnolencia, aumentan la actividad colinérgica y tienen pocos efectos gastrointestinales

A

Etanolaminas

32
Q

Doxilamina, clemastina, difenhidramina y dimenhidrinato son ejemplos de:

A

Etanolaminas

33
Q

Fármacos selectivos de RH1, producen efectos leves sobre el SNC, sedación moderada, disminuyen la actividad colinérgica y causan molestias gastrointestinales

A

Etilendiaminas

34
Q

Antazolina, clemizol, tenelidina y pirilamina son ejemplos de:

A

Etilendiaminas

35
Q

Fármacos que producen somnolencia, tienen efectos estimulantes a nivel central y producen poca sedación

A

Alquilaminas

36
Q

Bromfeniramina, feniramina, dexclorfeniramina son ejemplos de

A

Alquilaminas

37
Q

Fármacos que actúan a nivel de todos los receptores (histamina, acetilcolina, serotonina y dopamina), por lo que producen cuadros serios de depresión central

A

Fenotiazinas

38
Q

Meclozina, prometazina y trimeprazina son ejemplos de

A

Fenotiazinas

39
Q

Fármacos que producen sedación, somnolencia y efecto antiemético moderado además de efectos a larga duración

A

Piperazinas

40
Q

Clorciclizina, hidroxicina, ciclizina y meclozina son ejemplos de

A

Piperazinas

41
Q

Ciproheptadina y ketotifeno son ejemplos de

A

Piperidinas

42
Q

¿Qué fármacos tienen más actividad respecto a otros receptores además de una fuerte actividad anticolinérgica?

A

Las fenotiazinas de 1° generación
(No se deben usar en personas mayores)

43
Q

¿Qué fármaco tiene efecto de depresión a nivel central que no está incluido en las fenotiazinas?

A

Hidroxicina

44
Q

Fármacos que no son sedantes (tienen poca penetración en el SNC), más selectivos sobre RH1, más seguros, menos interacciones medicamentosas y se emplean en dosis únicas porque la duración del efecto es mayor

A

Fármacos antiH1 de 2° generación

45
Q

Fenotiacinas, alquilaminas, piperacinas y piperidinas son

A

Fármacos antiH1 de 2° generación

46
Q

La cetirizina es un ejemplo de

A

Piperacina
Se obtiene a partir de la hidroxicina

47
Q

¿Cuál es la acción de la cetirizina?

A

Inhibe la liberación de hormonas desde los mastocitos

48
Q

¿Qué son los fármacos de 2° y 3° generación?

A

Casi todos son metabolitos de los fármacos de 1° generación

49
Q

¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a los receptores en los que actúan?

A

1°: bloquean receptores H1, acetilcolina, adrenérgicos, dopamina y serotonina

2°: bloquean solo los receptores H1, adrenérgicos y canales de K

50
Q

¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a la absorción?

A

1°: se absorben vía oral, intravenosa, intramuscular y tópica

2°: se absorben vía oral

51
Q

¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto a su paso por la BHE?

A

1°: pueden atravesar

2°: no pueden atravesar

52
Q

¿Qué diferencias hay entre los fármacos de 1° y 2° generación con respecto su excreción?

A

1°: a nivel hepático

2°: a nivel renal

53
Q

¿Qué pacientes están en riesgo con el uso de AntiH1?

A

Pacientes mayores de edad, con cardiopatías, bradicardias, hipopotasemias, afección renal y afección hepática

54
Q

¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del SNC ?

A

Somnolencia, sedación, acúfenos (ruidos en el oido), vértigo, diplopía (visión doble), convulsiones

55
Q

¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel periférico (antimuscarínicos)?

A

Visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria

56
Q

¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del sistema cardiovascular ?

A

Taquicardia, hipertensión (por la vasoconstricción que producen los antihistamínicos) o hipotensión (por bloqueo de los receptores adrenérgicos que producen vasoconstricción y entonces ahora se dilatarán)

57
Q

¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel del aparato digestivo?

A

Náuseas, molestias gástricas, vómitos, estreñimiento, diarreas

58
Q

¿Qué efectos adversos producen los antiH1a nivel hematológico?

A

Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis

59
Q

¿Qué órganos son los más afectados por una sobredosis de antihistamínicos a nivel central y periférico?

A

El corazón y el cerebro

60
Q

¿Qué tipo de efectos son siempre adversos con la administración de antiH1?

A

Los efectos anticolinérgicos

61
Q

¿Cuándo están indicados los antiH1?

A
  • En procesos alérgicos del tracto respiratorio superior (rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica) y en trastornos dermatológicos (urticaria, dermatitis atópica, antipruriginoso, picaduras de insectos)
  • Procesos alérgicos graves = reacciones de hipersensibilidad (urticaria, prurito, anafilaxis), reacciones transfusionales
62
Q

¿Qué se debería administrar en un proceso alérgico con angioedema?

A

Por vía parenteral (inyección) se debe administrar un antihistamínico con o sin glucorticoides, dependiendo de la severidad de la alergia

63
Q

¿Qué se debería administrar en un shock anafiláctico o enfermedad del suero?

A

Por vía intravenosa: adrenalina (poner en marcha el corazón) + antihistamínico + glucocorticoides (quitar la inflamación y abrir las vías respiratorias)

64
Q

¿Qué otras indicaciones tienen los antiH1?

A
  • medicación preoperatoria (efecto sedante)
  • vértigo
  • antiemético
  • antitusivo (tos irritativa no productiva y tos alérgica)
  • antiparkinson (efecto anticolinérgico - coadyuvantes)
65
Q

¿En qué único caso puede ser positivo el efecto anticolinérgico de los antiH1?

A

En el tratamiento del parkinson
(la acetilcolina se une a los receptores muscarínicos)

66
Q

¿Qué causa interacciones con los antiH1?

A
  • fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas para su degradación
  • depresores del SNC
67
Q
A

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