11: Opioides Flashcards
¿De dónde se obtiene el opio?
De la amapola
¿Cuáles son los derivados naturales del opio?
Morfina y codeína
Cualquier sustancia natural o sintética que se une a los receptores opioides, provocando un efecto análogo a la morfina
Puede ser una sustancia endógena o exógena
Opioide
- Opioides semisintéticos: sintetizados a partir de alcaloides naturales: heroína, buprenorfina, oxicodona, hidromorfona
- Opioides sintéticos: sintetizados químicamente en el laboratorio: petidina, tramadol, metadona, fentanilo
Opioide prototipo y estándar para establecer la potencia de acción de otros opioides
Tiene afinidad selectiva por los receptores opioides
Morfina
¿Cuál es la función principal de la morfina?
Aumentar la intensidad de la analgesia = calmar el dolor
¿Para qué están indicados los opiáceos?
Son los analgésicos más potentes y están indicados para:
- dolor agudo-crónico
- dolor de intensidad media o alta
- dolor oncológico-no oncológico
Alcaloide presente en el opio
Opiáceo
¿Qué tipo de opioides son?
- endorfinas
- encefalinas
- dinorfina
- nociceptina
- nocistatina
Opioides endógenos
¿En qué partes se pueden encontrar los receptores opioides y opioides endógenos a nivel del SNC?
- capas más superficiales del asta posterior de la ME
- estructuras límbicas
- núcleos del tálamo
- áreas de control de funciones viscerales
¿En qué partes se pueden encontrar los receptores opioides y opioides endógenos a nivel del SNP?
- ganglios de la raíz dorsal, células endocrinas y en el sistema inmune
- fibras nerviosas sensoriales y simpáticas de piel y articulaciones
- plexos submucosos del intestino, vejiga urinaria y en los conductos deferentes
- aparato gastrointestinal
- piel y articulaciones (solo se expresan después de una lesión tisular y en presencia de cambios inflamatorios)
Principal mecanismo inhibitorio que modula de forma fisiológica la transmisión nociceptiva del dolor. Se encuentra en estrecha relación con las vías sensoriales que conducen la información nociceptiva
Sistema opioide endógeno
(el umbral del dolor se modula por el sistema endógeno)
¿De qué está compuesto el sistema opioide endógeno?
- receptores opioides
- sustancias transmisoras: péptidos opioides endógenos –> endorfinas, encefalinas, dinorfinas
¿Cuáles son los péptidos opioides endógenos?
Endorfinas, encefalinas y dinorfinas
¿Cuál es la diferencia entre un opioide y un anestésico?
Los anestésicos BLOQUEAN la transmisión del estímulo doloroso mientras que los opioides la MODULAN
¿Cuáles son las funciones fisiológicas del sistema opioide endógeno?
Modulan las funciones gastrointestinales, endocrinas, autonómicas, el aprendizaje y memoria y además, tienen un papel muy relevante en el circuito cerebral de recompensa y la adicción: los opioides liberan dopamina en el núcleo accumbens que es donde se encuentra el centro de recompensa/placer
Receptores responsables del efecto analgésico (fuera de la ME) y otros efectos secundarios (a lo largo de la ME)
Ej. depresión respiratoria, euforia, sedación y dependencia física
Son los principales receptores de endorfinas
µ-receptor (mu)
Receptores más importantes en el SNP y contribuyen a la analgesia a nivel espinal.
No contribuyen a la dependencia
Son los principales receptores de encefalinas
δ-receptor (delta)
Receptores que contribuyen a la analgesia a nivel espinal y periférico y causan efectos secundarios como sedación, disforia y dependencia (menos que los mu)
κ-receptor (kappa)
No son verdaderos receptores opioides, pero son el sitio de acción de algunas sustancias psicomiméticas las cuales interaccionan con algunos opioides. Aún se están estudiando
σ-receptor (sigma)
¿Qué tipo de fármacos son los opioides?
Son agonistas de los receptores opioides (RO). Es decir, imitan el papel de los opioides endógenos
¿Cuál es el mecanismo de acción de los opioides?
Se unen a receptores opioides presinápticos y postsinápticos del SNC y otros tejidos.
Estos receptores están unidos a una proteína G, a nivel celular, que al unirse el opioide, se activa la subunidad inhibitoria y se dan lugar acciones celulares como:
- inhibición de la adenilato ciclasa
- estimulación de los canales de K+
- inhibición de los canales de calcio dependientes de voltaje
¿Qué sucede cuando se inhibe la adenilato ciclasa?
La adenilato ciclasa es la que transforma el ATP en ADP, liberando un P. Por lo tanto, al inhibirla no va a liberarse ese fósforo y eso implica menos fosforilación de proteínas que a la vez conlleva a la disminución/inhibición de la función celular
¿Qué sucede cuando se estimulan los canales de K+?
Las células se hiperpolarizan y eso disminuye la excitabilidad celular (para excitar las células se necesita que se despolaricen)
¿Qué sucede cuando se inhiben los canales de calcio dependientes de voltaje?
Al no haber calcio, se disminuye la liberación de neurotransmisores
(porque el calcio está implicado en que una malla de fibra empuje a los neurotransmisores a través de la membrana y los libere)