Technologie pharmaceutique Flashcards by Émilia Mailhot

Quels 2 éléments recherche-t-on à travers les formulations otiques/ophtalmiques?

Facilité d’administration
Action locale

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Donne des exemples de médicaments otiques/ophtalmiques
1- Avec action locale désirée
2- Avec métabolisme X désiré

1- CS, AL, sympathomimétiques, bêta-bloquants, AB
2- PG, peptides, protéines, oligonucléotides

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Quels sont les 2 dimensions des désavantages des formulations otiques/ophtalmiques?

1- Physiologiques:
Volume limité (ex: sac conjonctivial 7-10 uL)
Mécanismes de protection (mucus, larmes, cérumen)
Clairance rapide (mvmt muco-ciliaire, drainage lacrymal)

2- Pharmaceutiques:
Concentrations locales élevées limitées par la solubilité
Formulation distincte (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
Administration fréquente
Technique intuitive
Non-invasif selon pt

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Nomme des facteurs à contrôler dans les formulations otiques/ophtalmiques

Teneur, pH, capacité tampon, osmolarité, viscosité, tension de surface, stérilité, particules en suspension, excipients (agents de conservation), dispositif d’administration

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Sur quoi porte la norme USP <5>?

Normes par rapport aux tests de qualité des formulations nasales

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Qu’est-ce qu’une solution isotonique?

Une solution qui a la même osmolarité que les liquides biologiques

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Quelle est la formule de la pression osmotique (pi) et la signification de ses variables?

Pi: pression osmotique
Delta H: différence théorique de hauteur
S: surface
rho: masse volumique
g: constante gravitationnelle

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Selon le principe d’osmose, l’eau se déplace de la portion la plus/moins concentrée vers la portion la plus/moins concentrée en soluté

moins
plus

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Quelle est l’osmolarité des liquides biologiques?

285 mOsm/L
** On vise cette valeur pour les Rx **

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Que signifie l’unité “osmol”?

Exprime le nb de mol dissoutes en solution (exprime la portion ionisable d’une molécule en solution)
Ex:
Glucose: 1mol : 1 Osm (non-ionisable)
NaCl: 1 mol : 1.86 Osm (partiellement ionisable)

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Nomme des exemples de Rx sous forme ophtalmique

AINS
CS
AB
Antiviraux
SM
Bêta-bloquants
Sympathomimétiques
Mydriatiques
AL

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Quels sont les sx de la xérophtalmie?

Inconfort
Fluctuations visuelles
Écoulement des yeux

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Quel est le traitement de 1re intention pour la xérophtalmie?

Larmes artificielles

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Agents viscosifiants:
1- Fonction?
2- Constituants?
3- Viscosité est proportionnelle à
4- Viscosité est inversement proportionnelle à

1- Résistance à l’écoulement des larmes
2- Polymères (molécules de haut poids moléculaire MM > 1000 g/mol)
3- exposition tissulaire
4- Clairance lacrymale

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Quels sont les 3 étapes dans le choix des larmes artificielles?

1- Viscosifiants légers (CMC, HPMC, acide hyaluronique…)
2- Viscosifiants modérés (++ CMC et HPMC, PEG 400)
3- Gels (Carbomers, Carbopol)

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Quelles sont les 3 formes de formulations ophtalmiques?

Solutions
Suspensions
Onguents, collyres

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La solubilité des PA dans une formulation ophtalmique est limitante:
Comment l’augmenter? (3)

En faisant une prodrogue
En ajoutant excipients (PEG 300, 400, propylène glycol, glycérine, cyclodextrines)
En utilisant suspensions

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Quels agents assurent la stérilité d’une formulation?

Agents de conservation

La date d’expiration (péremption) concerne…
Une fois la bouteille ouverte, le sceau est brisé et la bouteille est bonne pour…

La stabilité du PA, du contenant alors que la bouteille est fermée
30-45 jours

Quel est le volume maximal des solutions injx intravitrales?

100 uL

Selon Santé Canada et FDA, tous les types de bouteilles … doivent contenir …

multidoses
un agent de conservation

Quels sont les 3 types d’agents de conservation et leur mode d’action ?
Donne des exemples de chaque

1- Détergents: solubilisent la membrane bactérienne
Ex: BAK, PHMB, Polyquad

2- Oxydants: altèrent la réplication bactérienne
Ex: Purite, GenAqua

3- Chélateurs: lient ions divalents requis pour la réplication bactérienne
Ex: EDTA

VF? Les agents de conservation sont associés à de nombreux effets secondaires

Vrai

Les agents de conservation doivent protéger la formulation contre quels m/o ?

Bactéries: S. aureus, E. coli, P. aeruginosa
Levures: C. albicans, A. niger

Quel agent de conservation est à éviter à tout prix pour les porteurs de lentilles cornéennes?

Chlorure de benzalkonium (BAK)

Chlorure de benzalkonium (BAK): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage? 4- Action contre...

1- Détergent 2- Très connu 3- Toxique en chronique, S'ACCUMULE DANS LENTILLES 4- Gram +, levures

Polyquaternium-1 (Polyquad): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage?

1- Détergent 2- OK avec lentilles 3- Toxicité probable en chronique, peut diminuer production larmes

Polyhexamethylene biguanide (PHMB): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage? 4- Action contre...

1- Détergent 2- OK avec lentilles, large spectre bactéricide 3- Activité antifongique limitée

Complexe stabilisé d'oxychlorite (Purite): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage?

1- Oxydant 2- bactéricide et fongicide 3- nouveau

Perborate de sodium (GenAqua): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage?

1- Oxydant 2- Bactéricide, fongicide 3- nouveau

Éthylène diamine tétra acétique (EDTA): 1- Mécanisme? 2- Avantage? 3- Désavantage?

1- Chélateur 2- Potentialise l'effet de certains agents de conservation, peu toxique 3- Bactériostatique et non bactéricide

Quand privilégier les formulations sans agents de conservation?

Allergie/inconfort Usage >6 fois/jour pour >3M Usage chronique >6M

Qui suis-je? 1- Substance visqueuse produite par les cellules épithéliales spécialisées et qui contient des glycoprotéines, ions, protéines 2- Résultat du battement des cils dans le nez

1- Mucus 2- Mouvement ciliaire

Quel est le nom de la zone entre le sinus frontal et le sinus sphénoïde qui permet le passage du nerf I dans l'os ethnoïde?

Zone olfactive

Le pH des fosses nasales se situe entre ... Le pH des formulations IN se situe ...

6,4 - 6,8 (6 - 6,7 chez bébé) 5 - 8,5

Qu'est-ce que la déposition?

"Ce qui reste dans le nez" Déposition = entrée - sortie

La déposition est proportionnelle à ... (2)

Taille des particules Vitesse des particules

Quelle est la zone payante quant à la déposition des molécules dans les fosses nasales?

Au milieu des fosses nasales (on ne veut pas que le Rx s'écoule par le nez, ni dans la gorge)

Qu'est-ce qu'un liquide Newtonien?

Un liquide dont la viscosité n'est pas influencée par la force appliquée sur ce dernier

Qu'est-ce qu'un liquide non-Newtonien? Pseudoplastique? Dilatant?

Un liquide dont la viscosité est influencée par la force appliquée sur ce dernier Pseudoplastique: visqueux au repos, puis plus liquide après déformation Dilatant: moins visqueux au repos, puis se solidifient après déformation

Une augmentation de viscosité est associé à une augmentation/diminution de la clairance nasale et à une augmentation/diminution de la zone de couverture

diminution diminution

VF? Les formes otiques servent à traiter l'otite moyenne

Faux: l'otite externe seulement

Formulations otiques? 1- Formes? 2- Stérilité?

1- Liquides (solutions, suspensions), semi-solides (onguents, crèmes) 2- non-nécessaire