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PHA-1024 Respi et cie :) > Pharmacologie des antihistaminiques > Flashcards

Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

Quelle type de réaction d’hypersensibilité fait référence à la fixation d’un antigène sur les IgE des mastocytes?

A

Réaction d’hypersensibilité de Type I ou “immédiate”

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Q

Quelles sont les manifestations atopiques d’une réaction d’hypersensibilité de Type I?

A

Rhinite, conjonctivite, dermatite, asthme, anaphylaxie

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3
Q

Quelles sont les 2 phases de l’allergie?

A

1- Sensibilisation: première exposition à l’allergène
Production IgE (immunité acquise)

2- Effectrice: nouvelle exposition à l’allergène
Antigène se fixe aux IgE et dégranulation des mastocytes: libérations médiateurs inflammatoires

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4
Q

Phase immédiate:
1- Débute combien de temps après le 2e contact de l’allergène?
2- Principal médiateur?

A

1- Qq secondes à minutes
2- Histamine

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5
Q

Phase tardive:
1- Réponse…
2- Survient combien de temps après l’introduction de l’allergène?

A

1- inflammatoire
2- 4-9h

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6
Q

Décris la physiopathologie de l’allergie

A

1- Contact avec un allergène;
2- Activation des mastocytes présents dans le tissu;
3- Dégranulation et libération d’histamine;
4- Réactions physiologiques caractéristiques de l’allergie: V/D, vasoperméabilité, stimulation des terminaisons nerveuses
5- Symptomatologie (rhinorrhée, congestion, conjonctivite, dermato…)

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7
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de la rhinite allergique?

A

Éternuements
Congestion nasale
Prurit du nez/palais/gorge
Rhinorrhée claire, écoulement post-nasal

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8
Q

Étiologie de la rhinite allergique?

A

Exposition à des pollens, acariens, animaux et autres allergènes

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9
Q

Quels sont les 2 types de rhinite allergique?

A

Saisonnière: allergènes des plantes
Persistante: acariens, poussières, chats (allergènes inhalés)

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10
Q

VF? L’urticaire est une réaction de la peau de nature allergique exclusivement

A

Faux: de nature allergique ou pas ;)

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11
Q

Manifestations cliniques de l’urticaire

A

Plaques rouges gonflées prurigineuses

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12
Q

Étiologie de l’urticaire

A

Réactions allergiques (Rx, nourriture, piqûres d’insectes, latex…)
Réactions non allergiques (Rx, stimuli physiques, stress)

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13
Q

Quelles est la différence entre l’urticaire aigü et chronique?

A

Aigü: < 6 sem
Chronique: > 6 sem

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14
Q

Manifestations cliniques de la conjonctivite allergique

A

Démangeaison oculaire importante
Oedème palpébral/conjonctivial
Écoulement clair
Hyperémie de la conjonctive (rougeur des yeux)

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15
Q

Étiologie de la conjonctivite allergique

A

Conjonctivite allergique saisonnière
Conjonctivite allergique annuelle

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16
Q

Histamine:
1- Sites de synthèse?
2- Quelle forme est active?
3- 2 mécanismes de dégranulation?
4- Taux de renouvellement?

A

1- Mastocytes, basophiles, neurones du SNC
2- Relâchée
3- Immunologique (médiée par IgE) et non-immunologique (pas médiée par IgE)
4- Lent (plusieurs semaines)

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17
Q

Qu’est-ce qu’une réaction pseudoallergique?

A

Réaction qui fait suite à une dégranulation des mastocytes induite par certains agents (ex: opioïdes)

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18
Q

VF? Les effets de l’histamine sont dose-dépendants

A

Vrai

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19
Q

Quels sont les effets de l’histamine?

A

V/D
Vasoperméabilité
Bronchoconstriction, tachycardie
Urticaire, prurit
NT: renforce mémoire, cognition, fonctions homéostatiques

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20
Q

Décris la répartition des récepteurs H1 et les effets pertinents associés à leur stimulation

A

V. sanguins: vasoperméabilité, V/D: oedème, écoulement clair, rhinorrhée, érythème, congestion

Peau: stimulation des fibres nerveuses: prurit, urticaire

Poumons: bronchoconstriction: difficultés respi

SN: contrôle des fonctions homéostatiques: stimulation de l’éveil

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21
Q

Décris la répartition des récepteurs H2 et les effets pertinents associés à leur stimulation

A

Estomac: sécrétion HCl: hyperacidité gastrique

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22
Q

Décris la répartition des récepteurs H3 et les effets pertinents associés à leur stimulation

A

Neurones histaminiques du SNC: induction de l’éveil, fonctions cognitives
Neurones non-histaminiques du SNC: inhibe la relâche d’autres NT, effet variable

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23
Q

VF? L’histamine agit à la fois sur des autorécepteurs et des hétérorécepteurs

A

Vrai

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24
Q

Décris la répartition des récepteurs H4 et les effets pertinents associés à leur stimulation

A

Cellules du système immunitaire (éosinophiles, neutrophiles, mastocytes, macrophages, cellules dendritiques, lymphocytes T): effet sur la réponse inflammatoire

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25
Q

Quels sont les effets CV contradictoires de l’histamine sur ses récepteurs?

A

H1: diminue conduction NAV, mène à hypotension et tachycardie réflexe (effet majoritaire)
H2: augmentation FC

26
Q

Quels anti-H1 utiliser en grossesse?

A

Anti-H1 2nd gen:
1re ligne: cétirizine et loratadine

27
Q

Est-ce que les anti-H1 sont sécuritaires en allaitement?

A

Pas vraiment d’inquiétudes:
- On peut toutefois retrouver [Rx] dans le lait maternel, pouvant causer sédation et irritabilité chez l’enfant (cétirizine)
- Risque théorique de diminution de la production lactée

28
Q

Anti-H1 ophtalmiques /intranasaux:
1) Pourquoi favoriser tx topique vs po?
2) Pourquoi tx de courte durée?
3) Nomme des molécules pour yeux
4) Nomme des molécules pour nez

A

1) Meilleur profil E2
2) pour éviter congestion rebond
3) Phéniramine, antazoline (1st gen), kétotifen, olopatadine, bépotastine (2nd gen et SM)
4) Phéniramine, azélastine, olopatadine

29
Q

Anti-H1:
1) indication?
2) mécanisme?
3) récepteur visé?
4) catégories?
5) précautions?
6) CI?

A

1) tx allergie (rhinite et conjonctivite allergique)
2) agonistes inverses H1 (stabilisent conformation inactive de H1)
3) H1
4) 1st gen et 2nd gen
5) asthme, MPOC, HBP, obstruction urinaire, glaucome, maladies CV, maladie intestinale obstructive, hyperthyroïdie, IR, IH, personnes âgées, enfants, ROH
6) hypersensibilité à un anti-H1

30
Q

Quels sont les effets désirés des anti-H1?

A

Diminution de la rhinorrhée/écoulement oculaire
Diminution congestion nasale
Diminution bronchoconstriction
Diminution prurit
Diminution sécrétions des glandes exocrines
Effets anti-inflammatoires

31
Q

Quels sont les EI associés aux anti-H1?
SNC?
Antiach?
Digestif?
Cardio?
Dermato?

A

** Surtout 1st gen **
SNC: sédation, effet paradoxal chez enfants
Antiach: diminution sécrétions, xérostomie
Digestif: no/vo, constipation ou diarrhée, douleur épigastrique
Cardio: hypotension, tachycardie réflexe, prolonge QT, arythmies
Dermato: réactions hypersensibilité (photosensibilité, urticaire dermatite)

32
Q

Quelles sont les caractéristiques des anti-H1 1st gen?

A
  • Non-sélectifs pour H1
  • Traversent BHE (petites molécules lipophiles)
  • Effets SNC
  • Modulent libération histamine (+ le jour, - hs)
  • Liaison facilement réversible avec H1
  • Effet de courte durée
33
Q

Nomme les différentes molécules anti-H1 1st gen:
1) Éthanolamines?
2) Éthylènediaminés?
3) Alkylamines?
4) Pipérazines?
5) Phénothiazines?
6) Pipéridines?

A

1) Diphenhydramine, dimenhydrinate
2) Antazoline, pyrilamine
3) Phéniramine, chlorphéniramine
4) Hydroxyzine
5) Prométhazine, triméprazine
6) Cyproheptadine

34
Q

Diphenhydramine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) Précautions?
4) Métabolisme?

A

1) Benadryl
2) Allergie et insomnie
3) Personnes âgées, plus de risques antiach, prolongation QT, réaction paradoxale chez l’enfant
4) Hépatique CYP2D6

35
Q

Dimenhydrinate:
1) Nom commercial? Constitution?
2) Indication?
3) Annexe?
4) Formes disponibles?
5) Début d’action?
6) Précautions?

A

1) Gravol = diphenhydramine + 8-chlorothéophylline (sel hydrophile donc moins sédatif que Benadryl)
2) Antiémétique, mal des transports
** Prendre 1-2h avant départ **
3) Annexe II
4) Comprimés croquables, supp, injx, liquide oral
5) Selon voie d’administration (PO 15-60 min)
6) Effets antiach

36
Q

Quels sont les anti-H1 1st gen les plus spécifiques = moins d’effets antiach?

A

Antazoline et Pyrilamine

37
Q

Quelle est l’indication principale de la pyrilamine?

A

Douleurs menstruelles

38
Q

Quelle est la particularité de l’antazoline et de la phéniramine?

A

Voie ophtalmique

39
Q

Chlorphéniramine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) Durée d’action?
4) Particularité?
5) Précautions?

A

1) Chlor-Tripolon
2) Allergie, conjonctivite, rhinite allergique, prurit, urticaire
3) ad 36h chez personne âgée donc attention
4) Prendre en mangeant
5) Effets antiach

40
Q

Hydroxyzine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) Début d’action?
4) Métabolisme?
5) Élimination?
6) Dose max?
7) EI?
8) Précautions?
9) CI?

A

1) Atarax
2) Dermato, PAS RHINITE ALLERGIQUE
3) 15-30 min
4) Hépatique CYP3A4; métabolite actif = cétirizine
5) Rénale (si IR: risque effets antiach)
6) Adultes: 100 mg/j; gériatrie: 50 mg/j
7) Somnolence (diminue avec durée tx)
8) Prolongation QT; attention inhibiteurs CYP3A4 peuvent augmenter [hydroxyzine]
9) Hypersensibilité hydroxyzine ou cétirizine, ATCD arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique…

41
Q

VF? L’Hydroxyzine est indiquée pour la rhinite allergique

A

Faux

42
Q

VF? Le prométhazine et le triméprazine sont indiqués en rhinite allergique

A

Faux: donc peu utilisés
** EI multiples dose-dépendants **

43
Q

Quelles sont les précautions en lien avec la cyproheptadine (Periactin)?

A
  • Augmentation de l’appétit
  • Lourd fardeau antiach
  • Somnolence temporaire
  • Réaction paradoxale chez enfant: excitation
44
Q

Quelles sont les caractéristiques des anti-H1 2nd gen?

A
  • Peu lipophiles: peu/pas effets SNC
  • Sélectifs pour H1
  • Liaison réversible avec H1: mais se dissocie plus lentement = effet prolongé
45
Q

Cétirizine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) EI?
4) Métabolisme?
5) Doses et posologie?
6) Précautions?

A

1) Réactine
2) Dermatologie: Urticaire, prurit
3) Somnolence dose-dépendante
4) Métabolite actif de l’hydroxyzine
5)
Adulte: 5-20 mg DIE (20 mg Pr)
Gériatrie: 5 mg DIE, augmenter à 10 mg DIE prn
6) Personnes âgées

46
Q

Fexofénadine:
1) Nom commercial?
2) Absorption?
3) Particularité?
4) Pédiatrie?
5) Interactions?

A

1) Allegra
2) Substrat des OATP (absorption facilitée)
3) ++ Interactions
4) non-approuvé <12A
5) Jus de fruits (inhibe OATP), antiacides à base de Mg ou Ca comme Gaviscon

47
Q

Loratadine:
1) Nom commercial?
2) Début d’action?
3) Interactions?
4) Pédiatrie? Gériatrie?
5) Indication particulière?

A

1) Claritin
2) 1-3h
3) NON
4) BON choix en pédiatrie et en gériatrie
5) Effet bronchodilatateur; tx de l’urticaire chronique pédiatrique

48
Q

Desloratadine:
1) Nom commercial?
2) Début d’action?
3) Interactions?
4) Pédiatrie? Gériatrie?
5) Métabolisme?
6) Dose max?

A

1) Aerius
2) 30-60 min ** plus rapide que loratadine **
3) NON
4) BON choix en pédiatrie et en gériatrie
5) Métabolite actif du loratadine
6) 5 mg DIE ad 20 mg/jour

49
Q

Doxépine:
1) Nom commercial?
2) Statut légal?
3) Pourquoi il est peu utilisé?
4) Indication?
5) Dose?

A

1) Silenor
2) Pr
3) ++ EI, effets antiach
4) Anxiété, dépression, insomnie (indication non officielle pour le prurit)
5) 10-25 mg hs

50
Q

Rupatadine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) Mécanisme?
4) Métabolisme et absorption?
5) Précautions?
6) Grossesse/allaitement?

A

1) Rupall
2) Rhinite allergique et urticaire
3) Inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire
4) Hépatique (CYP3A4), absorption >90%
5) Attention aux inhibiteurs du CYP3A4 (antibios, antifongiques, jus pamplemousse) peuvent augmenter [rupatadine]
6) Aucune donnée

51
Q

Bilastine:
1) Nom commercial?
2) Indication?
3) Métabolisme et absorption?
4) Particularité?
5) Précautions?

A

1) Blexten
2) Rhinite allergique et urticaire
3) Substrat de la P-gp (pas métabolisé) et des OATP
4) Prise à jeun
5) Inhibiteurs de la P-gp peuvent augmenter [bilastine], inhibiteurs OATP peuvent diminuer [bilastine]

52
Q

Nomme des IM associées aux anti-H1 2nd gen

A
  • Dépresseurs du SNC (potentialisation sédation)
  • Antiach (potentialisation sédation)
  • Rx qui augmentent QT comme antidépresseurs, antipsychotiques (attn avec Hydroxyzine)
  • Jus de pomme, orange, pamplemousse
  • Inhibiteurs CYP3A4: antibios, antifongiques, jus pamplemousse
  • Inhibiteurs P-gp
  • IAchE (effets inverses)
53
Q

Quelle molécule anti-H1 est particulièrement impliquée dans les cas de toxicité?
Doses associées?
Symptômes?

A

Diphenhydramine:
Dose usuelle ped: 5mg/kg/jour
Dose intox: >1000 mg (adulte) et > 7,5 mg/kg (ped)
Sx: somnolence, léthalgie (adulte) et excitation (ped)

54
Q

Crème de diphenhydramine 2% (Benadryl):
1) Indication?
2) E2?
3) CI?

A

1) Activité antipurigineuse, anesthésique locale
2) Risque hypersensibilité (dermatite)
3) Peau lésée

55
Q

Qu’ont en commun les molécules suivantes?
Lodoxamide, cromoglycate de Na, kétotifen, olopatadine, bépotastine, azélastine

A

Ce sont des stabilisateurs de mastocytes (et anti-H1 2nd gen)

56
Q

Quelle est l’indication des SM?

A

Rhinite et conjonctivite allergique (pas congestion nasale)

57
Q

Quel est le bémol des SM?

A

Application PLUSIEURS FOIS PAR JOUR (ne favorise pas observance)

58
Q

VF? Il est possible de commencer un tx aux SM après l’apparition des sx

A

Faux: il faut le débuter AVANT l’exposition aux allergènes (pic d’activité long)

59
Q

Décris le mécanisme d’action des SM

A

Stabilisation de la membrane des mastocytes (blocage indirect de l’entrée du Ca), ce qui prévient leur dégranulation et donc empêche la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires

60
Q

Nomme des EI associés aux SM

A

** Généralement bien tolérés **
Muqueuse nasale: éternuements, irritation, brûlure, épistaxis, goût désagréable

Ophtalmique: PRUDENCE SI LENTILLES car plusieurs formulations contiennent BAK: retirer verres de contact avant application et attendre 15 min

Altération du goût

PHA-1024 Respi et cie :) (30 decks)

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