Sýklalyf með áhrif á próteinmyndun Flashcards
sýklalyf með áhrif á próteinmyndun
30 S subunit:
- Tetracycline
- Aminoglycoside
50 S subunit:
- Macrolide
- Clindamycin
- linezolid
- Chloramphenicol
- Streptogramins
2 tetracycline lyf og almennt um þau
doxycycline Tigecyclin (Tygacil ®)
Verkunarháttur
Binding við 30S undireiningu ríbósóms og hindrar aðkomu nýs tRNA og þar með frekari lengingu prótein keðju
Almenn atriði
Mörg semisynthetísk afbrigði af 4 hringjum og mismunandi viðhengjum
Klóbinda (chelate) kalk, járn, magnesíum og þarf að forðast töku þessara lyfja samtímis
Setjast í VAXANDI bein (binding við Ca2+) og geta valdið litarbreytingu í tönnum eða vanþroska tanna / beina
EKKI notuð í börnum, í þungun eða meðan á brjóstagjöf stendur
Eru bacteriostatic = bakteríuhamlandi
aukaverkanir doxycyclines
Erting í vélinda (taka með fullu glasi af vatni og upprétt staða í 30 mín)
Ljósnæmi (nota sólarvörn)
Setjast í vaxandi bein / tennur (lita) og vanþroska
2 Amínóglýkósíð lyf og smá almennt um þau
Gentamicin og Tobramycin
Verkunarháttur
Binding við 30S undireiningu ríbósóms og breytir lögun bindisets og brenglar aflestur mRNA (“codon misread”)
Almenn atriði
Meðferðarmörk eru ÞRÖNG (narrow therapeutic window)
Skaðleg áhrif á nýru (afturkræf) og heyrnar-jafnvægiskerfi (óafturkræf)
Þarf að fylgjast með BLÓÐGILDUM við alla notkun
Við langtíma notkun(>2 vikur) þarf að fylgjast með heyrn og jafnvægi (heyrnarmæling í upphafi meðferðar og reglulega meðan á meðferð stendur)
Ekki notuð í þungun (pregnancy category D)
Eru bakteríudrepandi (bacteriocidal)
Notkun:
Gentamicin / Tobramycin:
Þvagfærasýkingar, blóðsýkingar, spítalasýkingar (skömmtun #1)
Samvirkni í hjartaþelsbólgu (skömmtun #2)
lyfjahvörf amínóglýkósíð lyfja
Frásogast EKKI frá meltingarvegi
Gefin í æð eða staðbundið (t.d. augndropar, innúðalyf)
Dreifast illa þ.m.t. lungu (jákvætt hlaðin)
Fara EKKI yfir blóð-heilaþröskuld en fara yfir fylgju
Virka ekki í súru umhverfi (t.d. í ígerðum)
Lítið sem ekkert niðurbrot
Útskilnaður er um nýru með glomerular filtration og því MJÖG HÁ þéttni í þvagfærum
virknisvið amínóglykósíða
Fyrst og fremst alvarlegar sýkingar af völdum gram-neikvæðra stafa (t.d. E. coli, Klebsiella, Pseudomonas)
Samvirkni (synergism) með lyfjum sem hafa áhrif á frumuvegg (β-lactam lyf / glycopeptíð) í alvarlegum sýkingum (t.d. hjartaþelsbólgu) af völdum staphylococca og enterococca
Macrólíð lyf og smá almennt um þau
Erythromycin, Clarithromycin og Azithromycin og svo Fidaxomicin
Verkunarháttur
Binding við 50S undireiningu ríbósóms og hindrar hreyfingu ríbósóms eftir mRNA
Almenn atriði
Erythromycin fyrst og fremst notað vegna áhrifa á meltingarveg (prokinetic agent)
Clarithromycin
Azithromycin
Sterkir hemlar (inhibitor) á cytochrome P450 kerfið og þarf því ALLTAF að athuga með milliverkanir við önnur lyf
Eru bacteriostatic (bakteríuhamlandi lyf)
fidaxomicin
Fellur undir flokk macrólíða en hefur nokkra sérstöðu
Frásogast EKKERT (verkun bundin við meltingarveg)
Er bacteriocidal (drepur)
Mjög þröngt virknisvið og “einungis” virkt gegn Clostridium difficile
Helstu óþægindi tengjast meltingarvegi (ógleði, ónot)
Notkun:
Eingöngu Clostridium difficile iðrasýkingar
Virðist draga úr endurkomum eftir meðferð sem er mjög algengt vandamál eftir meðferð með öðrum lyfjum (vancomycin & metrónidazol)
Enn sem komið er afar dýrt og ekki fáanlegt á Íslandi
Clindamycin (dalacin)
er dæmi um Lincosamide lyf
Verkunarháttur
Binding við 50S undireiningu ríbósóms og hindrar hreyfingu ríbósóms eftir mRNA
Almenn atriði
Af flokki lincosamide
Slæmt orðspor vegna aukinnar tíðni á Clostridium difficile iðrasýkingu
Hefur ágæta gram-jákvæða virkni og stundum notað í stað β-lactam lyfja hjá einstaklingum með ofnæmi fyrir β-lactam lyfjum
Er bacteriostatic
Linezolid
er dæmi oxazolidinone lyf
Verkunarháttur
Binding við 50S undireiningu ríbósóms og hindrar myndun á stöðugum 70S complex
Almenn atriði
Af flokki oxazolidinone
Mjög dýrt lyf
Er bacteriostatic gegn enterococcum og staphylococcum
Er bacteriocidal gegn mörgum streptococcum
Aukaverkanir
Hamlar virkni monoamine oxidasa (MAO) og getur valdið serotonin syndrome ef gefið með SSRI lyfjum
Úttaugaskaði (peripheral neuropathy)
Viknisvið og notkun Gram-jákvæðar bakteríur þ.m.t. ónæmar Methicillin-ónæmir S. aureus (MRSA / MÓSA) Penicillin-ónæma pneumococcar (PRSP) Vancomycin-ónæmir enterococcar (VRE)
Quinopristin/dalfopristin
Streptogramin lyf (ekki til á Íslandi)
Chloramphenicol
Áhrif á próteinmyndun
Lyf sem hefur fallið langt niður “virðingarstigann” vegna alvarlegra aukaverkana
Eiturhrif á beinmerg (óafturkræf)
Gray (baby) syndrome (circulatory collapse, cyanosis, acidosis, ashen gray color of skin)
Virknisvið er breytt og nær til gram-jákvæðra, gram-neikvæðra og rickettsia
Dreifist vel og víða (þ.m.t. yfir blóð-heilaþröskuld)
Er bacteriostatic
Notkun:
Augnsmyrsli (chloromycetin®)
Varalyf (síðasta hálmstráið) gegn næmum bakteríum þegar önnur lyf ekki virk eða komast ekki á sýkingarstað
Sýklalyf til þrautavara
Lyf sem hafa eituráhrif, aukaverkanir eða aðra eiginleika sem gera notkun erfiða nema bráða nauðsyn beri við
Fjölónæmur sýkill og önnur betri lyf ekki til
Fjölónæmur sýkill og önnur lyf komast ekki á verkunarstað
Gera þarf einstaklingsbundið áhættumat
Chloramphenicol (virkni, þéttni á sýkingarstað, eituráhrif)
Colistin (virkni, eituráhrif, erfiðleikar við skömmtun)
Tigecycline (virkni, sýkingarstaður, lág þéttni í blóði / þvagi, aukaverkanir)
Quinopristin/dalfopristin (virkni, aukaverkanir)
Lyf gegn MÓSA
Þrautreynd (alvarlegar sýkingar)
Vancomycin í æð
Daptomycin (ekki lungnabólgur) í æð
Linezolid í æð eða um munn
Ný á markaði og óljós staður í meðferðaráformum (húðsýkingar)
Ceftaroline í æð
Oritavancin í æð (einn skammtur)
Dalbavancin í æð (tveir skammtar með viku millibili)
Til þrautavara
Quinopristin/dalfopristin í æð (aukaverkanir)
Tigecycline í æð (aukaverkanir)
Vægar húðsýkingar
Clindamycin, doxycycline, trimethoprim-sulfamethoxazole (um munn)
hvaða lyf veldur Gray baby syndrome
Chloramphenicol
