Lyfjafræði Úttaugakerfisins

Question 1

aðalboðefni sympatískra tauga

Answer 1

noradrenalín, (adrenalín) – adrenvirkar taugar.

Question 2

aðalboðefni parasympatiskra tauga

Answer 2

acetylkólin – kólínvirkar taugar

Question 3

Mismunandi lengdir tauga í para- og sympatiska

Answer 3

í parasympatiska er heilataugin löng og eftirhnoðataugin stutt

í sympatiska er heilataugin stutt og eftirhnoðataugin löng

í ganglionum er viðtakinn alltaf ach níkótínskur (eins og í beinagrindarvöðvum)

Question 4

samband adrenvirkra og kólínvirkra lyfja

Answer 4

andadrenvirk og kólínvirk virka bæði örvandi á parasympatiska

adrenvirk og andkólínvirk virka örvandi á sympatiska

Spilum mest á adrenvirka kerfið með örvandi lyfjum og blokkerum og höfum þannig áhrif á kólinvirka kerfið

Question 5

a–methyldópa

Answer 5

Gengur inn í hvörfin fyrir dópa. Myndast a–methyldópamín sem síðar verður a–methylnoradrenalín og losnar í stað noradrenalíns –> óvirkur agónisti = inhibitor

Question 6

Reserpin og guanetídín

Answer 6

Valda “afgranúleringu” í taugaendanum. Þannig að taugafruman glatar hæfileikanum til að geyma noradrenalín í himnublöðrum. Þessi lyf hafa verið notuð mikið við of háum blóðþrýstingi en teljast nú að mestu úrelt.

Question 7

Efedrín og amfetamín

Answer 7

Stór þáttur í verkun þessara efna er að örva losun á noradrenalíni úr taugaendum en þau geta líka tengst viðtökum noradrenalíns. –> örva kerfið (en aðallega tímabundið)

Question 8

Bretýlíum

Answer 8

Blokkar losun noradrenalíns. Það hefur gengið illa að finna þessu lyfi notagildi. Það hefur samt verið notað við ákveðnum tegundum eitrana (hjartsláttartruflana af völdum þríhringlaga geðdeyfðarlyfja).

Question 9

“Skilgreining” á Adrenvirkum lyfjum

Answer 9

Líkjast adrenvirku boðefnunum og tengjast viðtökum þeirra. Sum þessara lyfja greina á milli mismunandi gerða adrenvirkra viðtaka (þ.e. alpha og beta eða b1 og b2). = (adrenalín eða noradrenalín)

Question 10

Fentólamín

Answer 10

Blokkar alpha viðtaka

Fentólamín er ósérhæfður alphablokkari

Er ekki góður því að alpha 2 viðtakinn er líka hluti af negative feedback kerfinu og tengist hann honum því líka og blokkar og kemur þannig í veg fyrir minnkun á losun noradrenalins frá fyrirmótataugung og hefur þannig örvandi áhrif

Question 11

própranólól

Answer 11

Blokkar b viðtaka. Höfum líka efni sem blokka sérhæft undirflokka a eða b viðtaka. Þau efni hafa mikið notagildi.

Question 12

Kókaín og imipramín

Answer 12

Blokka amínpumpuna sem tekur noradrenalín aftur upp í taugaenda. Ímipramín er dæmi um 3–hringlaga þunglyndislyf.

Question 13

MAO-hemlar (Mono amin oxidasa )

Answer 13

Hemla MAO–A og B, notaðir við þunglyndi. Það hefur gengið illa að nota þá vegna aukaverkana. Nú eru hinsvegar komnir á markað MAO–hemlar sem verka sérhæft á MAO–A eða B, þeir hafa meira notagildi.

Question 14

Lyf/efni sem virka á adrenvirkar taugar

Answer 14

1) a–methyldópa
2) Reserpin og guanetídín
3) Efedrín og amfetamín
4) Bretýlíum
5) Adrenvirk lyf
6) Fentólamín
7) própranólól
8) Kókaín og imipramín
9) MAO-hemlar

Question 15

Karbakólín.

Answer 15

Veldur eða auðveldar losun acetylkólíns úr taugaenda, getur líka tengst acetylkólín viðtökum og örvað þá.

Question 16

kólínestrar

Answer 16

Efni sem líkjast acetylkólíni og tengjast viðtökum þess og örva þá.

Question 17

Bótulínum toxín

Answer 17

Verkar fyrst og fremst þannig að það hindrar losun acetylkólíns. Þetta er gríðarlega sterkt eitur, mjög hraðvirkt og þarf mjög lítið magn af því til að drepa fólk. Notað sem lyf t.d. til að lina spastiska vöðva við spennu í vöðvum á hálsi eða umhverfis augu eða í holhönd við mikilli svitamyndun . Notkun við hrukkum.

Question 18

Kúrare

Answer 18

Tengist nikótín viðtökum í beinagrindarvöðvum og blokkar þá (samkeppnisblokki).

Question 19

atrópín

Answer 19

Tengist múskarín viðtökum (samkeppnisblokki).

Question 20

kólínesterasahemlar

Answer 20

Hamlar niðurbroti acetylkólíns –> fáum aukin áhrif af því acetylkólíni sem losnar

Hemlar kólinesterasa –> sem brjóta niður ACh svo þetta virkar sem agónisti því hvert ACh virkar þá lengur og varir lengur í bilinu á milli taugaenda

Þessir hafa verið notaðir sem minnisaukandi lyf (t.d. í alzheimers)

Question 21

Lyf/efni sem virka á kólínvirkar taugar

Answer 21

1) Karbakólín.
2) kólínestrar
3) Bótulínum toxín
4) Kúrare
5) atrópín
6) kólínesterasahemlar

Question 22

Hver eru Adrenvirku lyfin?

Answer 22

Blönduð verkun (alfa og beta):
- Adrenalín, noradrenalín, efedrín, amfetamín.

“Hrein” beta verkun: - Ísóprenalín.

“Sérhæfð” beta-2 verkun: - Salbútamól, terbútalín.

“Sérhæfð” beta-1 verkun: - Prenalteról.

“Hrein” alfa verkun: Metaramínól, etilefrín.

Question 23

hvers vegna er best að gefa adrenalín í vöðva en ekki undir húð?

Answer 23

Ekki ráðlegt að gefa adrenalín undir húð, því ef sjúklingurinn er í losti þá eru mjög mikil adrenvirk áhrif og þar af leiðandi lítið blóðflæði til húðar. Ef sjúklingur er með nál í æð er öruggast að gefa adrenalín í æð. En við action er meira blóðflæði til vöðva.

Question 24

Andadrenvirk lyf: Alpha blokkar

Answer 24

Ósérhæfðir: - Fentólamín

Sérhæfðir :
Prazosin: Alfa-1 blokki.
Tamsulosin: Alfa-1a blokki (Alfa-1a – fyrst og fremst í prostata).
Yohimbine: Alfa-2 blokki

Question 25

hví er fentólamín lítið notað?

Answer 25

Er ekki góður því að alpha 2 viðtakinn er líka hluti af negative feedback kerfinu og tengist hann honum því líka og blokkar og kemur þannig í veg fyrir minnkun á losun noradrenalins frá fyrirmótataugung og hefur þannig örvandi áhrif

Question 26

Andadrenvirk lyf: Beta blokkar

Answer 26

ósérhæfður: - própranólól

sérhæfður:
- atenólól, metóprólól

Question 27

nefndu 8 ábendingar fyrir notkun Beta blokkera

Answer 27

1) Hár blóðþrýstingur (hypertensio art.)
- Minnkað cardiac output
- Minnkuð losun á renín frá glomeruli nýrna
- Central áhrif – minnkað symphatískt drive

2) Hjartaöng (angina pectoris)
3) Hjartsláttaróregla (arytmiur, þ.m.t. tachycardia)

4) Handskjálfti (tremor, ættgengur - (essential) eða Parkinson tremor (ß- 2)
- Hér eru það ß-2 viðtakar sem skipta máli. Það þýðir ekki að gefa sérhæfa blokka.

5) Mígreni
- Mjög litlir skammtar (lítil hætta á aukaverkunum) gagnast í nálægt 70% tilfella. Tekið fyrirbyggjandi.

6) Gláka
- Lækka augnþrýsting, líklega með því að minnka myndun á augnvökva (Kólínvirk lyf).

7) Skyndidauði eftir hjartadrep
- Varnandi, langtímameðferð. Í sumum rannsóknum hefur tíðni skyndidauða (oftast taktruflanir) minnkað um 30-40% sem er mjög góður árangur. Eftir er að kanna betur hvort vissir áhættuhópar hafa enn meira gagn af svona meðferð.

8 )Hjartabilun
- Lengi var hjartabilun frábending fyrir notkun b-blokka vegna þess að þeir minnka útfall hjartans. Komið hefur í ljós að b-blokkar eru oft ágætis meðferð við hjartabilun vegna þess að í hjartabilun verður oft mikil adrenvirk örvun með auknu æðaviðnámi sem eykur álagið á hjartað. Beta-blokkar rjúfa þennan vítahring og minnka álag á hjartað.

Question 28

Aukaverkanir B-blokkera

Answer 28

Aukaverkanir í >1% :

• Þreyta og slappleiki (3-5%), gengur oftast yfir á 1-2 vikum.
• Kaldir útlimir (alfa-verkun án mótvægis frá beta).
• Hægur hjartsláttur.
• Svefntruflanir, martraðir.
• Öndunarerfiðleikar.

Aukaverkanir 0,1-1%:

• Niðurgangur.
• Ógleði og uppköst.

Aukaverkanir

Question 29

nefndu 2 blandaða alpha og beta blokkera

Answer 29

labetalol, carvedilol

Question 30

nokkur kólínvirk lyf

Answer 30

karbakólín (við þarmalömun)
neostigmín (við Myasthenia gravis og þarmalömun) 
pilokarpín (við gláku)
fysostigmin augndropar (við gláku)
pyridostigmín (við Myasthenia gravis)
malatíon (við höfuðlús)

Question 31

and-kólínvirk lyf

Answer 31

Belladonna plöntubasar (alkalóíðar)
atrópín
Skópólamín

Hálfsamtengd lyf: (Þetta eru einhvers konar afleiður af atrópíni eða skópólamíni)
Hómatrópín
Metýlskópólamín
Bútýlskópólamín
ípratrópín (mest notaða, er astmalyf)

Alsamtengd lyf:
Pírenzepín (Gastrozepin®)

Question 32

hvernig lyf er kæruleysisprautan

Answer 32

andkólínvirkt lyf (samt blanda af fleiri efnum sem hafa ekki bara andkólínvirk áhrif)

Question 33

hvar eru alpha 1 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?

Answer 33

á æðum og íris (lithimnu) o.fl.

Noradrenalin og adrenalin virka sterkt
ísóprenalín virkar veikt

fentólamín og prazósín blokka

Question 34

hvar eru alpha 2 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?

Answer 34

æðar, íris o.fl.

Noradrenalin og adrenalin virka sterkt
ísóprenalín virkar veikt

fentólamín blokkar

Question 35

hvar eru ß1 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?

Answer 35

hjarta o.fl.

ísóprenalín og adrenalín virka sterkt
noradrenalín, dóbútamín og prenateról virka veikt

própranólól, atenólól og metóprólól blokka

Question 36

hvar eru ß2 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?

Answer 36

æðar, lungu, leg o.fl.

ísóprenalín og adrenalín virka sterkt
noradrenalín virkar veikt
salbútamól (er í ventólín úðum og virkar því örugglega sterkt líka)

própranólól blokkar

Question 37

Hvaða efni eru agónistar og hvaða efni blokkera á múskarínsku viðtaka M1, M2 og M3

Answer 37

acetýlkólin og múskarín eru agónistar

atrópín blokkar allar tegundir en pírenzepín bara M1 (magi og MTK)

Question 38

virk efni og blokkerar í níkótínskum viðtökum?

Answer 38

acetýlkólín og níkótin eru virk í báðum gerðum

hexamethoníum blokkar níkótínska viðtaka í ganglia

kúrare blokkar níkótínska viðtaka í beinagrindarvöðvum

Question 39

Hvernig lyf notum við við gláku?

Answer 39

kólínvirk eða andadrenvirk (Kólínvirk lyf minnka ljósop augans (miosis) -> greiðara frárennsli augnvökva)

t.d. pilokarpín og fysostigmin augndropar

Question 40

hvað notum við sem móteitur gegn Kúrare (í svæfingum)

Answer 40

neostigmin (kólínvirkt lyf), sem varir lengur en kúrare –> engin hætta á að sjúklingur fari aftur í öndunarstopp