Lyfjafræði Úttaugakerfisins Flashcards
aðalboðefni sympatískra tauga
noradrenalín, (adrenalín) – adrenvirkar taugar.
aðalboðefni parasympatiskra tauga
acetylkólin – kólínvirkar taugar
Mismunandi lengdir tauga í para- og sympatiska
í parasympatiska er heilataugin löng og eftirhnoðataugin stutt
í sympatiska er heilataugin stutt og eftirhnoðataugin löng
í ganglionum er viðtakinn alltaf ach níkótínskur (eins og í beinagrindarvöðvum)
samband adrenvirkra og kólínvirkra lyfja
andadrenvirk og kólínvirk virka bæði örvandi á parasympatiska
adrenvirk og andkólínvirk virka örvandi á sympatiska
Spilum mest á adrenvirka kerfið með örvandi lyfjum og blokkerum og höfum þannig áhrif á kólinvirka kerfið
a–methyldópa
Gengur inn í hvörfin fyrir dópa. Myndast a–methyldópamín sem síðar verður a–methylnoradrenalín og losnar í stað noradrenalíns –> óvirkur agónisti = inhibitor
Reserpin og guanetídín
Valda “afgranúleringu” í taugaendanum. Þannig að taugafruman glatar hæfileikanum til að geyma noradrenalín í himnublöðrum. Þessi lyf hafa verið notuð mikið við of háum blóðþrýstingi en teljast nú að mestu úrelt.
Efedrín og amfetamín
Stór þáttur í verkun þessara efna er að örva losun á noradrenalíni úr taugaendum en þau geta líka tengst viðtökum noradrenalíns. –> örva kerfið (en aðallega tímabundið)
Bretýlíum
Blokkar losun noradrenalíns. Það hefur gengið illa að finna þessu lyfi notagildi. Það hefur samt verið notað við ákveðnum tegundum eitrana (hjartsláttartruflana af völdum þríhringlaga geðdeyfðarlyfja).
“Skilgreining” á Adrenvirkum lyfjum
Líkjast adrenvirku boðefnunum og tengjast viðtökum þeirra. Sum þessara lyfja greina á milli mismunandi gerða adrenvirkra viðtaka (þ.e. alpha og beta eða b1 og b2). = (adrenalín eða noradrenalín)
Fentólamín
Blokkar alpha viðtaka
Fentólamín er ósérhæfður alphablokkari
Er ekki góður því að alpha 2 viðtakinn er líka hluti af negative feedback kerfinu og tengist hann honum því líka og blokkar og kemur þannig í veg fyrir minnkun á losun noradrenalins frá fyrirmótataugung og hefur þannig örvandi áhrif
própranólól
Blokkar b viðtaka. Höfum líka efni sem blokka sérhæft undirflokka a eða b viðtaka. Þau efni hafa mikið notagildi.
Kókaín og imipramín
Blokka amínpumpuna sem tekur noradrenalín aftur upp í taugaenda. Ímipramín er dæmi um 3–hringlaga þunglyndislyf.
MAO-hemlar (Mono amin oxidasa )
Hemla MAO–A og B, notaðir við þunglyndi. Það hefur gengið illa að nota þá vegna aukaverkana. Nú eru hinsvegar komnir á markað MAO–hemlar sem verka sérhæft á MAO–A eða B, þeir hafa meira notagildi.
Lyf/efni sem virka á adrenvirkar taugar
1) a–methyldópa
2) Reserpin og guanetídín
3) Efedrín og amfetamín
4) Bretýlíum
5) Adrenvirk lyf
6) Fentólamín
7) própranólól
8) Kókaín og imipramín
9) MAO-hemlar
Karbakólín.
Veldur eða auðveldar losun acetylkólíns úr taugaenda, getur líka tengst acetylkólín viðtökum og örvað þá.
kólínestrar
Efni sem líkjast acetylkólíni og tengjast viðtökum þess og örva þá.
Bótulínum toxín
Verkar fyrst og fremst þannig að það hindrar losun acetylkólíns. Þetta er gríðarlega sterkt eitur, mjög hraðvirkt og þarf mjög lítið magn af því til að drepa fólk. Notað sem lyf t.d. til að lina spastiska vöðva við spennu í vöðvum á hálsi eða umhverfis augu eða í holhönd við mikilli svitamyndun . Notkun við hrukkum.
Kúrare
Tengist nikótín viðtökum í beinagrindarvöðvum og blokkar þá (samkeppnisblokki).
atrópín
Tengist múskarín viðtökum (samkeppnisblokki).
kólínesterasahemlar
Hamlar niðurbroti acetylkólíns –> fáum aukin áhrif af því acetylkólíni sem losnar
Hemlar kólinesterasa –> sem brjóta niður ACh svo þetta virkar sem agónisti því hvert ACh virkar þá lengur og varir lengur í bilinu á milli taugaenda
Þessir hafa verið notaðir sem minnisaukandi lyf (t.d. í alzheimers)
Lyf/efni sem virka á kólínvirkar taugar
1) Karbakólín.
2) kólínestrar
3) Bótulínum toxín
4) Kúrare
5) atrópín
6) kólínesterasahemlar
Hver eru Adrenvirku lyfin?
Blönduð verkun (alfa og beta):
- Adrenalín, noradrenalín, efedrín, amfetamín.
“Hrein” beta verkun: - Ísóprenalín.
“Sérhæfð” beta-2 verkun: - Salbútamól, terbútalín.
“Sérhæfð” beta-1 verkun: - Prenalteról.
“Hrein” alfa verkun: Metaramínól, etilefrín.
hvers vegna er best að gefa adrenalín í vöðva en ekki undir húð?
Ekki ráðlegt að gefa adrenalín undir húð, því ef sjúklingurinn er í losti þá eru mjög mikil adrenvirk áhrif og þar af leiðandi lítið blóðflæði til húðar. Ef sjúklingur er með nál í æð er öruggast að gefa adrenalín í æð. En við action er meira blóðflæði til vöðva.
Andadrenvirk lyf: Alpha blokkar
Ósérhæfðir: - Fentólamín
Sérhæfðir :
Prazosin: Alfa-1 blokki.
Tamsulosin: Alfa-1a blokki (Alfa-1a – fyrst og fremst í prostata).
Yohimbine: Alfa-2 blokki
hví er fentólamín lítið notað?
Er ekki góður því að alpha 2 viðtakinn er líka hluti af negative feedback kerfinu og tengist hann honum því líka og blokkar og kemur þannig í veg fyrir minnkun á losun noradrenalins frá fyrirmótataugung og hefur þannig örvandi áhrif
Andadrenvirk lyf: Beta blokkar
ósérhæfður: - própranólól
sérhæfður:
- atenólól, metóprólól
nefndu 8 ábendingar fyrir notkun Beta blokkera
1) Hár blóðþrýstingur (hypertensio art.)
- Minnkað cardiac output
- Minnkuð losun á renín frá glomeruli nýrna
- Central áhrif – minnkað symphatískt drive
2) Hjartaöng (angina pectoris)
3) Hjartsláttaróregla (arytmiur, þ.m.t. tachycardia)
4) Handskjálfti (tremor, ættgengur - (essential) eða Parkinson tremor (ß- 2)
- Hér eru það ß-2 viðtakar sem skipta máli. Það þýðir ekki að gefa sérhæfa blokka.
5) Mígreni
- Mjög litlir skammtar (lítil hætta á aukaverkunum) gagnast í nálægt 70% tilfella. Tekið fyrirbyggjandi.
6) Gláka
- Lækka augnþrýsting, líklega með því að minnka myndun á augnvökva (Kólínvirk lyf).
7) Skyndidauði eftir hjartadrep
- Varnandi, langtímameðferð. Í sumum rannsóknum hefur tíðni skyndidauða (oftast taktruflanir) minnkað um 30-40% sem er mjög góður árangur. Eftir er að kanna betur hvort vissir áhættuhópar hafa enn meira gagn af svona meðferð.
8 )Hjartabilun
- Lengi var hjartabilun frábending fyrir notkun b-blokka vegna þess að þeir minnka útfall hjartans. Komið hefur í ljós að b-blokkar eru oft ágætis meðferð við hjartabilun vegna þess að í hjartabilun verður oft mikil adrenvirk örvun með auknu æðaviðnámi sem eykur álagið á hjartað. Beta-blokkar rjúfa þennan vítahring og minnka álag á hjartað.
Aukaverkanir B-blokkera
Aukaverkanir í >1% :
- Þreyta og slappleiki (3-5%), gengur oftast yfir á 1-2 vikum.
- Kaldir útlimir (alfa-verkun án mótvægis frá beta).
- Hægur hjartsláttur.
- Svefntruflanir, martraðir.
- Öndunarerfiðleikar.
Aukaverkanir 0,1-1%:
- Niðurgangur.
- Ógleði og uppköst.
Aukaverkanir
nefndu 2 blandaða alpha og beta blokkera
labetalol, carvedilol
nokkur kólínvirk lyf
karbakólín (við þarmalömun) neostigmín (við Myasthenia gravis og þarmalömun) pilokarpín (við gláku) fysostigmin augndropar (við gláku) pyridostigmín (við Myasthenia gravis) malatíon (við höfuðlús)
and-kólínvirk lyf
Belladonna plöntubasar (alkalóíðar)
atrópín
Skópólamín
Hálfsamtengd lyf: (Þetta eru einhvers konar afleiður af atrópíni eða skópólamíni) Hómatrópín Metýlskópólamín Bútýlskópólamín ípratrópín (mest notaða, er astmalyf)
Alsamtengd lyf:
Pírenzepín (Gastrozepin®)
hvernig lyf er kæruleysisprautan
andkólínvirkt lyf (samt blanda af fleiri efnum sem hafa ekki bara andkólínvirk áhrif)
hvar eru alpha 1 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?
á æðum og íris (lithimnu) o.fl.
Noradrenalin og adrenalin virka sterkt
ísóprenalín virkar veikt
fentólamín og prazósín blokka
hvar eru alpha 2 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?
æðar, íris o.fl.
Noradrenalin og adrenalin virka sterkt
ísóprenalín virkar veikt
fentólamín blokkar
hvar eru ß1 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?
hjarta o.fl.
ísóprenalín og adrenalín virka sterkt
noradrenalín, dóbútamín og prenateról virka veikt
própranólól, atenólól og metóprólól blokka
hvar eru ß2 viðtakar, hvaða efni virka á þá og hvaða efni blokka?
æðar, lungu, leg o.fl.
ísóprenalín og adrenalín virka sterkt
noradrenalín virkar veikt
salbútamól (er í ventólín úðum og virkar því örugglega sterkt líka)
própranólól blokkar
Hvaða efni eru agónistar og hvaða efni blokkera á múskarínsku viðtaka M1, M2 og M3
acetýlkólin og múskarín eru agónistar
atrópín blokkar allar tegundir en pírenzepín bara M1 (magi og MTK)
virk efni og blokkerar í níkótínskum viðtökum?
acetýlkólín og níkótin eru virk í báðum gerðum
hexamethoníum blokkar níkótínska viðtaka í ganglia
kúrare blokkar níkótínska viðtaka í beinagrindarvöðvum
Hvernig lyf notum við við gláku?
kólínvirk eða andadrenvirk (Kólínvirk lyf minnka ljósop augans (miosis) -> greiðara frárennsli augnvökva)
t.d. pilokarpín og fysostigmin augndropar
hvað notum við sem móteitur gegn Kúrare (í svæfingum)
neostigmin (kólínvirkt lyf), sem varir lengur en kúrare –> engin hætta á að sjúklingur fari aftur í öndunarstopp
