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FARMACOLOGÍA > SEDANTES E HIPNÓTICOS > Flashcards

SEDANTES E HIPNÓTICOS Flashcards

1
Q

fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos puros de GABAa

A

benzodiacepinas

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2
Q

propiedades principales de las benzodiacepinas

A
  • sedantes
  • hipnóticos
  • ansiolíticos
  • anticonvulsivos
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3
Q

las benzodiacepinas al ser moduladores alostéricos PUROS de GABAa solo tienen efecto si

A

esta presente GABAa, sino no abren el canal

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4
Q

las benzodiacepinas como fin de MA aumentan la frecuencia ____-

A

con la que los canales de Cl- se abren

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5
Q

Farmacocinética de las Benzodiacepinas
ADME

A

A: completa por VO e IV
D: unión a proteínas del 70-99% / VD: alto (cruza BHE, placenta y leche materna
M: CYP3A4 y 2C19
E: renal

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6
Q

Las BZD pueden cruzar BHE, B placenta y leche materna gracias a que

VD alto

A

son lipofílicos

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7
Q

antídoto de BZD es :_____ y su MA es

A

flumazenil
antagonista competitivo con las BZD en el receptor de GABAa

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8
Q

EA de las BZD colaterales (5)

A

mareo, cansancio, somnolencia excesiva, incoordinación motriz y problemas para manejar

son tipo como los que da el ALCOHOL

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9
Q

efectos secundarios de las BZD
y debido a que son

A
  • reacciones de deshinibición o descontrol
    debido a que causa depresión del SNC
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10
Q

Las BZD son categoría ____ para las embarazadas

A

Categoría D
mutagénicos

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11
Q

Las BZD pueden generar (4)

A

tolerancia
abstinencia
dependencia y abuso

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12
Q

contraindicaciones de las BZD

A
  • miastenia gravis
  • insuficiencia respiratoria
  • falla hepática
  • glaucoma
  • embarazo
  • lactancia
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13
Q

interacciones medicamentos de las BZD

4

A

peligroso con otros depresores del SNC como alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos

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14
Q

interacciones medicamentos que solo se deben de vigilar si se juntan con BZD

2

A

antihistamínicos
antidepresivos

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15
Q

Interacciones farmacocinéticas con

A
  • sustratos de 3A4 y 2C19
  • precaución con inhibidores de los CYP: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja
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16
Q

BZD se clasifican de acuerdo a su vida media en

A

BZD de vida media:
- corta (3-8 hrs)
- intermedia (10-20 hrs)
- larga (1-3 días)

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17
Q

BZD de vida media corta

4

A
  • alprazolam
  • trazolam
  • oxazepam
  • midazolam
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18
Q

BZD de vida media intermedia

4

A

Estazolam
Lorazepam
Temazepam
Clonazepam (puede ser de larga)

ELOTEC

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19
Q

BZD de vida media larga

2

A

Diazepam
Clonazepam

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20
Q

BDZ no son de primera elección para

A

transtornos de ansiedad

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21
Q

BZD indicaciones más frecuentemente usadas

4

A
  • Sedación
  • Transtornos del sueño
  • abstinencia alcohólica
  • espasticidad (para status epiléptico)
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22
Q

BZD para tx de transtornos del sueño solo se recomienda usar _____ porque ____

A

menos de 2 semanas
disminuye el sueño REM

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23
Q

BZD como sedante se usa para ___-

A

procedimientos quirúrgicos

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24
Q

BZD usada para sedación (procedimientos quirúrgicos)

A

midazolam

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25
Q

Alprazolam es usado para (2)

A
  • transtorno de ansiedad
  • insomnio
26
Q

Es usado comunmente para abstinencia alcohólica (BZD)

A

Lorazepam

27
Q

BZD de vida media larga para convulsiones

A

Diazepam

28
Q

Clonazepam (BZD) de vida media larga es usado mayormente para

2

A
  • ansiedad
  • convulciones
29
Q

BZD de vida media larga que no se usa porque causa conducta delincuencial

A

Flunitrazepam

30
Q

En abstinencia alcohólica BZD de primera línea son (2) y los de 2da línea son (2)

A
  1. Clordiazepoxide y lorazepam
  2. oxazepam y temazepam
31
Q

similares a las BZD (son moduladores alostéricos de GABAa) pero alteran aparentemente los patrones de sueño

A

Compuestos Z (Zolpidem, Zolpiclona, Eszopiclona, Zaleplona)

32
Q

Compuestos Z

4

A
  • zolpidem
  • zopiclona
  • Eszopiclona
  • Zaleplona
33
Q

las compuestos Z tienen uso ____ pero son son útiles en (2)

A

hipnótico (para manejo de insomnio)
no son útiles en epilpesia ni espasticidad

34
Q

Compuesto Z Zolpidem ventajas

A

mejor patrón EEG en sueño, no reduce el sueño REM

35
Q

Zolpidem
uso
farmacocinética (T1/2 y M)
hora de toma

A
  • hipnótico de elección para el manejo del insomnio
  • T1/2 corta y M hepático
  • tomarse al acostarse
36
Q

Zolpidem no se debe ingerir con ____

A

alcohol

37
Q

MA de la TRAZODONA

A

MA: antagonista de 5-HT2 y débilmente es inhibidor de la recaptura de 5-HT

38
Q

Indicaciones
principal y colateral

A
  • Tx para trastorno de depresión mayor
  • no aprobado por FDA para inducir sedación en px con provlemas del sueño
39
Q

EA de TRAZODONA

A

dolor de cabeza
fatiga
convulsiones
somnolencia

40
Q

DORAS

A

Dual Orexin Receptor Antagonist

41
Q

DORAS fármacos

4

A

Suvorexant
Lemborexant
Daridorexant
Seltorexant

42
Q

Farmacos con factores protectores para Alzheimer

A

DORAS

43
Q

MA de las DORAS

Lemborexant

A

MA general: Antagonistas duales de los receptores de orexinas (OX1, OX2)

44
Q

Indicaciones para Lemborexant

A

Tx del insomnio

45
Q

Propiedades generales de las DORAS (lemborexant)

A

sedante e hipnóticas

46
Q

muestran superioridad con respecto al compuesto Z (zolpidem)

A

DORAS (lemborexant)

47
Q

BZD y compuestos Z vidas medias y efecto residuales

A

vidas medias cortas para evitar efectos residuales

48
Q

DORAS vida media y efectos residuales

A

vida media larga sin efectos residuales significantes

49
Q

Barbitúricos MA

A

MA: fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor de GABAa. activan canal de Cl- más tiempo y en ausencia de GABA. Antagonizan receptores glutamatérgicos

50
Q

propiedades generales de los barbitúricos

A

hipnóticos y anticonvulsivos

51
Q

Farmacocinética de los BARBITÚRICOS
AME

A

A: varia la tasa de absorción
M: inductor del CYP 2C19
E: T1/2 100 hrs (grandes variaciones) se excreta por hígado y riñón (Cl aumenta con alcalinización de orina)

52
Q

FENOBARBITAL VIDA MEDIA

A

vida media larga

53
Q

BARBITÚRICOS son peligrosos porque…

A

tienen una ventana terapeútica muy reducida y pueden generar DEPRESIÓN RESPIRATORIA

54
Q

Análogo sintético de melatonina

A

Ramelteon

55
Q

MA del Ramelteon

A

MA: agonista exógeno de la melatonina que se une a receptores MT1 y MT2 → activa centro del sueño en el hipotálamo

56
Q

uso de Ramelteon

A

tx de insomnio ocasional

57
Q

farmacocinética de ramelteon
AD

A

A: VO y sublingual, abs. buena
D: biodisponibilidad desconocida

58
Q

fármacos que se aprovechan sus efectos colaterales no terapeúticos de inducir el sueño para tx del sueño

A

antihistamínicos

59
Q

MA de los antihistamínicos

A

MA: antagonistas del receptor H1 de la histamina. El núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño (antagonizan este efecto). Antagonista de receptores colinérgicos

60
Q

EA de los antihistamínicos ___ gracias a que también es un antagonista de ____

A

sequedad de boca
de receptores colinérgicos

61
Q

Antihistamínicos usados como hipnóticos
generación y nombres

3

A

1era generación
Difenhidramina
Clorfenamina
Hidroxizina

62
Q

el uso principal de los antihistamínicos es

A

aliviar síntomas alérgicos

FARMACOLOGÍA (27 decks)

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