SEDANTES E HIPNÓTICOS Flashcards
fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos puros de GABAa
benzodiacepinas
propiedades principales de las benzodiacepinas
- sedantes
- hipnóticos
- ansiolíticos
- anticonvulsivos
las benzodiacepinas al ser moduladores alostéricos PUROS de GABAa solo tienen efecto si
esta presente GABAa, sino no abren el canal
las benzodiacepinas como fin de MA aumentan la frecuencia ____-
con la que los canales de Cl- se abren
Farmacocinética de las Benzodiacepinas
ADME
A: completa por VO e IV
D: unión a proteínas del 70-99% / VD: alto (cruza BHE, placenta y leche materna
M: CYP3A4 y 2C19
E: renal
Las BZD pueden cruzar BHE, B placenta y leche materna gracias a que
VD alto
son lipofílicos
antídoto de BZD es :_____ y su MA es
flumazenil
antagonista competitivo con las BZD en el receptor de GABAa
EA de las BZD colaterales (5)
mareo, cansancio, somnolencia excesiva, incoordinación motriz y problemas para manejar
son tipo como los que da el ALCOHOL
efectos secundarios de las BZD
y debido a que son
- reacciones de deshinibición o descontrol
debido a que causa depresión del SNC
Las BZD son categoría ____ para las embarazadas
Categoría D
mutagénicos
Las BZD pueden generar (4)
tolerancia
abstinencia
dependencia y abuso
contraindicaciones de las BZD
- miastenia gravis
- insuficiencia respiratoria
- falla hepática
- glaucoma
- embarazo
- lactancia
interacciones medicamentos de las BZD
4
peligroso con otros depresores del SNC como alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos
interacciones medicamentos que solo se deben de vigilar si se juntan con BZD
2
antihistamínicos
antidepresivos
Interacciones farmacocinéticas con
- sustratos de 3A4 y 2C19
- precaución con inhibidores de los CYP: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja
BZD se clasifican de acuerdo a su vida media en
BZD de vida media:
- corta (3-8 hrs)
- intermedia (10-20 hrs)
- larga (1-3 días)
BZD de vida media corta
4
- alprazolam
- trazolam
- oxazepam
- midazolam
BZD de vida media intermedia
4
Estazolam
Lorazepam
Temazepam
Clonazepam (puede ser de larga)
ELOTEC
BZD de vida media larga
2
Diazepam
Clonazepam
BDZ no son de primera elección para
transtornos de ansiedad
BZD indicaciones más frecuentemente usadas
4
- Sedación
- Transtornos del sueño
- abstinencia alcohólica
- espasticidad (para status epiléptico)
BZD para tx de transtornos del sueño solo se recomienda usar _____ porque ____
menos de 2 semanas
disminuye el sueño REM
BZD como sedante se usa para ___-
procedimientos quirúrgicos
BZD usada para sedación (procedimientos quirúrgicos)
midazolam
Alprazolam es usado para (2)
- transtorno de ansiedad
- insomnio
Es usado comunmente para abstinencia alcohólica (BZD)
Lorazepam
BZD de vida media larga para convulsiones
Diazepam
Clonazepam (BZD) de vida media larga es usado mayormente para
2
- ansiedad
- convulciones
BZD de vida media larga que no se usa porque causa conducta delincuencial
Flunitrazepam
En abstinencia alcohólica BZD de primera línea son (2) y los de 2da línea son (2)
- Clordiazepoxide y lorazepam
- oxazepam y temazepam
similares a las BZD (son moduladores alostéricos de GABAa) pero alteran aparentemente los patrones de sueño
Compuestos Z (Zolpidem, Zolpiclona, Eszopiclona, Zaleplona)
Compuestos Z
4
- zolpidem
- zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona
las compuestos Z tienen uso ____ pero son son útiles en (2)
hipnótico (para manejo de insomnio)
no son útiles en epilpesia ni espasticidad
Compuesto Z Zolpidem ventajas
mejor patrón EEG en sueño, no reduce el sueño REM
Zolpidem
uso
farmacocinética (T1/2 y M)
hora de toma
- hipnótico de elección para el manejo del insomnio
- T1/2 corta y M hepático
- tomarse al acostarse
Zolpidem no se debe ingerir con ____
alcohol
MA de la TRAZODONA
MA: antagonista de 5-HT2 y débilmente es inhibidor de la recaptura de 5-HT
Indicaciones
principal y colateral
- Tx para trastorno de depresión mayor
- no aprobado por FDA para inducir sedación en px con provlemas del sueño
EA de TRAZODONA
dolor de cabeza
fatiga
convulsiones
somnolencia
DORAS
Dual Orexin Receptor Antagonist
DORAS fármacos
4
Suvorexant
Lemborexant
Daridorexant
Seltorexant
Farmacos con factores protectores para Alzheimer
DORAS
MA de las DORAS
Lemborexant
MA general: Antagonistas duales de los receptores de orexinas (OX1, OX2)
Indicaciones para Lemborexant
Tx del insomnio
Propiedades generales de las DORAS (lemborexant)
sedante e hipnóticas
muestran superioridad con respecto al compuesto Z (zolpidem)
DORAS (lemborexant)
BZD y compuestos Z vidas medias y efecto residuales
vidas medias cortas para evitar efectos residuales
DORAS vida media y efectos residuales
vida media larga sin efectos residuales significantes
Barbitúricos MA
MA: fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor de GABAa. activan canal de Cl- más tiempo y en ausencia de GABA. Antagonizan receptores glutamatérgicos
propiedades generales de los barbitúricos
hipnóticos y anticonvulsivos
Farmacocinética de los BARBITÚRICOS
AME
A: varia la tasa de absorción
M: inductor del CYP 2C19
E: T1/2 100 hrs (grandes variaciones) se excreta por hígado y riñón (Cl aumenta con alcalinización de orina)
FENOBARBITAL VIDA MEDIA
vida media larga
BARBITÚRICOS son peligrosos porque…
tienen una ventana terapeútica muy reducida y pueden generar DEPRESIÓN RESPIRATORIA
Análogo sintético de melatonina
Ramelteon
MA del Ramelteon
MA: agonista exógeno de la melatonina que se une a receptores MT1 y MT2 → activa centro del sueño en el hipotálamo
uso de Ramelteon
tx de insomnio ocasional
farmacocinética de ramelteon
AD
A: VO y sublingual, abs. buena
D: biodisponibilidad desconocida
fármacos que se aprovechan sus efectos colaterales no terapeúticos de inducir el sueño para tx del sueño
antihistamínicos
MA de los antihistamínicos
MA: antagonistas del receptor H1 de la histamina. El núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño (antagonizan este efecto). Antagonista de receptores colinérgicos
EA de los antihistamínicos ___ gracias a que también es un antagonista de ____
sequedad de boca
de receptores colinérgicos
Antihistamínicos usados como hipnóticos
generación y nombres
3
1era generación
Difenhidramina
Clorfenamina
Hidroxizina
el uso principal de los antihistamínicos es
aliviar síntomas alérgicos
