FARMACOCINÉTICA (ME) Flashcards
cómo y qué pasa en la transformación de los fármacos
metabolismo
principal órgano que participa en la biotransformación del fármaco
hígado
además del hígado en el metabolismo también participan (2)
pulmones y epitelio intestinal
todo lo que pasa al hígado para metabolizarse se le denomina metabolismo de _____
primer paso
en hígado hay ___ fases del metabolismo
2
fase 1 en hígado su finalidad es ____
formar compuestos menos polares
el formar compuestos menos polares en la fase 1 del metabolismo de primer paso es (2)
- más fácil excresión
- activar el fármaco (profármaco)
fase 1 del metabolismo de primer paso está mediado por
citocromo P450
forman compuestos muy polares por medio de reacciones de conjugación y generalmente los inactivan
metabolismo fase 2
reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis
metabolismo fase 1
farmacogenética
responden diferente a los fármacos por los polimorfismos hereditarios de CYP
el citocromo más importante es el
CYP3A4
tipos de fármacos que hay
3
- inductores
- inhibidores
- substratos
tipo de fármaco que llega al hígado a un CYP se transforma y se activa
sustrato
fármaco inductor
es capaz de llegar al núcleo y activa la transcripción para la síntesis de los CYP para aumentar la metabolización de un sustrato
tipos de fármacos que inactivan a los CYP para que no metabolice el sustrato
inhibidores
Síndrome de Gilbert
deficiencia de glucoronil transferasa
enfermedad que tiene problemas para metabolizar el paracetamol por deficiencia de glucoronil transferasa
síndrome de Gilbert
medida de capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
eliminación
órgano más importante para la eliminación de los fármacos
riñón
El riñón es el más importante para la eliminación pero también se puede eliminar por más órganos como:
pulmón, hígado, también en lágrimas, leche y sudor
la vía _____ es importante para la eliminación del alcohol (alcoholímetro)
respiratoria
dos tipos de filtración glomerular
activa y pasiva
filtración glomerular activa
elimina compuestos polares. Es más difícil porque utiliza ATP
filtración glomerular pasiva
elimina compuestos no polares (solubles en lípidos y sin carga)
Representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo
depuración
cinética de eliminación (2)
de orden 0
de orden 1
Se
elimina una cantidad constante
por unidad de tiempo
eliminación de orden cero
eliminación de orden uno
se elimina una fracción constante por unidad de tiempo
la eliminación que más se utiliza es la de orden
uno
es el tiempo en el que el intervalo de la concentración cae a la mitad
tiempo de vida media (t1/2)
la administración del fármaco que se usa hoy en día es
con intervalo en la vida media
administración con intervalo en vida media
explica
se administra el fármaco al t1/2 para que no salga de la ventana terapeútica y después de algunas dosis el fármaco se acumula hasta llegar a un estado estable
dosis de carga
es dar una dosis elevada para alcanzar la ventana terapéutica más rápido
dosis de carga
es dar una dosis elevada para alcanzar la ventana terapéutica más rápido
dosis de mantenimiento
dar la dosis mínima efectiva después de la de carga para seguir manteniendo la concentración efectiva del fármaco
adherencia
es que tanto lleva a cabo su tx el px
