ANALGÉSICOS 2 Flashcards
Gabapentinoides (2)
Gabapentina y pregabalina
MA de las GABAPENTINOIDES
complejo. Relacionado estructuralmente a GABA, pero no activa sus receptores, antagonista de canales de Ca+ (se une a subunidad alfa 2 delta). Inhibe la exocitosis de neurotransmisores del dolor.
Indicaciones para gabapentinoides
4
- dolor neuropático
- fibromialgia
- convulsiones parciales
- ansiedad generalizada
Absorción de Gabapentina
saturable es decir a mayor dosis menor absorción
la absorción de la pregabalina es
lineal
Distribución de los gabapentinoides (2)
- unión a proteínas
- cruzan barreras o no
alto
no se unen a proteínas
cruzan BHE, placenta y leche materna
EA de los gabapentinoides y el que los caracteriza
fatiga, cefalea, nausea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema
son bien tolerados
Interacciones farmacológicas de los gabapentinoides
no interacciones conocidas
Categoría para embarazadas
Categoría C (no concluyente)
evitar si es posible
Al suspender los gabapentinoides se hace de manera ____
gradual
OPIOIDES (12)
- Morifna
- Codeína
- Oxicodona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Nalbufina
- Fentanilo
- sufentanilo
- remifentanilo
- metadona
- tapentadol
- tramadol
MA principal de los opioides
agonistas de receptores opioides endógenos (preferentemente mu y kappa)
Indicaciones generales de los opioides
- dolor moderado a severo
- dolor posquirúrgico
- algunos tipos de dolor neuropático
- dolor oncológico
Indicaciones especiales para opioides
- diarrea (loperamida)
- tos (codeina)
tipos de receptores donde actuán los opioides
mu, kappa y delta (menos)
receptores opioides que producen analgesia a nivel supraespinal y espinal
mu, kappa y delta
receptor opioide que produce sedación, inhibición respiratoria, tránsito gastrointestinal lento y modulación de liberación hormonal y de NT’s
mu
Receptor opioide kappa
funciones
analgesia, efectos simpaticomiméticos y trásito gastrointestinal lento
receptor opioide que modula la liberación hormonal y de NT’s además de analgesia
delta
opioides endógenos
endorfina, encefalinas y dinorfinas
dentro de la estimulación de los receptores opioides tenemos 3 funciones
- inhibición de Adenilato ciclasa = ↓AMPc
- inhibición de los canales de Ca+ activados por voltaje
- hiperpolarización mediada por GIRK
más específicamente el receptor opioide ____ inhibe los canales de Ca+ activados por voltaje provocando que no haya exocitosis de NT’s
Mu
sobre el sistema de recompensa (acumbens) los opioides generan (2) . Los receptores se interiorizan cuasando (3)
bienestas y euforia
tolerancia, dependencia y adicción
Una de las indicaciones especiales de los opioides es la tos y esto es gracias a que actua depriminedo las neuronas en ____ pero a su vez como EA puede causar _____
tallo cerebral: inspiratorias, área pneumotáxica (tos)
depresión respiratoria
los opioides también inhiben ejes neuroendócrinos como (2)
- eje-hipotálamo-hipófisis-adrenal
- eje-hipotálamo-hipófisis- gonadal
Los opioides causan depresión en el área postrema encargada del
vómito
únicos efectos que no desarrolla tolerancia de los opioides
- inhibición de la peristalsis (contipación y estreñimiento)
- miosis
efectos periféricos de los opioides
4
- inhibición de peristálsis
- aumento de contracciones y tono muscular del tracto urinario
- contracción del iris - miosis
- liberación de histamina por mastocitos (prúrito)
EA de los opioides
10
Sedación, nausea, bochornos, constipación, adicción, infertilidad, retención urinaria, depresión respiratoria y disfunción sexual y abstinencia
3 etapas de abstinencia de los opioides
- (8hrs) ansiedad y deseo
2.(8-24hrs) ansiedad, insomnio, disetrés GI, rinorrea, midriasis. diaforesis - (3 días después) taquicardia, nausea, vómitos, hipertensión, diarrea, fiebre, escalofríos, tremores, convulsión y espasmos musculares
EA específico de fentanilo
rigidez muscular en tórax causando depresión respiratoria
un metabolizador rápido de codeina en dosis normales en metabolizador rápido con el CYP2D6 puede sufrir
una sobredosis por opioides
on agonistas de kappa con antagonismo débil para mu por lo que son más analgésicos que la codeína y menos propensos a dar depresión respiratoria
2
nalbufina y butorfanol
eficiencia y potencia débiles
4
tramadol
codeína
tapentadol
nalbufina
eficacia y potencia fuertes
8
- morfina
- oxicodona
- metadona
- hidromorfona
- buprenorfina
- fentanilo
- remifentanilo
- sufentanilo
antagonista competitivo específico para sobredosis de opioides.
naloxona
TRAMADOL
MA
Indicaciones
- Mecanismo de acción: agonista débil de mu, IRSN.
- Indicaciones: dolor crónico, moderado – severo.
tramadol farmacocinética
- sustrato de CYP
- pico
- T1/2
- Interacciones con
- CYP2D6
- pico 2 hrs
- 6 hrs
- interacciones con IMAO, ISRS, IRNS
EA del tramadol
cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga
-de forma rara EA neurológicos, psiquiátricas y baja el umbral de convulsión
Categoría del tramadol
Categoría D
los opioides no se deben usar en un cólico biliar porque____
aumenta la contracción biliar
