Schmerztherapie

Question 1

Wie wird das Stufenschema der WHO aufgeteilt?

Answer 1

I: Nicht-opioid Analgetika (z.B. NSAR)
II: NOA + schwaches Opioid
III: NOA + starkes Opioid
Zusätzlich zu jeder Stufe Adjuvantien und Koanalgetika

Question 2

Kurze Wiederholung NSAR:
Nenne drei Substanzen, wo setzen Sie an, nenne die wichtigsten therapeutischen Wirkungen und die wichtigsten unerwünschten Nebenwirkungen! (Mindestens 4)

Answer 2

• ASS, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen, Indometacin
• unselektiver Cyclooxygenasehemmer -> verhindert Bildung von PGE2, PGI2 und TXA2 (ASS)
• antipyretisch, antiphlogistisch, antithrombotisch (ASS), analgetisch
• Ulzera (Zehnerregel), verminderte Nierendurchblutung, Na/Wasserretention, Hyperkaliämie, Pseudoallergische Reaktion durch Leukotrien-Shift, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, vorzeitiger Verschluss Ductus arteriosus botalli und Wehenhemmung, Reye Syndrom -> ASS bei Kindern

Question 3

Zu welcher Klasse gehört Celecoxib?
Bei welchen Erkrankungen spielt es eine Rolle?
Langfristig besser als NSAR?
Nenne wichtige Kontraindikationen und Interaktionen!

Answer 3

• Selektive COX2-Hemmer
• v.a. Rheumatische Erkrankungen
• weniger Nebenwirkungen, aber langfristig auch ähnlich hohe Komplikationsrate!
• KI: Herzinsuffizienz II-IV, klinisch gesicherte KHK, pAVK, zerebrovaskuläre Erkrankungen, aktive Ulzera, GI-Blutungen, CED
• I: CYP2D9 Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Barbiturate
  CYP2D6 Hemmer (Betablocker, Antidepressiva)

Question 4

Welche Substanzen gehören zu den nicht sauren antipyretischen Analgetika? (2)

Answer 4

Paracetamol, Metamizol (Novalgin)

Question 5

Wie wirkt Paracetamol?
Welche therapeutischen Wirkungen können erzielt werden?
Was sind unerwünschte Nebenwirkungen?
Wo kann Paracetamol besonders gut eingesetzt werden?

Answer 5

• vermutlich über die Hemmung der Prostaglandinbildung im ZNS
• antipyretisch und analgetisch
• geringe therapeutische Breite mit schwerer Leberschädigung bei Überdosis (Antidot: N-Acetylcystein)
• besonders gut bei Kindern und Schwangeren/ in der Stillzeit

Question 6

Wie wirkt Metamizol?
Was wird therapeutisch erzielt?
Was sind unerwünschte Nebenwirkungen?
Nenne 2 Kontraindikationen!

Answer 6

• nicht vollkommen geklärt, zentrale und periphere reversible Hemmung der COX
• antipyretischen, analgetisch und spasmolytische Wirkung
• lebensbedrohlich: Agranulozytose, Schockreaktion (v.a. nach parenteraler Gäbe, deswegen langsam infundieren!)
• KI: Analgetikaintoleranz, Übermpfindlichkeit gegen Pyrazolderivate
  Störungen der Knochenmarksfunktion/Erkrankungen des hämatopoetischen Systems

Question 7

Nenne Beispiele für Adjuvanzien und Koanalgetika!

Answer 7

• A: Laxanzien (Natriumpicosulfat, Bisacodyl, Laktulose), Antiemetika (Metoclopramid)
• K: Antidepressiva, Antikonvulsiva, Glucocorticoide, Biphosphonate

Question 8

Wann kommen Opioide als Schmerztherapie infrage bzw. für welche typischen Schmerzen werden sie verschrieben?
Über welchen Rezeptor wirken sie überwiegend?
Nenne endogene Agonisten!
Wie heißt der Antagonist?

Answer 8

• v.a. Bei posttraumatischen, postoperativem und Tumorschmerz, reserviert für schwere akute Schmerzen und chronische, sonst nicht therapierbare Schmerzen
• wirkt an zentralen und peripheren Opioidrezeptoren (μ, κ, δ), vornehmlich an den μ-Rezeptoren
• Enkephaline, Endorphine, Dynorphine
• Naloxon

Question 9

Nenne mindestens 5 Nebenwirkungen bei Opioiden!

Answer 9

Übelkeit, Erbrechen
Atemdepression (verminderte CO2-Empfindlichkeit
Sedierung
Miosis (erhöhte Parasympathikusaktivierung)
Spastische Obstipation
Störung des Abflusses von Galle und Pankreassaft
Harnretention
Histaminfreisetzung
Muskelrigidität

Question 10

Nenne verschieden typische Opioidanalgetika und deren Charakteristika! (Insgesamt 7)

Answer 10

• Tilidin: immer in Kombi mit Naloxon, retardiert nicht BtM pflichtig, oral
• Tramadol: nicht BtM pflichtig, mittelstarke Schmerzen, wirkt auch serotoninerg, häufig Übelkeit/Erbrechen
• Codein: meist als Antitussivum, wegen CYP2D6 genetisch bedingte wenig und viel Metabolisierer (potenziell lebensbedrohlich!)
• Morphin: Standard in Stufe III, oral oder parenteral, Kumulation bei Niereninsuffizienz
• Fentanyl: hochpotent, sehr lipophil, bei chronischen Schmerzen, meist transdermales Pflaster
• Buprenorphin: Ceiling-Effekt, hohe Affinität zu μ-Rezeptor, schlecht Naloxon-antagonisierbar
• (Levo)methadon: langsamer Wirkeintritt, v.a. Zur Substitutionstherapie bei Heroinabhängigen

Question 11

Nenne Besonderheiten zur Toleranzentwicklung und zur Intoxikation!
Bei welchen Medikamenten kann ein Serotonin-Syndrom auftreten?

Answer 11

Toleranzentwicklung: stark gegenüber Übelkeit, Erbrechen, Atmungshemmung usw, aber kaum gegenüber Obstipation und Miosis, gegen Analgesie eher selten
Typische Trias bei Intoxikation: Atemdepression, Koma, Miosis
Serotonin-Syndrom: Tramadol und Fentanyl