Antidepressiva Flashcards
Nenne die 4 Grundprinzipien der Antidepressiva in ihren Wirkprofilen, möglichst mit Beispiel!
1) Nicht-selektive Monoamin-Rückaufnahme-Inhibitoren (NSMRI): Amitryptilin, Doxepin
2) Selektive Rückaufnahme-Inhibitoren:
Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin (selektive Serotonin Rückaufnahme-Inhibitoren)
Venlafaxin (selektive Serotonin-Noradrenalin RIs)
3) Verminderung der negativen Rückkopplung über antagonistische Wirkung am a2-Adrenorezeptor: Mirtazapin
4) Abbau Hemmung - Hemmung der Monoaminoxidase (MAO): Moclobemid
Welche Besonderheiten sollte man bei der Gabe von Antidepressiva beachten bzw wovor sollte man den Patienten warnen?
Die antidepressive Wirkung setzt erst nach 2 Wochen oder länger ein, allerdings setzen die unerwünschten Nebenwirkungen schon vorher ein. Vor allem auf die Aktivierung suizidaler Impulse sollte geachtet werden.
Deshalb: Latenzzeit beachten, bevor das Medikament gewechselt wird.
Auch zu beachten ist die Abhängigkeit von CYP2D6 (7% poor metabolizer, >2% ultrarapid metabolizer)
Nenne mögliche Optionen bei Therapieversagen!
- therapeutisches Drug Monitoring (Serumkonzentrationsbestimmung)
- Versuch der Wirkungsverstärkung mit Lithium (Augmentation)
- Wechsel des Antidepressivums
- Kombi mehrerer Antidepressiva (Vorsicht mit Interaktionen!)
- Hinzugabe eines Neuroleptikums (v.a. bei Wahn)
- therapieresistente schwere depressive Episoden -> Elektrokrampftherapie
Welche verschiedenen Behandlungsmethoden werden bezüglich der depressiven Therapie angewendet?
1) Akut antidepressive Behandlung zur Durchbrechung der depressiven Episode
2) Remissionsstabilisierende Erhaltungstherapie (mind. 4-9 Monate -> senkt Rückfallquote um 70%)
3) Rückfallverhütende Langzeitbehandlung (bei Pat. mit hoher Rezidivneigung -> mind. 2 depressive Phasen in 5 Jahren bzw. 1 manische Phase)
Was ist beim Absetzen zu beachten?
Schrittweise Dosisreduktion.
Beim abrupten Absetzen können Absetzphänomene auftreten:
Schlafprobleme, GIT-Beschwerden, grippeähnliche Symptome, Angst, Unruhe, Reizbarkeit
Nenne Beispiele für nicht-selektive Monoamin-Rückaufnahme-Inhibitoren (NSMRI)!
Wie wirken sie?
Trizyklische Substanzen wie Amitriptylin, Doxepin
Hemmen den Wiederaufnahme-Transport von Monoamin, beeinflussen allerdings auch muscarinerge, adrenerge und histaminerge Rezeptoren.
Sie wirken sedierend oder antriebssteigernd.
Nenne Beispiele für selektive Rückaufnahme-Inhibitoren!
Wie wirken sie?
Selektive Serotonin-Rückaufnahme-Inhibitoren (SSRI): Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin
Serotonin- und Noradrenalin-Rückaufnahme-Inhibitoren (SSNRI): Venlafaxin
Hemmen ausschließlich Wiederaufnahme-Transporter, wirken antriebssteigernd.
Nenne ein Beispiel für a2-Adrenorezeptor-Antagonisten!
Wie wirken sie?
Mirtazapin
Steigert die Freisetzung von Noradrenalin durch einen kompetitiven Antagonismus an den Adrenorezeptoren (präsynaptisch) und verstärkt die serotonerge Neurotransmission.
Blockiert zusätzlich 5-HT2- und -3-Rezeptoren.
-> sedierende/psychomotorisch dämpfende Wirkung
Nenne UAWs der NSMRI!
Was sollte man den Patienten bezüglich der Nebenwirkungen wissen lassen?
Muscarinerge Nebeneffekte:
- Kognitive Störungen (Pseudodemenz)
- Hohe Dosierung u. Kombi mit anderen zentral wirksamen Anticholinergika: PHARMAKOGENES ANTICHOLINERGES DELIR
- Mundtrockenheit, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie
- Akuter Glaukomanfall, Akkommodationsstörung
Adrenerge a1-Nebenwirkungen:
- orthostatische Hypotonie
- Verstopfung der Nase
Zentrale histaminerge Nebenwirkungen:
- Sedation und Hypnose
Weitere Nebenwirkungen:
- Verlangsamung der Überleitung, AV-Block
- Senkung der Krampfschwelle
-> unbedingt darauf hinweisen, dass die NW vor gewünschten Effekten einsetzen!!!
Nenne UAWs der SSRI!
Was ist mit der therapeutischen Breite im Vergleich zu den NSMRI?
- Unruhe, Agitiertheit, GI-Störungen (meist zu Beginn)
- Erhöhte Blutungsneigung
- Hyponatriämie
- Sexuelle Funktionsstörungen
- > im Vergleich zu NSMRI weniger UAW und höhere therapeutische Breite, Intoxikationen mit suizidaler Absicht geringer als bei NSMRI, aber bei Jugendlichen steigende Fallzahlen.
Nenne UAWs der a2-Adrenorezeptor-Antagonisten!
- Sedation, Schläfrigkeit
- Gewichtszunahme
- orthostatische Störung
- Blutbildveränderungen bis hin zur Agranulozytose
- geringe anticholinerge Effekte
- geringere Toxizität als NSMRI
Nenne die wichtigsten Kontraindikationen der Rückaufnahme-Inhibitoren!
NSMRI:
Vorsicht bei älteren Patienten, Vorsicht bei kardialer Vorschädigung
SSRI:
Stärkere Aktivierung suizidaler Impulse und fremdaggressivem Verhalten bei Kindern und Jugendlichen -> kritische Indikationsstellung!
Welche Arzneimittelinteraktionen sind dir bei NSMRI & SSRI bekannt?
NSMRI:
Pharmakogenes Delir in Kombi mit anderen zentral wirksamen Anticholinergika
Wirkungsverstärkung von Sympathomimetika
Serotonin-Syndrom in Kombi mit MAO-Hemmern möglich
SSRI:
Serotonin-Syndrom in Kombi mit z.B. MAO-Hemmern
Fluoxetin u. Paroxetin potente Inhibitoren von CYP2D6 -> z.B. Metoprolol, Neuroleptika
Nenne Wirkungsmechanismus und wichtige therapeutische Wirkungen der MAO-Hemmer!
MAO-A hat eine Präferenz für Serotonin und Noradrenalin.
Verschiedene Wirkstoffe mit verschiedenen Profilen:
- Tranylcypromin: hemmt gleichermaßen irreversibel MAO-A & -B
- Moclobemid: hemmt reversibel MAO-A
- Selegilin: hemmt irreversibel MAO-B (v.a. beim Parkinson eingesetzt
Wirken antriebssteigernd, durchaus euphorisierende Effekte im Vergleich zu Gesunden
Nenne die UAWs der MAO-Hemmer!
- Schwindel, KS, Schlafstörungen, Unruhe
- gelegentlich GI-Störungen
- Tranylcypromin: lebensbedrohliche hypertensive Entgleisungen bei Tyraminhaltiger Ernährung (Käse, Rotwein, Nüsse)
