Regulatie van systemen Flashcards
synthese noradrenaline
aminozuur tyrosine wordt opgenomen in het neuron -> omgezet tot DOPA door tyrosinehydroxylase -> omgezet in dopamine door L-dopadecarboxylase -> kan worden omgezet in noradrenaline door dopamine-bèta-hydroxylase
opslag en gebruik van noradrenaline
wordt opgeslagen in blaasjes, kan vrijgemaakt worden in de synapsspleet waar het bindt op postsynaptische adrenerge receptoren
re-uptake noradrenaline
een groot deel van het gebruikte noradrenaline wordt weer opgenomen in het neuron en terug in blaasjes gestopt
tetrodotoxine
remt de depolarisatie van het neuron
reserpine
remt heropname van noradrenaline in de blaasjes -> geen/minder noradrenaline in de blaasjes
guanethidine
remt de afgifte van noradrenaline uit de blaasjes
cocaïne/tricyclische antidepressiva
remmen noradrenaline re-uptake, hierdoor is er meer noradrenaline in de synapsspleet -> grotere prikkelbaarheid na sympathicusstimulatie
alfa-1 receptoren: doelorgaan, mate van affiniteit, agonisten, antagonisten
- bloedvaten
- hoog: noradrenaline; middel: adrenaline; laag: isoprenaline
- fenylephrine; amfetamine; adrenaline; noradrenaline
- fentolamine; phenoxybenzamine; prazosine; doxazosine
selecitiviteit van receptoren
geen enkele stof werkt maar op een selectie van receptoren; het ligt aan affiniteit waar de stof het meest aan zal binden. maar als er genoeg stof wordt toegevoegd, zullen andere aanwezige receptoren uiteindelijk ook gestimuleerd worden
alfa-2 receptoren: doelorgaan, mate van affiniteit, agonisten, antagonisten
- bloedvaten (post- en presynaptisch)
- hoog: noradrenaline; middel: adrenaline; laag: isoprenaline
- clonidine; amfetamine; adrenaline; noradrenaline
- fentolamine; phenoxybenzamine; yohimbine
bèta-1 receptoren: doelorgaan, mate van affiniteit, agonisten, antagonisten
- hart
- hoog: isoprenaline; middel: adrenaline; laag: noradrenaline
- dobutamine; adrenaline; isoprenaline; noradrenaline
- propanolol; pindonolol; atenolol; metoprolol
bèta-2 receptoren: doelorgaan, mate van affiniteit, agonisten, antagonisten
- bloedvaten en bronchiën
- hoog: isoprenaline; middel: adrenaline; zeer laag: noradrenaline
- salbutamol; adrenaline; isoprenaline
- propanolol; pindolol; butaxol
farmacologische effecten van alfa-1-adrenoreceptor agonisten
- vasoconstrictie
- verhoging perifere weerstand
- verhoging bloeddruk
- myadrisis
- sluiting van de urine sphincter
therapeutisch gebruik van alfa-1-adrenoreceptor agonisten
- lokale bloedingen door vasoconstrictie
- verkoudheid door constrictie bloedvaten in de neus
- inductie van myadrisis
- verlenging van werking van lokale anaesthetica (vaatbed lokaal laten contraheren)
- shock door lage bloeddruk te laten stijgen
farmacologische effecten van alfa-2-adrenoreceptor agonisten
- verminderde transmitterafgifte
- vasoconstrictie
- verminderde insuline-afgifte -> verhoogde glucosespiegel bij sympathische activiteit
therapeutisch gebruik van bèta-adrenoreceptor agonisten (algemeen)
- bèta-1; shock: adrenaline, noradrenaline, isoprenaline, dobutamine
- bèta-2; astma: adrenaline, isoprenaline, salbutamol
- indirecte werking op beta-adrenoreceptoren: tyramine en efedrine
farmacologische effecten van bèta-1-adrenoreceptor agonisten
- stijging hartfrequentie
- stijging hartcontractiliteit
- stijging geleiding in het hart
- stijging renine-afgifte
therapeutisch gebruik van bèta-1-adrenoreceptor agonisten
- hartstilstand
- hartblok
farmacologische effecten van bèta-2-adrenoreceptor agonisten
- vaatverwijdend effect op weerstandsvaten
- verslapping bronchi
- verslapping uterus
- verhoging glycogenolyse
- verhoging glucagonafgifte
therapeutisch gebruik van bèta-2-adrenoreceptor agonisten
- astma
- dreigende miskraam (relaxatie uterus)
alda-adrenoreceptor antagonisten
- alfa-1: prazosine, doxazosine
- alfa-2: yohimbine
-beide: fentolamine, phenoxybenzamine
farmacologische effecten van alfa-1-adrenoreceptor agonisten
- vasodilatatie bloedvaten
- verlaging perifere vaatweerstand
- verlaging bloeddruk
- prostaatrelaxatie
- urine sphincter opent
therapeutisch gebruik van alfa-1-adrenoreceptor agonisten
- hypertensie
- prostaathypertrofie
- phaeochromocytoom (tumor in nier en bijnier met als gevolg te veel aanmaak van adrenaline en noradrenaline)
- perifeer vaatlijden (Raynaud)
- impotentie
farmacologische effecten van alfa-2-adrenoreceptor agonisten
- verhoging transmitterafgifte
- vaatvernauwing
- verhoging insuline-afgifte
bèta-adrenoreceptor antagonisten
- bèta-1: atenolol en metoprolol
- beide: propanolol en pindolol
- alfa-1, bèta-1 en bèta-2: labetalol, carvedilol
farmacologische effecten bèta-adrenoreceptor antagonisten
- verlaging hartfrequentie
- verlaging hartcontractiliteit
- vertraging hartgeleiding
- vermindering renine-afgifte
therapeutisch gebruik van bèta-adrenoreceptor antagonisten
- hartritmestoornissen
- secundaire preventie na hartinfarct
- angina pectoris
- hypertensie
- migraine profylaxe
- angst tremoren
- glaucoom
therapeutisch gebruik labetalol
- pheochromocytoom
- hypertensieve crisis
effect isoprenaline
bèta-2: verlaging perifere vaatweerstand
bèta-1: verhoging hartfrequentie
- heeft samen dus effect op de atriale bloeddruk (lager)
effect noradrenaline
- alfa-1 en -2: vasoconstrictie -> verhoogde perifere vaatweerstand
- dus verhoging atriale bloeddruk
