Farmacologie Flashcards
Hoe kan het effect van de agonist hersteld worden bij binding van antagonisten?
door de agonistconcentratie sterk te verhogen, hierdoor wordt de antagonist als het ware verdrongen van de receptor
Wanneer is een antagonist competitief?
wanneer een receptor maar 1 bindingsplaats heeft, dan moeten de antagonist en agonist daar namelijk allebei wel binden
wanneer is een antagonist niet-competitief
als een receptor meerdere bindingsplaatsen heeft en agonist en antagonist dus wel tegelijk kunnen binden (het effect wordt alleen dan wel nog steeds geblokkeerd)
fysiologisch antagonisme
wanneer agonist en antagonist op verschillende receptoren binden, maar elkaars werking opheffen
EC50-waarde
de potentie van een agonist, de concentratie waarbij 50% van het maximale effect van de agonist wordt bereikt
pA2-waarde
de effectiviteit van een antagonist: het negatieve logaritme van de concentratie antagonist waarbij 2x zo veel agonist nodig is om hetzelfde effect te behouden
wat kan er afgelezen worden uit een Schild-plot?
de pA2-waarde
atropine
antagonist van acetylcholine en charbachol
Hoe kan het effect van atropine op acetylcholine geremd worden?
met een Ach-esteraseremmer
effect Ach-esteraseremmer
de afbraak van Ach door cholinesterase wordt geremd, waardoor Ach in hogere concentraties aanwezig blijft en hetzelfde effect dus bewerkstellig wordt
Waarbij kan een ACE-remmer helpen als medicijn?
bij hypertensie, hierdoor kan endotheel in de bloedvaten herstellen waardoor Ach weer voor vasodilatatie zal zorgen ipv constrictie
bronchoconstrictie oorzaak en medicijnen
oorzaak: histamine en serotonine; mepyramine is een histaminereceptor-antagonist en methysergide is een serotoninereceptor-antagonist
propanolol werking en effect in de bronchiën
een bèta-adrenerge receptor antagonist; versterkt de werking van histamine: stimulatie van bèta-receptoren zorgt voor relaxatie van de bronchiën, maar door propanolol zijn deze receptoren geblokkeerd
afbraak acetylcholine
door cholinesterase: in de synapsspleet wordt het afgebroken tot choline en acetaat -> cholone wordt opnieuw opgenomen voor nieuw acetylcholine
2 manieren hoe atropine de bloeddruk en hartslagfrequentie verhoogt:
- blokkeren muscarinereceptoren -> Ach zorgt voor minder verlaging van de 2
- SA-knoop meer pulsen laten afvoeren en AV-knoop beter laten geleiden -> meer impulsen komen aan bij de hartspieren -> meer bloed rondgepompt
hexamethonium
nicotinerge receptor-antagonist; alleen de muscarinereceptoren blijven over -> verlaging bloeddruk en hartslagfrequentie
neuropathie bij diabetes mellitus
perifere zenuwbanen vallen uit, waardoor bijvoorbeeld de doorbloeding van bepaalde vaatbedden niet meer optimaal gereguleerd kan worden vanuit de hersenen
phenylepiphrine: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist
- blijft hetzelfde
- gaat omhoog
- alfa 1 en alfa 2
- prazosine
isoprenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist
- gaat omhoog
- gaat omlaag
- beta 1 en beta 2
- atenolol en propanolol
noradrenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist
- gaat omhoog
- gaat omhoog
- alfa 1 en 2, beta 1 en 2
- prazosine en propanolol
adrenaline: invloed op hartslag; bloeddruk; bijbehorende receptor; antagonist
- gaat omhoog
- eerst omhoog, dan omlaag
- alfa 1 en 2, beta 1 en 2
- prazosine en propanolol
re-uptake
na het vrijkomen van noradrenaline wordt het weer opgenomen in het zenuwuiteinde voor hergebruik -> negatieve terugkoppeling voor de afgifte van noradrenaline via alfa-2 receptoren
yohimbine
een antagonist van alfa-2-receptoren: hierdoor stijgt de concentratie noradrenaline in de synaptische spleet want de receptoren geven geen negatieve terugkoppeling meer -> meer sympathicusstimulatie
re-uptakeremmers
cocaïne en tricyclische antidepressiva: noradrenaline wordt niet meer opgenomen -> concentratie in synapsspleet stijgt -> overstimulatie sympathicus -> harslag stijgt veel, bloeddruk een beetje