PNS-farmakologi Flashcards
Vad har adrenalin för effekt på acetylkolin frisatt från postganglionära parasympatiska nerver?
Adrenalin kommer inhibera ACh-frisättning från neuronen.
Vad har NPY för effekt på noradrenerg transmission?
NPY kommer öka responsen i postsynapsen.
Hur kan man undersöka om ett utfall beror på en eller flera transmittorer?
Genom att tillsätta antagonister och se om effekter kvarstår eller förändras.
Vilka är de huvudsakliga transmittorerna för parasympatiska NS och sympatiska NS och vad har de för respons?
- Parasympatiska: Ach (snabb), NO (mellan) och VIP (långsam)
- Sympatiska: ATP (snapp), NA (mellan) och NPY (långsam)
Vilka är de nikotinerga receptorerna och var finns de?
Nikotinreceptorer är jonkanaler som är pentamerer De finns i tre huvudgrupper:
- Muskeltyp: skelettmuskel. Postsynaptisk.
- Ganglietyp: autonoma ganglier. Postsynaptisk.
- CNS-typer
Vilka är de muskarina receptorerna och var finns de?
Muskarina receptorer är alla GPCRer där udda nummer är IP3-kopplade medan jämna nummer är Gi-kopplade.
- M1 – autonoma ganglier
- M2 – hjärta, CNS
- M3 – körtlar och glatt muskulatur
- M4- CNS
- M5- CNS
Vilken effekt har acetylkolin på blodtryck samt om det ges med atropin i låg och hög dos?
Enbart ACh sänker blodtrycket genom vasodilatation och vid ännu högre dos orakar det bradykardi. Båda är muskarina effekter. Atropin är en muskarinantagonist och hindrar effekt från Ach på muskarina receptorer. En hög dos Ach kommer dock istället verka på nikotinerga receptorer i bjnjuremärgen och leda till adrenalinfrisättning vilket höjer blodtrycket.
Ge expempel på en muskarin agonist?
Pilokarpin – används för behandling av grön starr
Vad är atropin och hur verkar det?
Atropin är en muskarinantagonist och har flera effekter: - inhiberar sekretion - takykardi - vidgar pupill - minskar tarmrörelser .-relaxer glatt muskulatur - är excitatoriskt på CNS
Ge exempel på några muskarina antagonister?
- Butylskopoplamin – spasmolytikum vid röntgenundersökning
- Skopalamine – vid rörelsesjuka
- Hyoscyamin – IBS
- Tolterodin – inkontinens eller ökad miktionsfrekvens
- oxybutylin – inkontinens
Vad har nikotin för effekt?
I låg dos är den gangliestimulerande men i hög dos är det ganglieblockerande.
Vad har Botulinumtoxin för effekt?
Bryter ner SNARE-kompexens i Ach-neuron vilket gör orsakar förlamning.
Vad används Suxameton för och hur verkar det?
Är en nikotinagonist som verkar perifert som muskelavslappnande. Används vid elchockbehandling, trakeaintubation, reposition av frakturer osv.
Vad är Rocuronium för läkemedel och vad används det till?
Nikotinantagonist -> skelettmuskelavslappning
Vad är Neostygmin för typ av läkemedel?
Neostygmin är AChE-hämmare och används mot myastenia gravis, tarm- och blåsatoni.
Hur verkar insektsmedel och sarin? Vad finns det för antidot?
Är AChE-hämmare. Antidot är Pralidoxime.
Varifrån frisätts noradrenalin respektive adrenalin?
Noradrenalin är en transmittor som frisätts från sympatiska nervändar medan adrenalin är ett hormon som frisätts ifrån binjurarna
Hur syntetiseras noradrenalin och adrenalin?
Från tyrosin -> DOPA -> dopamin -> NA -> Adr
Till vilka receptorer binder noradrenalin och var har de för effekt?
- alfa-1: stimulerar PLC -> vasokonstriktion, relax av gl. Musk, tjockare salic, glukogenolys, stor pupill.
- alfa2: Gi. Minskar cAMP och hämmar NA och ACh-frisättning från presynaptiska receptorer. Kontraherar vaskulär gl. musk, hämmar insulin. Trombocytaggregation.
- beta-1: stimulerar hjärtverksamhet
- beta2: bronkdilaterande, relax gl musk, glykogenolys, tremor
- beta 3: lipolys, kroppstemperatur
Hur verkar efedrin, amfetamin och kokain?
- Efedrin verkar direkt på både alfa och beta men har störst effekt på NA-frisättning. Används vid premedcinering vid spinalanestesi.
- Amfetamin blockerar upptag av adrenerga substanser som dopamin och påverkar frisättning av monaminer. Hämmar MAO.
- Kokain har starkare effekt och blockerar upptag av både dopamin, NA och 5-HT.
Ge exempel på oselektiva alfa 1- och 2-agonister.
Efedrin, adrenalin och ergotalkaloider.
Vad finns det för selektiva alfa-1-agonister?
Fenylefrin (hypotension) och Oxymetazolin (rinit)
Vad finns det för beta 1- och 2-agonister?
Adrenalin
Vad finns det för beta-1-agonister?
Dobutamin (hjärtsvikt)
Vad finns det för beta-2-agonsiter?
Salbutamol och terbutalin (astma).
Vad finns det för ospecifika antagoinster/agonister?
Ergotalkaloider (Raynauds syndrom)
Vad är Doxazosin (Alfadil) och vad används det mot?
Vad är Doxazosin (Alfadil) och vad används det mot?
En selektiv alfa-1 antagonist. Används mot hypertoni
Vad finns det för oselektiva beta-1- och beta-2-antagonister?
Propranolol och Pindolol. Används mot hypertoni, angina pectoris, takyarytmier, tremor och migrän.
Hur verkar Metaprolol och Atenolol?
Är selektiva beta-1-antagonister. Används vid hjärtsvikt, angina pectoris och arytmier.
