PK

Question 1

facteurs influençant la vitesse d’absorption

Answer 1

libération, vidange gastrique, temps de transit, débit sanguin intestinal

Question 2

facteurs influencant l’intensité d’absorption

Answer 2

solubilité (pKa), perméabilité stomacale (logP), perméabilité intestinale (LogP)

Question 3

constante d’élimination

Answer 3

caractérise la rapidité de décroissance de la concentration (s-1, min-1-

Question 4

demi-vie d’élimination

Answer 4

temps qu bout du quel la concentration est diminuée de moitié
- on suppose que pour éliminer un PA totalement, il faut 7 demi-vie
- pour pouvoir reprendre une dose, il faut attendre le temps de 5 demi-vie

Question 5

vitesse d’élimination

Answer 5

v=Ke x C
la cinétique st linéaire si la vitesse est proportionnelle à la concertation

Question 6

clairance

Answer 6

• débit d’élimination (L.h-1. ; mL/min)
• volume du compartiment épuré de la substance par unité de temps

Question 7

clairance hépatique et clairance rénale

Answer 7

• hépatique: lié au métabolisme (+excrétion biliaire)
• rénale: lié à l’excrétion

Question 8

volume de distribution Vd

Answer 8

• en L ou en poids corporel L/kg
• espace de dilution du médicament: volume fictif dans lequel le médicament devrait être mis pour être à la même concentration qu’à son compartiment central

Question 9

trasnoriteur SLC

Answer 9

diffusion facilitée

Question 10

classification BCS de la FDA

Answer 10

classe I: bonne perméabilité et solubilité
classe II: bonne perméabilité et faible solubilité
classe III: faible perméabilité et forte solubilité
classe IV: faible perméabilité et solubilité
- basée sur l’étude de pKa et LogP

Question 11

def distribution

Answer 11

échanges entre la circulation sanguine et les tissus, permettant l’apport de PA aux tissus

Question 12

millepertuis

Answer 12

induit la synthèse de CYP3A4 qui dégrade le contraceptif éthinylestradiol (actif) en OH-éthunylestradiol (inactif)
- c’est un inhibiteur enzymatique

Question 13

fluoxetine (prozac)

Answer 13

• antidépresseur qui inhibe l’enzyme CYP2D6, qui permet de transformer la codéine en morphine: diminution de l’effet antalgique

Question 14

débrisoquine

Answer 14

• anti-hypertenseur
• cotent une enzyme CYP2D6 trop peu efficace, ce qui a conduit à des hypotensions sévères

Question 15

La vitesse d’absorption est proportionnelle à la concentration en principe actif, il s’agit d’une cinétique
d’ordre 0

Answer 15

faux
cinétique d type 1
redis

Question 16

quand est-ce qu’un PA participe au cycle entrée-hépatique?

Answer 16

quand il est sécrète par la bile

Question 17

on étudie la PK même après l’obtention de l’AMM

Answer 17

oui
PK suit le médicament durant toute sa vie, même après sa mise au marché

Question 18

but métabolisation

Answer 18

rendre les molécules le plus hydrosoluble possible - pour qu’elles soient ainsi facilement éliminées des l’urine

Question 19

redondance métabolique

Answer 19

un PA peut être métabolisé par plusieurs isoformes d’un cytochrome P450

Question 20

noms enzymes 1 et 2 de la métabolisation hépatique

Answer 20

1: fonctionnalisation
2: conjugaison

Question 21

enzyme de fonctionnalisation

Answer 21

• a pour but de créer un groupement fonctionnel polaire pour rendre la molécule assez hydrosoluble pour être éliminée ou pour réaliser par la suite d’autres transformations
• cytochrome P450

Question 22

intensité est quantifié par quoi?

Answer 22

quantifié par la quantité de PA qui atteint la circulation sanguine après administration

Question 23

unités de ASC

Answer 23

ug.h/mL
g.h/L

Question 24

ASC pour apport instantané, en IV

Answer 24

ASC: Co/Ke

Question 25

def clairance plasmatique

Answer 25

volume plasmatique ou sanguin complètement débarassé du composé par unité de temps

Question 26

formule ASC, Vd et temps de demie vie

Answer 26

t1/2= (ln2 x Vd)/ASC