PD (oops)

Question 1

lien entre Kd et affinité du ligand pour R

Answer 1

plus Kd diminue, plus l’affinité du ligand marqué pour le R augmente

Question 2

lien entre Bmax et Kd

Answer 2

Bmax/2 en ordonnée correspond à Kd en abscisse

Question 3

pente de la représentation de Scathard

Answer 3

-1/Kd

Question 4

Cl50

Answer 4

• obtenu dans le cas d’une étude de l’affinité d’un ligand non marqué par une méthode indirecte (méthode de compétition)
• équivaut la quantité de ligand non marqué ayant inhibé 50% de la liaison récepteur-ligand marqué C*

Question 5

affinité du ligand non marqué

Answer 5

= 1/Ki
plus Ki diminue, plus son affinité pour R augmente

Question 6

études de liaison permet de savoir si ligand est antagoniste ou agoniste

Answer 6

FAUX

Question 7

deux types de ligands

Answer 7

1) ligand endogène: synthétisé dans notre organisme: neuromédiateurs, hormones, cytokines
2) candidat médicament: soit agoniste soit antagoniste

Question 8

ligand agoniste

Answer 8

reproduit l’effet du ligand endogène: se fixe sur le même site et entraîne les mêmes conséquences

Question 9

ligand antagoniste

Answer 9

n’induit pas d’effet lui même, mais empêche le ligand endogène de se fixer sur son récepteur

Question 10

deux types de réponse suite à étude quantitative des effets d’un agoniste

Answer 10

effet graduel ou quantale

Question 11

analyse de l’activité intrinsèque d’un agoniste

Answer 11

alpha=1 : agoniste plein ou complet - l’effet max a lieu lors de la saturation des récepteurs
0<alpha<1: agoniste partiel - effet max jamais atteint
alpha=0 : on obtient pas d’effet, on a affaire à un antagoniste

Question 12

CE50

Answer 12

quantité d’agoniste qui produit 50% de l’effet maximal
- plus CE50 est faible, plus la puissance de l’agoniste est élevée
puissance=1/CE50

Question 13

comment analyser puissance et efficacité dans une courbe (puisque les deux notons sont indépendantes)

Answer 13

• plus on va vers la gauche, plus c’est puissant (veut dire que CE50 est plus bas)
• plus on va vers le haut, plus c’est efficace

Question 14

Cl50

Answer 14

quantité de antagoniste inhibant 50% de l’activité de référence de l’agoniste

Question 15

un agoniste partiel se comporte comme un antagoniste lorsqu’il est mis dans une solution avec un agoniste plein

Answer 15

VRAI
(redis cette phrase mtn)

Question 16

pourquoi problème si morphine et buprenorphine co-administrés à un patient?

Answer 16

morphine: agoniste plein
buprenorphine: agoniste partiel
- si co-adminustrés, buprenorphine inhibe action de la morphine, et buprenorphine comme étant un agoniste partiel, il ne peut pas produite un effet antalgique comme fait la morphine

Question 17

pour quel type d’antagoniste, l’antogonisme est insurmontable?

Answer 17

avec un antagoniste non compétitif, l’antagonisme est insurmontable, car on peut pas récupérer 100% de m’effet de l’agoniste

Question 18

deux types de sélectivité

Answer 18

sélectivité de liaison et d’effet