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PHA-1022 Médicaments des systèmes nerveux et musculosquelettique > Pharmacologie SNA (2) - Sympathomimétiques > Flashcards

Pharmacologie SNA (2) - Sympathomimétiques Flashcards

1
Q

De quelle façon la synthèse des catécholamines effectue-t-elle une rétroaction?

A

Lorsque quantité de NA augmente, moins de tyrosine est convertie en L-Dopa par la tyrosine hydroxylase

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Q

Quelles sont les 2 voies principales d’inactivation des catécholamines?

A

1- La recapture (70-90% pour NA)
2- La dégradation enzymatique

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3
Q

Quelles enzymes sont responsables de la dégradation enzymatique des catécholamines?

A

1- MAO (monoamine oxydase)
2- COMT (catécholamine-O-méthyl-transférase)

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4
Q

Quels sont les 3 produits finaux de la dégradation des catécholamines?

A

1- VMA (Vanylmandelic Acid)
2- Métanéphrine
3- Normétanéphrine

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5
Q

De quelles 3 façons peut-on modifier l’activité adrénergique?

A

1- Action directe (effets plus ciblés au niveau du récepteur)
2- Action indirecte (effets plus généralisés)
3- Action mixte

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6
Q

Quelles sont les 3 options afin de pratiquer une action indirecte sur l’activité adrénergique?

A

1- Augmenter le substrat (tyramine)
2- Modifier la libération du médiateur
3- Modifier la recapture du médiateur
4- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur

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7
Q

Nommez 4 sympathomimétiques à action indirecte.

A

1- Éphédrine
2- Amphétamine
3- (Tyramine)
4- Cocaïne

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8
Q

Nommez 2 classes de sympathomimétiques à action directe.

A

1- Agonistes alpha
2- Agonistes Bêta

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9
Q

Nommez 2 classes d’antagonistes des récepteurs adrénergiques.

A

1- alpha-bloquants
2- Bêta-bloquants

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10
Q

Parmi les récepteurs adrénergiques, lesquels provoquent généralement une excitation?

A

1- alpha-1
2- Bêta-1 (coeur)

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11
Q

Sur quels organes retrouve-t-on seulement des récepteurs alpha?

A

1- Fibres radiaires (mydriase)
2- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
3- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
4- Organe sexuel (éjaculation)

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12
Q

Sur quels récepteurs est-il intéressant de jouer si l’on veut rapidement faire augmenter la pression sans toucher au coeur?

A

Les récepteurs alpha (se trouvent uniquement sur vaisseaux)

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13
Q

Sur quels organes retrouve-t-on une prédominance de récepteurs alpha?

A

1- Artères rénales
2- Artères mésentériques

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14
Q

Sur quels organes retrouve-t-on seulement des récepteurs Bêta?

A

1- Cœur (B1)
2- Muscle ciliaire (B2)
3- Muscle bronchique
4- Détrusor (B2 et B3) = vessie

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15
Q

Sur quels organes retrouve-t-on des récepteurs Bêta en prédominance?

A

1- Vaisseaux des muscles squelettiques
2- Vaisseaux hépatiques

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16
Q

Qu’a tendance à faire le système sympathique concernant la distribution du sang (vaisseaux sanguins)?

A

Vasodilatation des muscles squelettiques (B2) (plus grand apport sanguin) et vasoconstriction de la plupart des artères (a1) et veines (a2)

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17
Q

Comment définit-on l’effet d’un agent pharmacologique impactant le système sympathique?

A

1- Agoniste (sympathomimétique)
2- Antagoniste (sympatholytique)
3- Action préférentielle sur alpha ou Bêta
4- Action préférentielle sur sous-types de récepteurs
5- Lipophilicité et accès à BHE (effets SNC indésirables)

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18
Q

Quel médiateur a une meilleure affinité pour les récepteurs alpha-1?

A

La phényléphrine (notamment donnée par anesthésistes pour augmenter la pression)

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19
Q

Pour quels récepteurs la NA a-t-elle une meilleure affinité?

A

Pour les récepteurs alpha (ratio 4:1) (et un peu plus pour les B1 que les B2)

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20
Q

Pour quels récepteurs l’adrénaline a-t-elle une meilleure affinité?

A

Affinité similaire pour tous les récepteurs

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21
Q

Quel médiateur a une meilleure affinité pour les récepteurs Bêta?

A

L’isoprotérénol

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22
Q

Si les sympathomimétiques directs agissent directement sur les récepteurs adrénergiques, comment agissent les sympathomimétiques indirects?

A

Augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique

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23
Q

Comment calcule-t-on la tension artérielle?

A

TA = DC x RVP

*DC = débit cardiaque
*RVP = résistances vasculaires périphériques

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24
Q

Comment calcule-t-on le débit cardiaque?

A

DC = FC x FeVG

*FC = fréquence cardiaque
*FeVG = fraction d’éjection du ventricule gauche

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25
Q

Sur quel paramètre physiologique peut-on jouer en premier pour tenter de rétablir la TA?

A

Les RVP (résistances vasculaires périphériques)

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26
Q

Nommez 2 agonistes B-adrénergiques (effets cardiaques)

A

1- Isoprotérénol
2- Dobutamine

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27
Q

Nommez 4 agonistes B2-adrénergiques.

A

1- Salmétérol (Serevent)
2- Salbutamol (Ventolin)
3- Terbutaline (Bricanyl)
4- Vilantérol (pompes Ellipta, tout le temps combiné)

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28
Q

Nommez 1 agoniste a1-adrénergique

A

Phényléphrine

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29
Q

Nommez 1 agoniste a2-adrénergique

A

Clonidine (mais pas vraiment un sympathomimétique, puisque les récepteurs alpha-2 sont des autorécepteurs = régulation du système sympathique)

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30
Q

Nommez 3 agonistes sympathomimétiques divers.

A

1- Amphétamines
2- Éphédrine
3- Oxymétazoline

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31
Q

Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline?

A

a1 = vasoconstriction artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)

B2= vasodilatation (surtout muscles squelettiques)

B1= augmentation de la FC, DC et TA

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32
Q

Quels sont les effets de l’adrénaline sur les bronches?

A

B2 = Bronchodilatation (relaxation des muscles lisses des bronches)

33
Q

Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline?

A

B1= augmentation glycogénolyse au foie, augmentation lipolyse tissulaire
a1= inhibition relargage insuline

34
Q

Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau TGI et génito-urinaire?

A

1- Relaxation muscles lisses TGI
2- Effet bêta = relaxation détrusor
3- Effet a1 = contraction sphincters et trigone

35
Q

Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil?

A

1- Mydriase (contraction muscles radiaires de l’iris)
2- Laisser entrée lumière
3- Relaxation muscle ciliaire (accommodation cristallin vision à distance)

36
Q

Pourquoi l’adrénaline est parfois utilisé comme adjuvant aux anesthésiques locaux?

A

1- Diminue l’absorption systémique
2- Augmente la durée d’action de l’anesthésique local

37
Q

Rationnellement, pourquoi utilise-t-on l’adrénaline en cas de choc anaphylactique?

A

Double action sur les récepteurs a1 (vasoconstriction, augmentation TA) et sur les récepteurs B2 (bronchodilatation)

38
Q

Quel est l’effet de la NA?

A

a1 = vasoconstricteur puissant, augmentation TA

B1 = augmentation modérée FC, force de contraction du cœur

39
Q

Pourquoi utilise-t-on l’adrénaline et pas la NA pour traiter les chocs anaphylactiques?

A

Peu d’effets sur B2 (dilatation des bronches)

40
Q

Quelles sont les indications de la NA?

A

1- Traitement de l’hypotension artérielle (très utilisée aux soins intensifs)
2- Traitement choc septique

41
Q

Quels effets observe-t-on suite à l’administration de dopamine?

A

1- Dose faible = stimulation récepteurs D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
2- Dose moyenne = stimulation B1 (augmentation DC)
3- Dose élevée = effet a1 (augmentation RVP et TA)

42
Q

Nommez 2 indications potentielles de la dopamine.

A

1- Tx bradycardie
2- Tx insuffisance cardiaque

**très peu utilisée en pratique

43
Q

Quel est l’effet pharmacologique de l’isoprotérénol (agoniste b-adrénergique)?

A

1- Puissant stimulant B1 et B2
2- B1 = augm. FC, DC, inotropisme
3- B2 = vasodilatation (principalement muscles squelettiques)
4- Aucun effet alpha (ne peut pas compenser vasodilatation = EI pour hypoTA)

44
Q

Quel est l’effet pharmacologique de la dobutamine (agoniste B-adrénergique)?

A
  1. Puissant stimulant B1 = inotrope +
  2. Effet B2 léger
45
Q

Quelle est l’indication thérapeutique de la dobutamine?

A
  1. Choc cardiogénique
  2. Échographies cardiaques
46
Q

Pourquoi a-t-on vu développer des agonistes B2 sélectifs?

A

Pour favoriser leur utilisation dans le tx des maladies pulmonaires, qui était autrement limité par les effets cardiaque (B1)

47
Q

Comment différencie-t-on surtout les B2-agonistes les uns des autres?

A

Selon leur durée d’action (relative au temps de liaison au récepteur)

48
Q

Quels sont les EI des B2-agonistes inhalés?

A

1- Tachycardie réflexe (en réponse à vasodilatation secondaire des muscles squelettiques par B2)
2- Tremblements musculaires (stimulation B2 au niveau des muscles squelettiques = surtout vu en nébulisation)
3- Agitation nerveuse

49
Q

Parmi les agonistes sélectifs B2 inhalés, lequel permet à la fois un tx de base (spontané) et d’urgence?

A

Formotérol (Oxeze), aussi retrouvé dans le Symbicort (formotérol + CSNI = budésonide)

50
Q

Quelle est l’une des seules molécules utilisée pour sa sélectivité B3?

A

Mirabegron (Myrbetriq), qui engendre une relaxation du muscle détrusor (utile pour vessie hyperactive). Si pris a hautes doses, perte de sélectivité et augmentation FC, hyperTA (effets anticholinergiques)

51
Q

Nommez 2 agonistes a1 sélectifs (systémiques).

A
  1. Phényléphrine
  2. Midodrine (Amatine)
52
Q

Quelle est l’indication thérapeutique de la phényléphrine?

A

Hypotension (ou choc) liée à une diminution de la RVP et maintien de la TA pendant une chirurgie

53
Q

Quelle est la principale mise en garde concernant la prise de la Midodrine?

A

Ne pas prendre au coucher (HTA décubitus)

54
Q

Quelle est l’indication de la Midodrine?

A

Hypotension orthostatique (lorsqu’on se lève) liée aux dysautonomies (système de régulation de la pression non fonctionnel)

55
Q

Pourquoi la Midodrine peut-elle causer de la rétention urinaire?

A

Effet a1-adrénergique sur le sphincter vésical

56
Q

Nommez 2 agonistes a1-sélectifs utilisés de façon topique et leur principale indication

A

1- Oxymétazoline (Dristan)
2- Xylométazoline (Otrivin)
*congestion nale, rhinite allergique

57
Q

Nommez 5 agonistes a2-adrénergiques (sympathoLITIQUES)

A

1- Clonidine (Catapress)
2- Methyldopa
3- Brimonidine (Alphagan)
4- Guanfacine
5- Dexmedetomidine

58
Q

Quelle est la principale indication de la clonidine?

A

Hypotenseur, réduction du tonus sympathique/TA causés par sevrage et indications en psychiatrie (très lipophile)

59
Q

Comment agit la methyldopa?

A

Diminution de la TA via diminution de la libération de NA

60
Q

Quelle est l’indication de la brimonidine (Alphagan)?

A

Glaucome (activation récepteurs a2 = diminution TA oculaire via diminution de la sécrétion d’humeur aqueuse)

61
Q
A
62
Q
A
63
Q

Quelle est l’indication principale de la guanfacine?

A

TDA (avec ou sans H) chez les enfants

63
Q

Quelle est l’indication reliée à l’utilisation de la dexmedetomidine?

A

Sédation non profonde permettant de faciliter l’extubation

64
Q

Qu’ont de particulier les sympathomimétiques indirects?

A

Ils sont associés à un risque élevé de dépendance (effets centraux) et plusieurs sont des stupéfiants

65
Q

Par quels 4 mécanismes les sympathomimétiques indirects peuvent-ils opérer?

A

1- Inhibition de la recapture de la NA (ex: cocaïne)
2- Accélération de la libération de la NA
3- Inhibition de la dégradation par MAO
4- Somme des 3 mécanismes (ex: amphétamine, métamphétamine)

66
Q

Quels sont les effets physiologiques des amphétamines (Adderal)?

A

1- Effet stimulant SNC
2- Action périphérique a et B (augmentation TA, tachycardie)
3- Diminue sensation de fatigue et besoin de sommeil
4- Augmente l’attention
5- Diminue l’appétit

67
Q

Nommez 2 agonistes sympathomimétiques ayant un effet mixte (stimulation directe ET indirecte)

A

1- Éphédrine
2- Pseudoéphédrine (Sudafed)

68
Q

Comment les sympathomimétiques mixtes exercent-ils leur stimulation indirecte?

A

Via l’augmentation du relargage de NA dans la fente synaptique

69
Q

Quels récepteurs sont touchés par l’éphédrine et la pseudoéphédrine?

A

alpha ET Bêta

70
Q

Quelle est l’indication thérapeutique de la pseudoéphédrine (et de l’éphédrine)?

A
  1. Tx hypoTA per-opératoire
  2. Décongestionnant nasal
71
Q

Quelles sont, en résumé, les principales applications tx des sympathomimétiques?

A
  1. Tx choc (anaphyl., etc.)
  2. Arrêt cardiaque
  3. HypoTA
  4. HyperTA (a2)
  5. Insuffisance cardiaque
  6. Décongestion nasale
  7. Asthme et MPOC
  8. TDAH, narcolepsie, obésité, etc.
72
Q

Sur un code bleu (arrête cardio-vasculaire), quel Rx est la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse?

A

L’épinéphrine (adrénaline)

73
Q
A
74
Q
A
75
Q
A
76
Q

Qu’ont en commun les amines sympathomimétiques utilisées en cardiologie?

A

Molécules inotropes + (effet B1)

76
Q

Nommez 3 amines sympathomimétiques utilisées en cardiologie

A
  1. Dobutamine
  2. Isoprénaline
  3. Dopamine

PHA-1022 Médicaments des systèmes nerveux et musculosquelettique (29 decks)

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