AINS et acétaminophène - Acétaminophène Flashcards
Comment se distingue l’acétaminophène des AINS?
Il a un effet analgésique (douleur légère à modérée) et antipyrétique (choix #1 en pédiatrie), MAIS pas d’effet anti-inflammatoire
Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?
En fait, il demeure incertain. Serait un inhibiteur faible de COX-1 et COX-2 dans tissus périphériques, mais aurait, contrairement à AINS, effet inhibiteur sur COX-3 au niveau du SNC
Décrivez l’action antipyrétique de l’acétaminophène.
L’acétaminophène aurait un effet direct sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus, provoquant une augmentation de la vasodilatation et de la sudation (dissipation de la chaleur = thermolyse)
Quelle est la dose pédiatrique de l’acétaminophène?
10-15mg/kg/dose q4-6h (max. 75mg/kg/jour)
Quelle est la posologie usuelle de l’acétaminophène chez l’adulte?
325mg-1000mg q4-6h PRN (ou 1300mg q8h pour formule «arthritique»)
Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez l’adulte?
4g/jour pour max. 10 jours
Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt avec fonction hépatique altérée (alcoolisme ou insuffisance hépatique)?
2g/jour
Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez pt sain, mais pour utilisation prolongée?
3,2g/jour
Quelle est la dose maximale quotidienne d’acétaminophène chez les personnes âgées?
2,6g/jour (et privilégier intervalle de 6h afin d’éviter une toxicité hépatique)
Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt traité avec warfarine?
2g/jour
Quels sont les délai et durée d’action de l’acétaminophène?
1) Délai = moins d’une heure (orale)
2) Durée = 4-6h
Quelle est la biodisponibilité orale de l’acétaminophène?
Environ 75%
Le pic sanguin est atteint en combien de temps?
30-60min
Quelle est la biodisponibilité rectale de l’acétaminophène?
30-40%
Dans quelles proportions l’acétaminophène se lie-t-elle aux protéines plasmatiques?
1) À concentration thérapeutique : 10-25%
2) À concentrations toxiques : 8-43%
Quel est le temps de demi-vie de l’acétaminophène?
1) 2-3h chez l’adulte
2) 4h chez le nourrisson
3) 3h chez enfant/adolescent
4) 2-5h chez insuffisants rénaux
Quels sont les EI liés à la prise d’acétaminophène?
Très peu, mais possibilité de réaction cutanée et allergique (rare). Sinon, risque d’hépatotoxicité lors de surdose ou utilisation chronique
Qu’est-ce qui est reconnu comme une dose hépatotoxique?
1) Adultes : dose unique de 7,5g
2) Enfants : 150mg/kg
dose de 10g et + = potentiellement mortelle
Comment s’appelle l’intermédiaire toxique de l’acétaminophène?
NAPQI
Qu’est-ce qui amène une toxicité hépatique due au NAPQI?
1) Lorsque les voies de glucuronidation (60%) et de sulfatation (25%) sont saturées, davantage de NAPQI est formé
2) Normalement, NAPQI est conjugué avec glutathion et est éliminé dans l’urine
3) Mais dans ce cas-ci, plus suffisamment de glutathion pour répondre à la demande, accumulation NAPQI, toxicité hépatique
Que faire lors d’une intoxication à l’acétaminophène?
Appeler le centre antipoison
Quels sont les 2 possibilité de traitement pour l’intoxication à l’acétaminophène?
1) Décontamination GI à l’aide de charbon de bois activé
2) Administration de l’antidote (n-acétylcystéine (Mucomyst) par IV
Quelles sont les 3 contre-indications associées à la prise d’acétaminophène?
1) Allergie connue
2) Maladies hépatiques ou insuffisance hépatique
3) Dépendance/abus chronique d’alcool (+3 consommations/jour)
Nommez 3 interactions médicamenteuses de l’acétaminophène.
1) Augmentation de l’effet des anticoagulants lors d’un usage régulier
2) Rx induisant CYP450
3) Alcool (inducteur du CYP2E1= formation NAPQI)
Quels sont les principaux avantages de l’acétaminophène sur les AINS?
1) Pas d’effet antiplaquettaire
2) Généralement mieux toléré
3) Moins d’interactions Rx
4) Effet neutre sur TA
5) Compatible avec MCV
